Антибиотики применяются только по назначению врача. Не занимайтесь самолечением!

Гентамицин группа антибиотиков


Список всех препаратов группы аминогликозиды и все-все о них

Аминогликозиды – это антибиотики полусинтетического или природного происхождения. Они оказывают бактерицидное действие и уничтожают чувствительные к ним патогенные микроорганизмы. Терапевтическая эффективность аминогликозидов выше, чем у бета-лактамных антибиотиков. В клинической практике их применяют в лечении тяжелых инфекций, сопровождающихся ингибированием иммунитета.

Аминогликозиды хорошо переносятся организмом, не провоцируя появление аллергии, однако они обладают высокой степенью токсичности. Аминогликозиды вызывают гибель патогенов лишь в аэробных условиях, они малоэффективны по отношению к анаэробным бактериям. Данная группа насчитывает несколько полусинтетических и около десятка природных антибиотиков, производимых из актиномицетов.

Классификация аминогликозидов

На сегодняшний день существует несколько классификаций аминогликозидных антибиотиков: по спектру антимикробной активности, по особенностям развития резистентности при длительном применении препарата, когда в процессе терапии наблюдается редукция или полное прекращение лечебного действия медикамента, по времени введения в клиническую практику.

Одна из самых популярных классификаций предложена И.Б. Михайловым, автором учебника «Клиническая фармакология». В её основу взят спектр действия аминогликозидов и особенности возникновения сопротивляемости и устойчивости бактерий к аминогликозидам. Он выделил 4 генерации (поколения) антибактериальных препарата (далее АБП) данной группы. К антибиотикам аминогликозидам относятся:

  • 1 п-ие – стрептомицин, канамицин, неомицин, паромомицин;
  • 2 п-ие – гентамицин;
  • 3 п-ие – тобрамицин, сизомицин, амикацин;
  • 4 п-ие – изепамицин.
По времени введения в клиническую практику и по областям применения предлагают следующую классификацию:
  • препараты 1 – ой генерации. Их применяют против  микобактерий из группы Mycobacterium tuberculosis complex, являющихся возбудителями туберкулёза. Лекарства первого поколения менее активны по отношению к стафилококкам и грамотрицательной флоре. В современной медицине уже практически не используются, так как устарели.
  • препараты 2 – ой генерации. Представителем второй группы является гентамицин, отличающийся высокой активностью по отношению к синегнойной палочке. Его внедрение обусловлено возникновением антибиотикорезистентных штаммов бактерий.
  • препараты 3 – ей генерации. Аминогликозиды 3 поколения проявляют бактерицидную активность к Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa и Serratia
  • препараты 4 – ой генерации. Изепамицин показан в лечении нокардиоза, абсцессов головного мозга, менингитов, урологических заболеваний, гнойных инфекций и сепсиса.

Последние поколения были изобретены, когда стали известны молекулярные механизмы резистентности и обнаружены специфические энзимы, которые инактивируют антимикробный препарат.

Препараты аминогликозиды: список и основные характеристики действующих веществ

Современная фармацевтическая промышленность выпускает множество антибиотических средств, которые представлены в аптеках под следующими торговыми названиями:

1 Амикабол
2 Амикацин
3 Амикацин-Виал
4 Амикацин-Ферейн
5 Амикацина сульфат
6 Амикин
7 Амикозит
8 Брамитоб
9 Бруламицин
10 Веро-Нетилмицин
11 Гарамицин
12 Гентамицин
13 Гентамицин-АКОС
14 Гентамицин-К
15 Гентамицин-Ферейн
16 Гентамицина сульфат
17 Гентамицина сульфат 0,08 г
18 Гентамицина сульфата раствор для инъекций 4%
19 Гентамициновая мазь 0,1%
20 Дилатерол
21 Изофра
22 Канамицин
23 Канамицина кислого сульфат
24 Канамицина сульфат
25 Канамицина сульфат кислый
26 Кирин
27 Ликацин
28 Небцин
29 Неомицин
30 Неомицина сульфат
31 Нетилмицин Протекх
32 Нетилмицина сульфат
33 Нетромицин
34 Неттависк
35 Неттацин
36 Селемицин
37 Стрептомицин
38 Стрептомицина сульфат
39 Тоби
40 Тоби Подхалер
41 Тобрамицин
42 Тобрамицин-Гобби
43 Тобрацин-АДС
44 Тобрекс
45 Тобрекс 2Х
46 Тобрисс
47 Тобропт
48 Тобросопт
49 Тробицин
50 Фарциклин
51 Хемацин

Наиболее популярные препараты рассмотрены ниже.

