Антибиотики применяются только по назначению врача. Не занимайтесь самолечением!

Антибиотик пенициллиновой группы


Список и краткие инструкции к антибиотикам, относящимся к препаратам пенициллинового ряда

Антибиотиками называются вещества, которые вырабатываются микроорганизмами или синтезируются при помощи медицинских технологий из природного сырья. Эти лекарственные средства задействуются для подавления роста и развития колоний патогенных агентов, проникших в организм человека.

Антибиотики группы пенициллина — первые препараты из указанной сферы, которые были применены в клинической практике. И, несмотря на то, что с момента их открытия минуло уже почти 100 лет, а список противомикробных средств пополнился медикаментами цефалоспоринового, фторхинолового и других рядов, соединения пенициллинового типа по-прежнему остаются основными антибактериальными лекарствами для купирования огромного перечня инфекционных заболеваний.

Немного истории

Открытие пенициллина произошло совершенно случайно: в 1928 году работавший в одном из лондонских госпиталей ученый Александр Флеминг обнаружил выросшую на питательной среде плесень, которая была способна уничтожать колонии стафилококков.

Действующее вещество микроскопического плесневого нитчатого гриба Penicillium notatum исследователь назвал пенициллином. Уже через 12 лет первый антибиотик был выделен в чистом виде, а в 1942 г. советский микробиолог Зинаида Ермольева получила препарат из другого вида грибка — Penicillium crustosum.

Со второй половины XX века неограниченное количество пенициллина G (или бензилпенициллина) стало доступно для борьбы с самыми разными болезнями.

Принцип действия

Описываемое активное вещество воздействует на возбудителей заболеваний бактерицидно и бактериостатически. Механизм бактерицидной схемы работы препаратов, входящих в пенициллиновый тип (ряд) связан с повреждением ими клеточных стенок (нарушением целостности структуры) инфекционных агентов, что приводит к гибели микроорганизмов.

Бактериостатический принцип действия на патогены характеризуется временным подавлением способности болезнетворных организмов к размножению.

Тип воздействия лекарств выбирается с учетом тяжести развития заболевания.

Большинство пенициллинов в малых дозах влияют на микробы бактериостатически. При увеличении количества задействуемого препарата эффект меняется на бактерицидный. Конкретную дозировку медикамента пенициллиновой группы может подобрать только врач, самостоятельно применять антибиотики для лечения нельзя.

Систематизация препаратов

К числу природных пенициллинов, помимо бензилпенициллина (и его различных солей — натриевой, калиевой) также относятся:

  • Бензилпенициллин прокаин;
  • Феноксиметилпенициллин;
  • Бензатин бензилпенициллин.

Основные принципы классификации полусинтетических видов пенициллина указаны ниже.

  • изоксазолил-пенициллины (Оксациллин, Нафциллин);
  • амино-пенициллины (Амоксициллин, Ампициллин);
  • аминоди-пенициллины (нет зарегистрированных в РФ медикаментов.);
  • карбокси-пенициллины (Карбенициллин);
  • уреидо-пенициллины (Пиперациллин, Азлоциллин);
  • ингибиторо-защищенные пенициллины (Пиперациллин в сочетании с тазобактамом, Тикарциллин в соединении с клавуланатом, Ампициллин в комплексе с сульбактамом).

Краткая характеристика природных медикаментов

Природные (естественные) пенициллины — это препараты, отличающиеся узким спектром воздействия на микроорганизмы. Вследствие длительного (и часто неконтролируемого) использования их в медицинских целях, большинство патогенов сумело приобрести иммунитет к такого рода антибиотикам.

Сегодня в терапии заболеваний чаще всего задействуются медикаменты Бициллин и Бензилпенициллин, отличающиеся достаточной эффективностью против некоторых анаэробных агентов, спирохет, ряда кокков и грамположительных возбудителей заболеваний.

Чувствительными к природным антибиотикам по-прежнему остаются грамотрицательные бактерии H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., а также листерии, разновидности коринебактерий (в частности, C.diphtheriae).

Способ применения медикаментов для пресечения развития указанных патогенов — инъекционный.

Естественные пенициллины, по мнению специалистов, имеют один крупный недостаток: они разрушаются под воздействием бета-лактамазов (ферментов, которые продуцируются некоторыми микроорганизмами). Именно поэтому естественные антибиотики, относящиеся к пенициллиновой группе, не используют для лечения недугов, вызванных стафилококковыми инфекциями.