Читайте далее: Узнайте о современной классификации антибиотиков по группе параметров

Стрептомицин

Порошок белого цвет, вводимый внутримышечно. Не имеет запаха.

  • Показания: первичный туберкулезный комплекс, донованоз, бруцеллёз.
  • Применение: индивидуально. Вводят внутримышечно интратрахеально, аэрозольно.
  • Побочные эффекты: протеинурия, гематурия, апноэ, невриты, нарушения стула, воспаление зрительного нерва, кожные высыпания.
  • В период терапии стрептомицином необходимо наблюдать за состоянием вестибулярного аппарата и функционированием мочевыделительной системы.
  • Пациентам с патологиями экскреторной системы суточное поступление, допустимое для здорового человека, сокращают.
  • Одновременный приём с капреомицином увеличивает риск развития ототоксического действия. В сочетании с миорелаксантами нервно-мышечная передача блокируется.

Неомицин

Аэрозоль или мазь для наружного применения. Однородная консистенция.

  • Показан при заболеваниях кожи инфекционного генеза, фурункулы, импетиго, осложнения при обморожениях и ожогах.
  • Флакон рекомендовано встряхнуть. На пораженные кожные покровы распыляют средство на протяжении трёх секунд. Процедуру повторяют один-три раза за сутки. Препарат применяют около недели.
  • Побочные эффекты: аллергия,зуд, крапивница, отёчность.
  • Важно избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки  и в глаза. Не вдыхать распыленный препарат.
  • Длительное применение совместно с гентамицином, колистином приводит к усилению токсического действия.

Канамицин

Порошок для приготовления раствора.

  • Туберкулёз, энтерит, колит, конъюнктивит, воспаления и язвенные поражения роговицы.
  • При приёме внутрь разовая доза для взрослого человека должна составлять не более одного грамма. При проведении заместительной почечной терапии 2 гр. вещества растворяют в полулитре диализирующего раствора.
  • Показания: гипербилирубинемия, мальабсорбция, нарушения стула, повышенное газообразование, малокровие, тромбоцитопения, головные боли, потеря чувствительности мышц, эпилепсия, потеря координации, слезотечение, жажда, гиперемия, лихорадка, отёк Квинке.
  • Категорически запрещено совместное применение со стрептомицином, гентамицином, флоримицином. Также не рекомендуется во время терапии канамицином принимать мочегонные препараты.
  • В сочетании с β -лактамными антибиотиками у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью происходит инактивация канамицина.

Гентамицин

Раствор для внутримышечного введения.

  • Показания: воспаление желчного пузыря, ангиохолит, пиелонефрит, цистит (ссылка на статью ниже), воспаление лёгких, пиоторакс, перитонит, сепсис. Инфекционные поражения, вызванные ранениями, ожогами, молниеносная язвенная пиодермия, фурункулёз, угревая сыпь и т.д.
  • Подбирается индивидуально, учитывается тяжесть заболевания, локализации инфекции, чувствительность возбудителя.
  • Побочн. эф.: тошнота, рвота, снижение концентрации гемоглобина, олигоурия, потеря слуха, ангионевротический отёк, кожные высыпания.
  • Применять с осторожностью при болезни Паркинсона.
  • При одновременном применении с индометацином снижается скорость очищения биологических жидкостей или тканей организма.
  • Обезболивающие, вводимые ингаляционно, и гентамицин увеличивают риск развития блокады нервно-мышечной передачи.

Читайте далее: Инструкция по применению гентамицина в уколах и мази + отзывы врачей

Тобрамицин

Раствор для ингаляций и для инъекций.

  • Для лечения: сепсиса, воспаления мозговых оболочек, инфекции сердечно-сосудистой и мочеполовой системы, заболеваний дыхательных путей.
  • Индивидуальный подход, назначается в зависимости от генеза инфекции, тяжести течения заболевания, возраста человека.
  • Побочн. эф.: нарушения функций вестибулярного аппарата, тошнота, болевые ощущения в месте укола, понижение содержания кальция, калия и магния в плазме крови.
  • Польза антимикробной терапии должна превышать превышает риск развития побочных действий в следующих случаях: у больных с патологиями почек, нарушениями органов слуха, дрожательном параличом.
  • Не рекомендуется совместное применение с диуретиками и миорелаксантами.

Амикацин

Порошок для приготовления раствора.

  • Применение: воспаление брюшины, сепсис у новорождённых, инфекции центральной нервной системы и опорно-двигательного аппарата, гнойный плеврит, нарывы.
  • Дозировки устанавливают индивидуально. Максимальная суточная доза для взрослого человека составляет полтора гр.
  • Повышение температуры тела, сонливость, ухудшение концентрации внимания, вестибулярные нарушения.
  • С осторожностью применять в лечении пациентов с идиопатическим синдромом паркинсонизма.
  • Режим дозирования корректируют при хронических болезнях почек.
  • Противопоказанием является чувствительность ко всем антибиотикам аминогликозидного ряда и-за риска развития перекрёстной аллергии.
  • Диэтиловый эфир в сочетании с амикацином приводит к угнетению дыхательной деятельности.

Амикацин не стоит принимать во время приёма витаминных комплексов.

Изепамицин

Раствор для инъекций.

  • Нозокомиальная пневмония, бронхит, острое разлитое гнойное воспаление клетчаточных пространств, послеоперационные осложнения, инфицирование крови.
  • Доза: подбирается индивидуально с учётом чувствительности микроорганизмов к препарату, массы тела пациента и состояния мочевыделительной системы. Допустимая норма суточного потребления не должна превышать полутора граммов. Длительность лечения составляет от пяти дней до двух недель.
  • Поб.эф.: повышение уровня креатинина и небелковых азотистых соединений в сыворотке крови.
  • Эритематозные и псориазиформные высыпания.
  • Следует отказаться от терапии изепамицином при склонности к аллергическим реакциям на аминогликозиды.
  • Сочетание исепамицина с нейромышечных блокаторами чревато возникновения паралича дыхательной мускулатуры.
  • Применение с препаратами пенициллинового ряда нежелательно из-за взаимной потери активности обоих антибиотиков.

Нетилмицин

Раствор для инъекционного введения.

  • Бактерии в крови, общее заражение организма у новорождённых, инфицированные ожоги, воспаление уретры, цервицит шейки матки.
  • Для взрослых суточная доза составляет 5мг на один кг. Кратность введения — не более трех раз в сутки.
  • Поб.эф.: болевые ощущения в месте укола, рвота, анемия, изменение качественного состава крови. Лекарственная болезнь, осторожно применять при ботулизме.
  • Противогерпесные и мочегонные усиливают нейротоксический эффект.

Небольшой экскурс в историю

Стрептомицин является первым антибиотиком из группы аминогликозидов. Его вывели в 40-х годах прошлого столетия из лучистого гриба стрептомицета. Род Streptomyces является самым крупным родом, синтезирующим АБП, и его используют уже больше 50 лет в промышленном производстве антибактериальных медикаментов.

Streptomyces coelicolor, из которого был синтезирован стрептомицин.

Новоявленный стрептомицин, механизм действия   которого связан с угнетением синтеза белка в клетке патогена, влияет на окислительные процессы в микроорганизме и ослабляет его углеводный обмен. Антибиотики аминогликозиды – препараты, которые стали выпускаться сразу после антибиотиков пенициллинового ряда. Несколько лет спустя фармакология представила миру канамицин.

На заре эры антибиотикотерапии стрептомицин и пенициллин назначались для лечения многих инфекционных заболеваний, которые в современной медицине не считаются показаниями к назначению аминогликозидных лекарств. Бесконтрольное применение  спровоцировало появление резистентных штаммов и перекрестной устойчивости.  Перекрестная устойчивость – это способность микроорганизмов обладать резистентностью к нескольким антибиотическим веществам со сходным механизмом действия.

Впоследствии стрептомицин стали использовать лишь  в составе специфической химиотерапии туберкулеза. Сужение терапевтического диапазона связано с его отрицательным воздействием на вестибулярный аппарат, слух и токсическим действием, проявляющимся поражением почек.

Амикацин, относящийся к четвертому поколению, считается препаратом резерва. Он оказывает ярко выраженный эффект, однако отличается толерантностью, поэтому его назначают лишь очень небольшому проценту пациентов.