Описание синтезированных видов лекарств

Ряд полусинтетических препаратов, входящих в пенициллиновый антибиотический ряд, и объединенных в группу аминодипенициллинов, не зарегистрирован в нашей стране. Ацидоциллин, Амдиноциллин, Бакамдиноциллин являются медикаментами с узким спектром действия и эффективны против грамотрицательных энтеробактерий.

Остальные синтезированные группы лекарственных средств широко задействуются в медицинских учреждениях России и требуют более детального рассмотрения.

Антистафилококковые (пенициллиназостабильные) препараты

Другое название этой группы антибиотиков — изоксазолилпенициллины. Чаще всего в терапии применяется препарат Оксациллин. Подвид включает еще несколько лекарственных средств (в частности, Нафциллин, Диклоксациллин, Метициллин), используемых крайне редко вследствие их высокой токсичности.

По спектру воздействия на патогены Оксациллин схож с медикаментами, входящими в пенициллиновый природный ряд, но чуть уступает им в уровне активности (в частности, он менее эффективен в отношении микробов, чувствительных к воздействию Бензилпенициллина).

Основное отличие лекарства от иных пенициллинов — устойчивость к бета-лактамазам, которые вырабатывают стафилококки. Практическое применение Оксициллина найдено в борьбе со штаммами этого микроорганизма, являющегося возбудителем внебольничных инфекций.

Аминопенициллины

Эта группа полусинтетических пенициллинов характеризуется широким спектром воздействия на патогены. Родоначальником аминопенициллинов является препарат Ампициллин. По ряду параметров он превосходит Оксициллин, но уступает Бензилпенициллину.

Близким по области действия к данному медикаменту является лекарственное средство Амоксициллин.

Поскольку указанные представители группы подвержены разрушительному влиянию бета-лактамаз, в медицинскую практику были введены медикаменты, защищенные от воздействия ферментов инфекционных агентов ингибиторами (например, Амоксициллин в комбинации с клавуановой кислотой, Ампициллин в соединении с сульбактамом).

Расширение антимикробного спектра ингибиторозащищенных аминопенициллинов произошло вследствии проявления их активности в отношении:

  • грамотрицательных бактерий (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
  • гонококков;
  • стафилококков;
  • анаэробов вида B.fragilis.

На рост и развитие микроорганизмов, чья устойчивость к пенициллиновому типу антибиотиков не связана с выработкой бета-лактамаз, ингибиторозащищенные аминопенициллины не влияют.

Уреидопенициллины и карбоксипенициллины

Представители указанных групп — купирующие синегнойную палочку полусинтетические антибиотики пенициллинового ряда; список этих препаратов достаточно широк, но в современной медицине они используются редко (патогены в короткие сроки теряют к ним чувствительность).

Медикаменты карбоксипенициллинового вида Карбенициллин, Тикарциллин (последний не зарегистрирован на территории РФ) пресекают развитие колоний грамположительных бактерий и микроорганизмов семейства P.aeruginosa, Enterobacteriaceae.

Наиболее эффективное средство из группы уреидопенициллинов — Пиперациллин; его задействуют в борьбе с недугами, вызванными Klebsiella spp.

Описываемые антибиотики, равно как и естественные пенициллины, подвержены негативному влиянию бета-лактамаз. Решение проблемы было найдено в синтезировании принципиально новых антимикробных средств, в состав которых, помимо уже названных активных веществ, были введены ингибиторы.

Ингибиторозащищенные уреидопенициллины, карбоксипенициллины обладают широким спектром воздействия на большинство известных патогенов.

Фармакокинетика

При пероральном приеме антибиотик, входящий в пенициллиновый ряд препаратов, достаточно быстро всасывается и, проникая в жидкие среды и ткани организма, начинает воздействовать на колонии возбудителей заболеваний.

Медикаменты характеризуются наличием способности концентрироваться в плевральной, перикардиальной, синовиальной жидкостях и желчи. Практически не проходят во внутренние среды органов зрения и простаты, ликвор. В минимальных долях находятся в грудном молоке. В незначительных количествах проникают сквозь плацентарный барьер.

При необходимости (например, обнаружении у больного менингита) лечебные концентрации в спинномозговой жидкости достигаются путем введения значительных доз лекарственных средств.

Часть пенициллинов в таблетированной форме разрушается под влиянием ферментов ЖКТ, в связи с чем задействуется парентерально.

Основные показатели процесса транспортировки активных веществ из системы пищеварения в кровь часто применяемых медикаментов (в таблетках) приведены в таблице.