Читайте далее: Изобретение антибиотиков или история спасения человечества

Показания и область применения

Аминогликозидные антибиотики иногда назначают в случае неустановленного точно диагноза и при подозрении на смешанную этиологию. Диагноз подтверждается при успешном лечении недуга. Терапия аминогликозидами практикуется при следующих заболеваниях:

  • криптогенном сепсисе;
  • инфекционном поражении ткани клапаного аппарата сердца;
  • менингитах, возникающих как осложнение при черепно-мозговой травме и экстренном нейрохирургическом вмешательстве;
  • нейтропенической лихорадке;
  • внутрибольничной пневмонии;
  • инфекционном поражении почечной лоханки, чашечек и паренхимы почки;
  • интраабдоминальных инфекциях;
  • синдроме диабетической стопы;
  • воспалении костного мозга, компактной части кости, надкостницы, а также окружающих мягких тканей;
  • инфекционном артрите;
  • бруцеллёзе;
  • воспалении роговицы;
  • туберкулёзе.

Антибактериальные препараты вводят для предупреждения послеоперационных инфекционно-воспалительных осложнений. Аминогликозиды нельзя применять в лечении внебольничной пневмонии. Это обусловлено отсутствием активности антибиотиков в отношении Streptococcus pneumoniae.

Парентеральное введение препарата практикуется при внутрибольничной пневмонии. Не совсем верно назначать  аминогликозиды при дизентерии и сальмонеллёзе, так как эти возбудители локализуются внутри клеток, а данная группа антибиотиков активна лишь при наличии аэробных условий внутри бактериальной клетки-мишени. Нецелесообразно применять аминогликозиды против стафилококков. Альтернативой станут менее токсичные антимикробные средства. То же самое касается инфекций мочевыводящих путей.

Из-за ярко выраженной токсичности не рекомендуется применение аминогликозидных антибиотиков для орошения воспалённых тканей брюшины  и проточно-промывного дренирования.

При склонности к аллергическим реакциям эффективны лекарственные формы, содержащие в своём составе глюкокортикостероиды.

Грамотное назначение аминогликозидов должно сопровождаться:

  • строгим расчётом дозировки с учётом возраста, общего состояния здоровья, хронических заболеваний, локализации инфекции и т.д.
  • соблюдением режима дозирования, интервалов между приёмами препарата;
  • правильным выбором пути введения;
  • диагностикой концентрации фармакологического средства в крови;
  • мониторингом уровня креатинина в плазме крови. Его концентрация – это важный показатель деятельности почек.
  • проведением акуметрии, измеряющей остроту слуха, определяющей слуховую чувствительность к звуковым волнам различной частоты.

Аминогликозиды: побочные эффекты и противопоказания

Возникновение побочных эффектов – это верный спутник  антибиотикотерапии.  Обусловлено способностью данной фармакологической группы вызывать нарушения физиологических функций организма. Столь высокий уровень токсичности становится причиной:

  • снижения чувствительности слухового анализатора, посторонних звуков в ушах, ощущением заложенности;
  • поражения почек, которое проявляется снижением скорости клубочковой фильтрации жидкости через нефроны (структурно-функциональная единица органа), качественным и количественным изменением мочи.
  • головных болей, головокружения, расстройств моторики, или атаксии. Данные побочные эффекты проявляются особенно ярко у людей преклонного возраста.
  • вялости, упадка сил, утомляемости, непроизвольных сокращений мышц, потерей чувствительности в области рта.
  • нейромышечных расстройств, затрудненного дыхания вплоть до полного паралича мышц, отвечающих за этот физиологический процесс. Побочный эффект усиливается из-за совместного приёма антибиотиков с медикаментозными средствами, которые снижают тонус скелетной мускулатуры. Во время антимикробной терапии аминогликозидами нежелательно проводить переливание цитратной крови, в которую добавляют лимоннокислый натрий, предотвращающий её от свёртывания.
Повышенная чувствительность и склонность к аллергическим реакциям в анамнезе являются противопоказаниям для приёма всех препаратов данной группы. Это связано с возможной перекрёстной гиперчувствительностью.

Системное использование аминогликозидов ограничивается следующими патологиями:

  • обезвоживанием организма;
  • тяжёлой почечной недостаточностью, сопряжённой с аутоинтоксикацией и повышенным содержанием в крови азотистых продуктов обмена;
  • поражением преддверно-улиткового нерва;
  • миастенией;
  • болезнью Паркинсона.

Лечение аминогликозидами  новорождённых, недоношенных детей и пожилых людей не практикуется.

Аминогликозиды в таблетках  считаются менее эффективными, чем в ампулах. Это связано с тем, что инъекционные формы обладают большей биодоступностью.

Основным преимуществом аминогликозидов является то, что их клиническая эффективность зависит не от поддержания постоянной концентрации, а от максимальной концентрации,  поэтому их достаточно вводить один раз в день.

Период беременности и лактация

Аминогликозиды – это мощные антимикробные препараты, влияние которых на плод до конца не изучено. Известно, что они преодолевают плацентарный барьер, оказывают нефротоксическое действие и в некоторых случаях подвергаются метаболическим превращениям в органах и тканях плода.

Концентрация антибиотиков в околоплодных водах и пуповинной крови может достигать критических показателей. Стрептомицин настолько агрессивен, что иногда его приём оборачивается  полной двусторонней врождённой глухотой.  Применение аминогликозидов в период вынашивания ребёнка оправдано лишь при сопоставлении всех рисков и по витальным показаниям.

Препараты аминогликозидного ряда попадают в  грудное молоко. Американский педиатр Джек Ньюмен в своей работе «Мифы о грудном вскармливании» утверждает, что в женское молоко проникает десять процентов от объёма средства, принятого матерью. Он полагает, что столь минимальные дозы не несут угрозы жизнь и здоровью будущего малыша. Однако педиатры настоятельно рекомендуют отказаться от лечения антибиотиками во время грудного вскармливания во избежание осложнений.

Читайте далее: Будущее уже наступило список новейших антибиотиков широкого спектра действия

lifetab.ru

Аминогликозиды: препараты (список, названия, классификация, инструкция по применению)

Появление на фармакологическом рынке новых антибиотиков, обладающих широким спектром воздействия, таких как фторхинолоны, цефалоспорины, привело к тому, что врачи стали крайне редко назначать аминогликозиды (препараты). Список медикаментов, входящих в данную группу, достаточно обширен, и включает столь известные лекарства, как «Пенициллин», «Гентамицин», «Амикацин». До сегодняшнего дня в реанимационных и хирургических отделениях наиболее востребованными остаются препараты именно аминогликозидного ряда.

Краткая характеристика группы

Аминогликозиды – препараты (список лекарств рассмотрим ниже), отличающиеся полусинтетическим или природным происхождением. Данная группа антибиотиков обладает быстрым и мощным бактерицидным воздействием на организм.

Медикаментам свойственен широкий спектр действия. Их антимикробная активность ярко выражена в отношении грамотрицательных бактерий, но значительно снижается в борьбе с грамположительными микроорганизмами. И совершенно неэффективны аминогликозиды в отношении анаэробов.

Данная группа препаратов производит отличный бактерицидный эффект благодаря способности необратимо угнетать синтез белка у чувствительных микроорганизмов на уровне рибосом. Медикаменты проявляют активность в отношении как размножающихся, так и клеток, находящихся в состоянии покоя. Степень активности антибиотиков полностью зависит от их концентрации в сыворотке крови пациента.

Группа аминогликозидов применяется на сегодняшний день достаточно ограниченно. Это связано с высокой токсичностью данных медикаментов. Чаще всего страдают от таких лекарств почки и органы слуха.

Важная особенность данных средств заключается в невозможности их проникновения внутрь живой клетки. Таким образом, аминогликозиды совершенно бессильны в борьбе с внутриклеточными бактериями.

Преимущества и недостатки

Данные антибиотики широко применяются, как выше указывалось, в хирургической практике. И это неслучайно. Медики подчеркивают множество достоинств, которыми обладают аминогликозиды.

Действие препаратов на организм отличается такими положительными моментами:

  • высокой антибактериальной активностью;
  • отсутствием болезненной реакции (при инъекционном введении);
  • редким возникновением аллергии;
  • способностью уничтожать размножающиеся бактерии;
  • усиленным терапевтическим эффектом при сочетании с бета-лактамными антибиотиками;
  • высокой активностью в борьбе с опасными инфекциями.

Однако наряду с описанными выше преимуществами данная группа медикаментов обладает и недостатками.

Минусами аминогликозидов являются:

  • низкая активность препаратов при отсутствии кислорода или в кислой среде;
  • плохое проникновение основного вещества в жидкости организма (желчь, спинномозговую жидкость, мокроту);
  • появление множества побочных эффектов.

Классификация медикаментов

Существует несколько классификаций.