Антибиотик, входящий в пенициллиновый ряд Процент всасывания
Ампициллин до 40
Флемоксин Солютаб 93
Амоксициллин 75
Феноксиметилпенициллин до 60

Выведение пенициллинов в основном (более 60%) происходит при помощи почек; некоторые медикаменты эскретируются с желчью. Практически все лекарственные средства описываемой группы удаляются в процессе гемодиализа.

Противопоказания

Несмотря на то, что большинство представителей пенициллинов характеризуются высокой эффективностью в ликвидации инфекционных агентов, использовать эти препараты для лечения всех без исключения больных нельзя.

Одним из недостатков такого рода медикаментов является частое возникновение на них аллергических реакций у пациентов (согласно статистике, процент проявления кожных высыпаний, отеков и зуда достигает показателя в 10 единиц).

При наличии в анамнезе заболевшего индивидуальной непереносимости пенициллина задействовать в терапии медицинские товары этой группы нельзя.

Предупреждения

Антибиотики пенициллиновой группы могут вызвать токсические побочные эффекты неаллергической этиологии, в частности:

  • приступы тошноты и рвоты;
  • болезненные ощущения в животе;
  • диарею;
  • псевдомембранозный колит.

При применении высоких доз препаратов возможно проявление судорог, головной боли, возникновение галлюцинаций и лихорадки.

Помимо этого, использование лекарств описываемого ряда часто сопровождается развитием кандидоза, дисбактериоза кишечника, появлением отеков, нарушением уровня АД.

Следует отметить, что пенициллины являются одними из самых низкотоксичных антибиотиков, и вышеуказанное побочное действие на организм проявляется чаще при самостоятельном неконтролируемом задействовании медикаментов (без предварительной консультации врача).

Показания

Преимущественно антибиотики группы пенициллинов используются для ликвидации симптомов инфекций верхних путей, тонзиллита, отита, а также в целях купирования роста колоний инфекционных агентов, вызывающих воспаления мочевыводящих путей, развитие скарлатины, сифилиса и гонореи; для профилактики ревматизма.

Помимо этого, пенициллиновая антибиотикотерапия задействуется при постановке таких диагнозов, как:

  • рожа;
  • сепсис;
  • болезнь Лайма;
  • менингит;
  • тонзилофарингит;
  • лептоспироз;
  • актиномикоз

Следует помнить, что применение препаратов группы пенициллинов допускается только по назначению врача. Самолечение может спровоцировать развитие суперинфекции или возникновение тяжелых осложнений заболевания.

med-antibiotiki.ru

Антибиотики, не содержащие пенициллина в своем составе

Без антибиотика сегодня не обходится ни одно медицинское учреждение. Успешное лечение различных заболеваний возможно только благодаря назначению эффективной антибактериальной терапии. Антибиотик сегодня представлен широким спектром различных препаратов, направленных на гибель патогенной среды бактериальной природы.

Первым созданным антибиотиком был пенициллин, победивший некоторые эпидемии и смертельные заболевания в XX веке. На сегодняшний день антибиотики пенициллиновой группы редко применяются во врачебной практике из-за высокой чувствительности пациентов и риска развития аллергии.

Группы антибиотиков без пенициллина

Антибактериальная терапия без использования пенициллиновых составляющих подразумевает назначение альтернативных лекарственных средств иных фармакологических групп. Антибиотики без пенициллина в большом ассортименте выпускаются для лечения различных заболеваний в госпитальной и амбулаторной практике у детей или взрослых.

Группа цефалоспоринов

Цефалоспорины относятся к антибиотикам широкого спектра воздействия, что обусловлено пагубным воздействием на многие группы микроорганизмов, штаммы и прочие патогенные среды. Препараты цефалоспориновой группы выпускаются в виде внутримышечных или внутривенных инъекций. Антибиотики этой группы назначают при следующих состояниях:

  • нефрологические заболевания (пиелонефриты, гломерулонефриты);
  • очаговые пневмонии, ангины, острые катаральные отиты;
  • тяжелые урологические и гинекологические воспаления (например, циститы):
  • в качестве терапии при хирургических вмешательствах.

К известным цефалоспоринам относят Цефорал, Супракс, Панцеф. Все антибиотики этого ряда имеют схожие побочные эффекты, например, диспепсические расстройства (расстройство стула, кожные высыпания, тошнота). Основным преимуществом антибиотиков является не только пагубное воздействие на многие штаммы, но и возможность лечения детей (включая период новорожденности). Цефалоспориновые антибиотики классифицируются по следующим группам:

I поколение

К антибиотикам-цефалоспоринам относят Цефадроксил и Цефалексин, Цефазолин, Цефуроксим.

Применяются при воспалительных заболеваниях, вызванных многими анаэробными бактериями, стафилококковой инфекцией, стрептококками и прочими.

Формы выпуска препарата разнообразны: от таблеток до растворов для парентерального введения.

II поколение

Известные препараты этой группы: Цефуроксим (инъекции), Цефаклор, Цефуроксим аксетила. Лекарственные средства особенно активны в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Препараты выпускаются как в виде растворов, так и в таблетированной форме.

III поколение

Антибиотики этого ряда как раз относятся к широкому спектру действия. Препараты воздействуют практически на все микроорганизмы и известны под следующими названиями:

  • Цефтриаксон;
  • Цефтазидим;
  • Цефоперазон;
  • Цефотаксим;
  • Цефиксим и Цефтибутен.

Формы выпуска — инъекции для внутривенного или внутримышечного введения. При введении препарата его часто смешивают с физраствором или раствором лидокаина для уменьшения болезненности. Препарат и дополнительные компоненты смешиваются в одном шприце.

IV поколение

Группа представлена лишь одним препаратом — Цефепимом. Фармакологическая промышленность производит лекарственное средство в виде порошка, который разводят перед самым введением через парентеральный или внутримышечный путь.

Губительный эффект антибиотика заключается в нарушении синтеза стенки тела микробной единицы на клеточном уровне. К основным преимуществам можно отнести возможность лечения амбулаторно, простоту применения, применение у детей раннего возраста, минимальные риски развития побочных явлений и осложнений.

Группа макролидов

Антибиотики из группы макролидов представляют собой препараты нового поколения, структура которых представляет полноценное макроциклическое лактонное кольцо. По типу молекулярно-атомной структуры эта группа и получила такое название. От количества атомов углерода в молекулярном составе выделяют несколько видов макролидов:

  • 14, 15-членные;
  • 15-членные.

Макролиды особенно активны ко многим грамположительным кокковым бактериям, а также, возбудителям, действующим на клеточном уровне (например, микоплазмы, легионелы, кампилобактерии). Макролиды имеют наименьшую токсичность, подходят для лечения воспалительных заболеваний лор-органов (синуситы, коклюш, отиты различной классификации). Список препаратов-макролидов выглядит следующим образом:

  • Эритромицин. Антибиотик при необходимости разрешен даже при беременности и лактации, несмотря на оказание мощного антибактериального эффекта.
  • Спирамицин. Препарат достигает высоких концентраций в соединительной ткани многих органов. Высокоактивен в отношении бактерий, приспособленных по ряду причин к 14 и 15- членным макролидам.
  • Кларитромицин. Назначение антибиотика целесообразно при активизации патогенной деятельности хеликобактеров и атипичных микобактерий.
  • Рокситромицин и Азитромицин. Препараты намного легче переносятся пациентами, чем другие виды из этой же группы, но их суточная доза должна быть крайне минимизирована.
  • Джозамицин. Эффективен в отношении особенно устойчивых бактерий типа стафилококков и стрептококков.

Многочисленные медицинские исследования подтвердили небольшую вероятность возникновения побочных явлений. Основным минусом можно считать быстрое развитие резистентности различных групп микроорганизмов, что объясняет отсутствие терапевтических результатов у некоторых пациентов.

Группа фторхинолонов

Антибиотики из группы фторхинолов не содержат пенициллин и его составляющие, но применяются для лечения самых острых и тяжелых воспалительных заболеваний.

Сюда относят гнойные двусторонние отиты, тяжелую двустороннюю пневмонию, пиелонефриты (включая хронические формы), сальмонеллез, циститы, дизентерию и прочие.

К фторхинолам относят следующие препараты:

  • Офлоксацин;
  • Левофлоксацин;
  • Ципрофлоксацин.

Самые первые разработки этой группы антибиотиков относятся к XX веку. Самые известные фторхинолы могут относиться к различным поколениям и решать отдельные клинические задачи.

I поколение

Известные лекарственные средства из этой группы — Неграм и Невиграмон. Основу антибиотиков составляет налидиксовая кислота. Препараты губительно воздействуют на следующие типы бактерий:

  • протеи и клебсиеллы;
  • шигеллы и сальмонеллы.

Для антибиотиков этой группы характерна сильная проницаемость, достаточное количество негативных последствий приема. По результатам клинических и лабораторных исследований, антибиотик подтвердил абсолютную бесполезность при лечении грамположительных кокков, некоторых анаэробных микроорганизмов, синегнойной палочки (включая внутрибольничный тип).