Так, учитывая последовательность введения в медицинскую практику аминогликозидов, выделяют следующие поколения:

  1. Первыми лекарствами, используемыми для борьбы с инфекционными недугами, стали «Стрептомицин», «Мономицин», «Неомицин», «Канамицин», «Паромомицин».
  2. Ко второму поколению относятся более современные аминогликозиды (препараты). Список лекарств: «Гентамицин», «Тобрамицин», «Сизомицин», «Нетилмицин».
  3. В данную группу входят полусинтетические медикаменты, такие как «Амикацин», «Изепамицин».

По спектру действия и возникновению резистентности классифицируют несколько иначе аминогликозиды.

Поколения медикаментов выделяют следующие:

1. К 1 группе относят такие препараты: «Стрептомицин», «Канамицин», «Мономицин», «Неомицин». Эти медикаменты позволяют бороться с возбудителями туберкулеза и некоторыми атипичными бактериями. Однако против множества грамотрицательных микроорганизмов и стафилококков они оказываются бессильны.

2. Представитель второго поколения аминогликозидов – это лекарство «Гентамицин». Его отличает большая антибактериальная активность.

3. Более совершенные лекарства. Они обладают высокой антибактериальной активностью. Применяют против клебисиеллы, энтеробактера, синегнойной палочки именно третьего поколения аминогликозиды (препараты). Список медикаментов таков:

- «Сизомицин»;

- «Амикацин»;

- «Тобрамицин»;

- «Нетилмицин».

4. К четвертой группе относят препарат «Изепамицин». Его отличает дополнительная способность эффективно бороться с цитобактером, аэромонасом, нокардиями.

В медицинской практике разработана еще одна классификация. Она основана на применении лекарств в зависимости от клиники заболевания, характера инфекции, а также способа применения.

Такая классификация аминогликозидов выглядит следующим образом:

  1. Лекарства для системного воздействия, вводимые в организм парентерально (инъекционно). Для терапии бактериальных гнойных инфекций, протекающих в тяжелых формах, спровоцированных условно-патогенными анаэробными микроорганизмами, назначают такие лекарства: «Гентамицин», «Амикацин», «Нетилмицин», «Тобрамицин», «Сизомицин». Лечение опасных моноинфекций, в основе которых лежат облигатные патогены, эффективно при включении в терапию препаратов «Стрептомицин», «Гентомицин». При микобактериозах отлично помогают медикаменты «Амикацин», «Стрептомицин», «Канамицин».
  2. Препараты, которые используются исключительно внутрь при специальных показаниях. Таковыми являются: «Паромицин», «Неомицин», «Мономицин».
  3. Медикаменты для местного применения. Их используют для терапии гнойных бактериальных инфекций в оториноларингологии и офтальмологии. Для местного воздействия разработаны препараты «Гентамицин», «Фрамицетин», «Неомицин», «Тобрамицин».

Показания к назначению

Применение аминогликозидов целесообразно для уничтожения самых различных аэробных грамотрицательных возбудителей. Медикаменты могут использоваться в качестве монотерапии. Нередко их сочетают с бета-лактамами.

Аминогликозиды назначают для лечения:

  • госпитальных инфекций разнообразной локализации;
  • гнойных послеоперационных осложнений;
  • интраабдоминальных инфекций;
  • сепсиса;
  • инфекционных эндокардитов;
  • пиелонефритов, протекающих в тяжелых формах;
  • инфицированных ожогов;
  • бактериальных гнойных менингитов;
  • туберкулеза;
  • опасных инфекционных недугов (чумы, бруцеллеза, туляремии);
  • септического артрита, спровоцированного грамотрицательными бактериями;
  • инфекций мочевыводящих путей;
  • офтальмологических заболеваний: блефаритов, бактериальных кератитов, конъюнктивитв, кератоконъюнктивитв, увеитов, дакриоциститов;
  • оториноларингологических недугов: наружных отитов, ринофарингитов, ринитов, синуситов;
  • протозойных инфекций.

Побочные эффекты

К сожалению, во время терапии данной категорией лекарств пациент может ощутить на себе целый ряд нежелательных воздействий. Самый главный недостаток медикаментов – это высокая токсичность. Именно поэтому только доктор должен назначать больному аминогликозиды.