II поколение

Антибиотики второго поколения получены благодаря комбинации атомов хлора и молекул хинолина. Отсюда и название — группа фторхинолонов. Список антибиотиков этой группы представлен следующими препаратами:

  • Ципрофлоксацин (Ципринол и Ципробай). Препарат предназначен для лечения заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, мочеполовой системы, кишечника и органов эпигастральной области. Антибиотик назначается и при некоторых тяжелых инфекционных состояниях (генерализованный сепсис, туберкулез легких, язва сибирская, простатит).
  • Норфлоксацин (Нолицин). Лекарственное средство эффективно при лечении болезней мочевыводящих путей, инфекционных очагов в почках, желудке и кишечнике. Подобное направленное воздействие обусловлено достижением максимальной концентрации активного вещества именно в этом органе.
  • Офлоксацин (Таривид, Офлоксин). Губителен по отношению к возбудителям хламидийных инфекций, пневмококков. Меньшее воздействие препарат оказывает на анаэробную бактериальную среду. Часто становится антибиотиком против тяжелых инфекционных очагах на коже, соединительной ткани, суставном аппарате.
  • Пефлоксацин (Абактал). Применяется при менингеальных инфекциях и других тяжелых патологиях. При исследованиях препарата было выявлено наиболее глубокое проникновение в оболочки бактериальной единицы.
  • Ломефлоксацин (Максаквин). Антибиотик практически не используется в клинической практике из-за отсутствия должного влияния на анаэробные инфекции, пневмококковые заражения. Однако, уровень биодоступности препарата достигает 99%.

Антибиотики второго поколения назначаются при серьезных хирургических ситуациях и применяются у пациентов любой возрастной группы. Здесь главным фактором является риск летального исхода, а не появление каких-либо побочных эффектов.

III, IV поколение

К основным фармакологическим препаратам 3 поколения стоит отнести Левофлоксацин (иначе, Таваник), применяемый при бронхитах хронической природы, тяжелой бронхообструкцией при других патологиях, сибирской язве, заболеваниях лор-органов.

К 4 поколению обоснованно причисляют Моксифлоксацин (фармакол. Авелокс), известный угнетающим воздействием на стафилококковые микроорганизмы. Авелокс является единственным препаратом, который эффективен против неспорообразующих анаэробных микроорганизмов.

У антибиотиков различных групп есть особые указания, показания, а также, противопоказания к использованию. В связи с неконтролируемым использованием антибиотиков без пенициллина и других, был принят закон о рецептурном отпуске из аптечных сетей.

Подобные введения очень нужны медицине ввиду устойчивости многих патогенных сред к современным антибиотикам. Пенициллины широко не используются во врачебной практике более 25 лет, поэтому можно предположить, что эта группа препаратов будет эффективно воздействовать на новые типы бактериальной микрофлоры.

med-antibiotiki.ru

Антибиотики группы пенициллина и их применение

Открыты пенициллины были в конце двадцатых годов двадцатого столетия. Пенициллины – это первые антибиотики, которые были обнаружены учеными. Точнее, самым первым антибиотиком был бензинпенициллин. Открытие пенициллина было революцией в медицине и уже с сороковых годов того же века пенициллин начал использоваться для лечения. Тот первый пенициллин был чисто натурального происхождения. Он вырабатывался микроорганизмами. С тех пор наука далеко шагнула вперед, и пенициллины теперь есть как натуральные, так и синтетические или полусинтетические. Пенициллин не дает клетке вырабатывать вещество (пептидогликан), из которого и состоит эта клетка. Таким образом, возбудитель не может обновляться и погибает.

Но хитрые бактерии научились обороняться против пенициллинов, вырабатывая особое вещество - бета-лактамазу. А ученые в ответ на это разработали новые виды пенициллинов, которые называют еще защищенными пенициллинами. Такие пенициллины сами умеют уничтожать и бета-лактамазы.

». Вопрос вполне правомерен, ведь все живые существа состоят из белков. Но в нашем организме практически нет пептидогликана. Поэтому разрушить что-либо всерьез пенициллин в человеческом организме не может. Точно так же, как и в организмах других теплокровных животных.