Побочные эффекты могут проявляться:

  1. Ототоксичностью. Пациенты жалуются на снижение слуха, появление звона, шума. Нередко они указывают на заложенность ушей. Чаще всего такие реакции наблюдаются у пожилых, у людей, изначально страдающих от нарушений слуха. Подобные реакции развиваются у больных при длительной терапии или назначении высоких доз.
  2. Нефротоксичностью. У пациента появляется сильная жажда, изменяется количество мочи (может как увеличиваться, так и снижаться), повышается уровень в крови креатинина, понижается клубочковая фильтрация. Подобная симптоматика свойственна людям, страдающим от нарушений функционирования почек.
  3. Нейромышечной блокадой. Иногда во время терапии угнетается дыхание. В некоторых случаях даже наблюдается паралич дыхательных мышц. Как правило, такие реакции свойственны пациентам с неврологическими заболеваниями либо с нарушенной работой почек.
  4. Вестибулярными расстройствами. Они проявляются нарушением координации, головокружениями. Очень часто такие побочные эффекты появляются при назначении больному препарата «Стрептомицин».
  5. Неврологическими нарушениями. Может появиться парестезия, энцефалопатия. Иногда терапия сопровождается поражением зрительного нерва.

Очень редко аминогликозиды вызывают аллергические проявления, такие как кожная сыпь.

Противопоказания

Описываемые медикаменты обладают некоторыми ограничениями к применению. Чаще всего противопоказаны аминогликозиды (названия которых были приведены выше) при таких патологиях или состояниях:

  • индивидуальной гиперчувствительности;
  • нарушении выделительной функции почек;
  • расстройствах слуха;
  • развитии нейтропенических тяжелых реакций;
  • вестибулярных нарушениях;
  • миастении, ботулизме, паркинсонизме;
  • угнетенном дыхании, ступоре.

Кроме того, не следует применять их для лечения, если в анамнезе больного имелась негативная реакция на любой медикамент из данной группы.

Рассмотрим наиболее востребованные аминогликозиды.

«Амикацин»

Препарат отличается выраженным бактериостатическим, бактерицидным и противотуберкулезным воздействием на человеческий организм. Он проявляет высокую активность в борьбе со многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Так свидетельствует к препарату «Амикацин» инструкция по применению. Уколы эффективны в терапии стафилококков, стрептококков, пневмококков, сальмонелл, кишечной палочки, микобактерии туберкулеза.

Лекарство не способно всасываться через ЖКТ. Поэтому применяется только внутривенно либо внутримышечно. Наибольшая концентрация активного вещества наблюдается в сыворотке крови через 1 час. Положительный лечебный эффект сохраняется на протяжении 10-12 часов. Благодаря такому свойству инъекции выполняются дважды в сутки.

Когда же рекомендует применять препарат «Амикацин» инструкция по применению? Уколы показаны к назначению при следующих недугах:

  • пневмониях, бронхитах, абсцессах легких;
  • инфекционных заболеваниях брюшины (перитонитах, панкреатитах, холециститах);
  • болезнях мочевыводящих путей (циститах, уретритах, пиелонефритах);
  • патологиях кожи (язвенных поражениях, ожогах, пролежнях, инфицированных ранах);
  • остеомиелитах;
  • менингитах, сепсисе;
  • туберкулезных инфекциях.

Нередко данное средство применяется при осложнениях, спровоцированных хирургическим вмешательством.

Разрешено применение лекарства в педиатрической практике. Этот факт подтверждает к препарату «Амикацин» инструкция по применению. Для детей с первых дней жизни может назначаться данное лекарство.

Дозировки определяются исключительно врачом в зависимости от возраста больного и массы его тела.

Инструкция приводит такие рекомендации:

  1. На 1 кг веса пациента (как взрослого, так и ребенка) должно приходиться по 5 мг лекарства. При данной схеме повторный укол ставят через 8 часов.
  2. Если на 1 кг массы тела берут 7,5 мг медикамента, то интервал между инъекциями составляет 12 часов.
  3. Обратите внимание, как рекомендует применять для новорожденных препарат «Амикацин» инструкция по применению. Для детей, только что появившихся на свет, дозировка вычисляется так: на 1 кг – 7,5 мг. При этом интервал между уколами – 18 часов.
  4. Продолжительность терапии может составлять 7 дней (при в/в вводе) или 7-10 суток (при в/м уколах).

«Нетилмицин»

Данное лекарство по своему антимикробному воздействию аналогично «Амикацину». При этом известны случаи, когда «Нетилмицин» оказывал высокую эффективность в отношении тех микроорганизмов, при которых вышеописанное лекарство было бессильно.

Медикамент обладает существенным преимуществом в сравнении с другими аминогликозидами. Как указывает к лекарству «Нетилмицин» инструкция по применению, препарат обладает меньшей нефро- и ототоксичностью. Медикамент предназначен исключительно для парентерального использования.