Теперь подробнее о том, какие бывают пенициллины. К пенициллинам естественного происхождения относятся бензинпенициллин, который, чаще всего, просто называют пенициллином, бензилпенициллин прокаин, феноксиметилпенициллин, бензатин бензилпенициллин. Как видите, натуральных пенициллинов не так уж много и использование их довольно ограничено. А вот полусинтетических намного больше, и названия их наверняка Вам хорошо знакомы. Это амоксициллин, ампициллин, оксациллин, карбенициллин, пиперациллин. Теперь необходимо назвать те самые, защищенные пенициллины, которые могут помочь справиться Вам даже с самыми сложными и коварными возбудителями инфекций: ампициллин\сульбактам, амоксициллин\клавуланат, тикарциллин\клавуланат и пиперациллин\тазобактам. В этих названиях первым идет наименование антибиотика, а вторым название вещества, которое и связывает бета-лактамазу.

Почти все виды пенициллинов могут убивать одни и те же микробы. Вы удивитесь и спросите, зачем же тогда изобретать все новые и новые виды пенициллинов? А затем, что чем более совершенен препарат, тем эффективнее он убивает болезнетворные микробы. Лечение проходит быстрее и действеннее.

Естественные пенициллины не слишком эффективны в отношении стафилококков, потому что они – то как раз очень активно вырабатывают бета-лактамазы. Но зато этот недостаток был побежден при изобретении защищенных пенициллинов.

Возбудители гонореи тоже уже приспособились к «старым» пенициллинам. Очень эффективным из всей группы пенициллинов является амоксициллин. Сегодня этот пенициллин имеет очень широкое использование. Даже не так давно открытая хеликобактер пилори чувствительна к амоксициллину.

При лечении пенициллинами обязательно употребляйте БАД (биологически активные добавки) с молочными бактериями во избежание расстройства пищеварения. Оказывается, что сам пенициллин, а также уреидопенициллины и карбоксипенициллины практически полностью уничтожаются кислотой, содержащейся в желудке. Поэтому эти пенициллины используются только в виде уколов.

Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Автор: Пашков М.К. Координатор проекта по контенту.

Вернуться к началу страницы

ВНИМАНИЕ! Информация, размещенная на нашем сайте, является справочной или популярной и предоставляется широкому кругу читателей для обсуждения. Назначение лекарственных средств должно проводиться только квалифицированным специалистом, на основании истории болезни и результатов диагностики.

www.tiensmed.ru

Какие антибиотики относятся к пенициллиновому ряду. Какие антибиотики. sovetylechenija.ru

Структурной основой пенициллинов служит 6-аминопенициллановая кислота. При расщеплении b-лактамного кольца бактериальными b-лактамазами образуется неактивная пенициллановая кислота, не обладающая антибактериальными свойствами (см. рис. 9

11). Различия в биологических свойствах пенициллинов определяют радикалы у аминогруппы 6-аминопенициллановой кислоты.

Основная мишень пенициллинов — пенициллинсвязывающие белки, а также ингибиторы аутолитических ферментов. В настоящее время применяют биосинтетические (продуцируемые грибами рода Penicillium) и полусинтетические, а также потенцированные пенициллины. Пенициллины легко проникают в различные ткани и органы. Неустойчивость при кислых значения) среды делает невозможным (за небольшим исключением) назначение пенициллинов для приёма внутрь.

Пенициллины обладают самой низкой токсичностью в ряду антибиотиков.

Типы пенициллинов. Виды пенициллинов. Клавулановая кислота. Сульбактам.

Биосинтетические пенициллины (бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин) оказывают действие на грамположительные и ограниченное число грамотрицательных микроорганизмов. Препараты не проникают в большинство грамотрицательных бактерий и инактивируются бактериальными b-лактамазами (пенициллиназами). Полусинтетические пенициллины получают присоединением к аминогруппе 6-аминопени циллановой кислоты различных радикалов. Препараты I поколения отличает узкий спектр действия, направленный преимущественно в отношении грамположительных микроорганизмов, включая штаммы-продуценты b-лактамаз (оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин и др.). Препараты II и III поколений отличает широкий спектр действия, но они инактивируются b-лактамазами.

Аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин и др.) активны в отношении грамположительных кокков и ряда аэробных и факультативно анаэробных грамотрицательных бактерий; карбокси-, уреидо- и ацилпенициллины (азлоциллин, пиперациллин и др.) активны в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий (особенно видов Pseudomonas и Proteus). Потенцированные пенициллины разработаны в связи с увеличением числа бактерий, продуцирующих b-лактамазы, и возрастанием их роли в патологии человека. Эти препараты содержат дополнительное b-лактамное кольцо, связывающее b-лактамазы, что защищает молекулу антибиотика от инактивации этими ферментами.

Наибольшее распространение нашли клавулановая кислота и сульбактам.

Клавулановая кислота расширяет антибактериальный спектр р-лактамных антибиотиков путём необратимого связывания и ингибирования многих бактериальных р-лактамаз.

Сульбактам — сульфон пенициллановой кислоты с ограниченной антибактериальной активностью. Комбинация ампициллина и сульбактама эффективна при лечении желудочно-кишечных и гинекологических инфекций.

Антибиотики пенициллиновой группы

Пенициллиновая группа препаратов известна медикам уже почти 90 лет. Эти антибактериальные средства были первыми открытыми антибиотиками и применяются для лечения с 1940-х годов. Хотя на тот момент все пенициллины были только натуральными, тогда как сейчас количество их разновидностей и наименований намного выросло.

Принцип действия

Применяя антибиотики пенициллинового ряда, можно прекратить выработку клеткой бактерии вещества под названием пептидогликан, из которого она в основном и состоит. При этом прекращается рост и обновление возбудителя заболевания, который впоследствии погибает. В то же время препараты, разрушая клетки бактерий, практически не влияют на человеческий организм, в составе которого почти нет пептидогликана.

Со временем бактерии приобрели устойчивость против пенициллиновых антибиотиков и стали вырабатывать бета-лактамазу. Для борьбы с изменившимися микроорганизмами были изобретены новые препараты, называемые защищёнными пенициллинами.

Виды препаратов и спектр активности

Основная классификация делит антибиотики пенициллинового ряда на следующие группы:

  • природные;
  • полусинтетические;
  • аминопенициллины с расширенным спектром действия;
  • потенцированные пенициллины, которые обладают максимальным воздействием на бактерии.

К препаратам естественного происхождения относят антибиотики типа бензилпенициллина, называемого обычно просто пенициллином, феноксиметилпенициллина и бензатин бензилпенициллина. Такие пенициллины влияют на многие грамположительные и только на незначительную часть грамотрицательных бактерий.

Полусинтетический или ампицилиновый ряд антибиотиков, названия которых знают многие (среди них, например, амоксициллин, которым часто лечат бронхит, оксациллин и карбециллин), более эффективен против всех типов бактерий. А получают эти препараты путём соединения аминогруппы 6-аминопени циллановой кислоты с различными радикалами, необходимыми для связывания бета-лактамазы. Причём, первое поколение полусинтетических пенициллинов более эффективно против b-лактамаз, но направлено против ограниченного числа грамположительных бактерий. В то время как для пенициллинов II и III поколения характерен более широкий спектр, хотя и меньшая эффективность.

В возможности аминопенициллинов входит противодействие грамположительным коккам и ряду грамотрицательных бактерий. Особенно активными даже против самых опасных микроорганизмов являются препараты типа ампициллина, тикарциллина и пиперациллина.

Для потенцированных или комбинированных пенициллинов, разработанных из-за увеличивающегося числа резистентных к ним бактерий, характерно наличие в составе бета-лактамного кольца. Оно необходимо для связывания бета-лактамазы и защиты самого антибиотика от уничтожения этими ферментами. К таким препаратам можно отнести, например, ампициллин/сульбактам или пиперациллин/тазобактам.

Особенности применения

Выпускаются пенициллиновые антибиотики в различных формах – от сиропов до таблеток и средств, предназначенных для инъекций. Причём, в последнем случае это порошок, который помещают в стеклянные флаконы и закрывают резиновыми пробками с металлическими колпачками. Его растворяют и используют либо для инъекционного введения внутримышечно или, что используется гораздо реже, подкожно. Также существуют порошки и гранулы, из которых готовится суспензия для перорального приёма.

Достаточно распространённой формой введения пенициллинов внутрь являются таблетки. Их необходимо рассасывать или запивать (правильный способ указан в инструкции к антибиотику). Причём, в качестве жидкости лучше всего использовать обычную воду комнатной температуры, а не, например, соки или, тем более, молоко. Как правило, пенициллиновые таблетки для рассасывания содержат 5000 ЕД (единиц действия) пенициллинов. А в препаратах для перорального приёма ЕД уже в 10 раз больше. Таблетки пенициллина, в состав которых входит цитрат натрия, могут содержать 50 или 100 тысяч ЕД.

В чём смысл различных способов приёма лекарств? Оказывается, некоторые антибиотики пенициллинового ряда, названия препаратов которых свидетельствуют об их принадлежности к уреидопенициллинам (например, азлоциллин, мезлоциллин и пипероциллин), и сам первичный пенициллин уничтожаются желудочным соком. И вводить их следует только в виде уколов.

Противопоказания

Применять пенициллины не следует в следующих случаях:

  • при наличии известной до приёма лекарств непереносимости на конкретные препараты или группы;
  • при проявлении аллергической реакции уже после употребления пенициллиновых антибиотиков.

Побочные эффекты

Принимая антибиотики, относящиеся к пенициллиновой группе, следует знать об основных побочных эффектах, к которым они могут привести. В первую очередь, это, естественно, различные формы аллергии, связанные с повышенной чувствительностью организма после предыдущего приёма препаратов. Ведь, как правило, первое использование любого антибиотика вызывает побочные эффекты намного реже, чем повторное.

Кроме того, после начала прохождения курса лечения пенициллинами может отмечаться появление:

  • рвоты и тошноты;
  • нейротоксических реакций;
  • судорог;
  • комы;
  • крапивницы;
  • эозинофилии;
  • отёков.

Иногда при этом повышается температура и возникает сыпь. А в очень редких случаях может быть зафиксирован даже анафилактический шок, приводящий к летальному исходу (в основном, у пожилых людей). Для того чтобы избежать такого риска, при появлении первых признаков анафилаксии следует немедленно ввести внутривенно адреналин.

Пенициллины могут вызывать и токсический эффект. Например, грибковые инфекции типа кандидоза ротовой полости, кандидоза влагалища.

Супракс – современный эффективный антибиотик

Перед назначением этого антибиотика рекомендуется провести микробиологическое исследование (посев выделений на биологические среды) на чувствительность к нему возбудителей инфекции.

При приеме внутрь супракс всасывается в кишечнике в кровь, но в ткани попадает не более половины активного действующего вещества. Максимальная концентрация этого препарата в организме больного достигается через четыре часа, действует он в течение суток. Из организма супракс выводится с мочой и желчью.

При каких заболеваниях назначают супракс

Супракс назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительной к нему бактериальной микрофлорой.

Супракс часто применяют в педиатрической практике детям при инфекционно-воспалительных заболеваниях средней тяжести – ЛОР-органов (фарингитах, ларингитах, отитах), дыхательных путей (трахеобронхитах), почек и мочевыводящих путей (острых и хронических пиелонефритах, циститах). При тяжелых заболеваниях, лечение которых проходит в стационарных условиях, супракс назначают как заключительный этап лечения после введения цефалоспоринов внутримышечно или внутривенно.

Хорошо поддаются лечению супраксом инфекции кожи и подкожной клетчатки, в том числе гнойные раны, возбудителями гнойной инфекции в которых являются чувствительные к супраксу возбудители инфекции.

Применяется супракс при лечении скарлатины, возбудителем которой является стрептококк, проявляющий высокую чувствительность к препаратам цефалоспоринового ряда.

Иногда супракс используют для лечения неосложненной гонореи и дизентерии.

Супракс нельзя принимать при индивидуальной непереносимости этого препарата, во время кормления ребенка грудью и при тяжелой хронической почечной недостаточности. Супракс в капсулах не назначают детям до 12 лет, а в виде суспензии – до 6 месяцев.

С осторожностью супракс назначают больным пожилого возраста, больным с нарушениями функции почек даже незначительной степени, с псевдомембранозным колитом и беременным женщинам.

При приеме супракса могут возникать различные побочные эффекты.

Опасность представляет длительный прием этого препарата в высоких дозах.

В этом случае подавляется естественная микрофлора кишечника и размножается условно-патогенная микрофлора, что приводит к неправильному перевариванию пищи и становится причиной развития различных заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Особенно опасны в этом отношении клостридии диффициле, которые в норме присутствуют в кишечнике человека в очень небольшом количестве. Слишком сильно размножаться им не дает нормальная микрофлора, но если объем ее уменьшается под воздействием антибиотиков, то устойчивые к любым антибиотикам клостридии диффициле начинают активно размножаться, вызывая тяжелые поносы и псевдомембранозный колит.

Кроме того, могут развиваться преходящие нарушения функции печени и почек, кандидозы, головная боль, головокружение, изменения со стороны состава крови (снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов).

Супракс – это эффективный современный антибиотик, который хорошо переносится больными, но только в том случае, если он назначается врачом.

Источники: http://meduniver.com/Medical/Microbiology/169.html, http://grippe.su/antibiotiki-penicillinovoj-gruppy.html, http://www.womenhealthnet.ru/infections/4885.html

Комментариев пока нет!

sovetylechenija.ru


Смотрите также