«Нетилмицин» инструкция по применению рекомендует назначать:

  • при септицемии, бактериемии,
  • для терапии предполагаемой инфекции, спровоцированной грамотрицательными микробами;
  • при инфекциях дыхательной системы, урогенитального тракта, кожных покровов, связочных аппаратов, остеомиелите;
  • новорожденным в случае серьезных стафилококковых инфекций (сепсисе либо пневмонии);
  • при раневых, предоперационных и внутрибрюшинных инфекциях;
  • в случае риска возникновения послеоперационных осложнений у хирургических пациентов;
  • при инфекционных заболеваниях ЖКТ.

Рекомендуемая доза определяется только врачом. Она может составлять от 4 мг до 7,5. В зависимости от дозировки, состояния больного и его возраста в течение суток рекомендуется 1-2 укола.

«Пенициллин»

Данный медикамент является одним из главных в группе антибиотиков. Он обладает активностью в отношении целого ряда микроорганизмов.

Чувствительны к воздействию «Пенициллина»:

  • стрептококки;
  • гонококки;
  • менингококки;
  • пневмококки;
  • возбудители дифтерии, сибирской язвы, столбняка, газовой гангрены;
  • определенные штаммы стафилококка, протея.

Медики отмечают наиболее эффективное воздействие на организм при внутримышечном вводе. При такой инъекции уже через 30-60 минут наблюдается наибольшая концентрация в крови лекарства «Пенициллин».

Аминогликозиды пенициллинового ряда назначаются в следующих случаях:

  1. Крайне востребованы данные медикаменты в терапии сепсисов. Их рекомендуют для лечения гонококковой, менингококковой, пневмококковой инфекций.
  2. Лекарство «Пенициллин» назначается пациентам, перенесшим хирургические вмешательства, в целях профилактики осложнений.
  3. Средство помогает бороться с гнойным менингитом, абсцессами мозга, гонореей, сикозом, сифилисом. Его рекомендуют при тяжелых ожогах и ранах.
  4. Терапия лекарством «Пенициллин» назначается пациентам, страдающим воспалениями уха, глаз.
  5. Применяется лекарство для терапии очаговой и крупозной пневмонии, холангита, холецистита, септического эндокардита.
  6. Лицам, страдающим ревматизмом, данный медикамент назначается для лечения и профилактики.
  7. Лекарство применяется для новорожденных и грудничков, у которых диагностированы пупочный сепсис, септикопиемия или септико-токсическая болезнь.
  8. Препарат включается в лечение следующих недугов: отитов, скарлатины, дифтерии, гнойного плеврита.

При внутримышечном введении активное вещество медикамента быстро всасывается в кровь. Но спустя 3-4 часа лекарства в организме уже не наблюдается. Именно поэтому, чтобы обеспечить необходимую концентрацию, рекомендуется повторять инъекции через каждые 3-4 часа.

Препарат «Гентамицин»

Производится в виде мази, раствора для инъекций и таблеток. Медикамент обладает выраженными бактерицидными свойствами. Он обеспечивает губительное воздействие на множество грамотрицательных бактерий, протеи, кампилобактерии, эшерихии, стафилококки, сальмонеллы, клебсиеллы.

Препарат «Гентамицин» (таблетки или раствор), попадая в организм, уничтожает возбудителей инфекции на клеточном уровне. Как любой аминогликозид, он обеспечивает нарушение синтеза белка болезнетворных микроорганизмов. В результате такие бактерии утрачивают способность к дальнейшему размножению и не могут распространяться по организму.

Назначается антибиотик при инфекционных недугах, поражающих различные системы и органы:

  • менингите;
  • перитоните;
  • простатите;
  • гонорее;
  • остеомиелите;
  • цистите;
  • пиелонефрите;
  • эндометрите;
  • эмпиеме плевры;
  • бронхите, воспалении легких;

Препарат «Гентамицин» достаточно востребован в медицине. Он позволяет излечивать пациентов от серьезных инфекций дыхательных и мочевыводящих путей. Данное средство рекомендовано при инфекционных процессах, охватывающих брюшину, кости, мягкие ткани или кожные покровы.

Аминогликозиды не предназначены для самостоятельной терапии. Не забывайте, что подобрать необходимый антибиотик может только квалифицированный доктор. Поэтому не занимайтесь самолечением. Доверьте свое здоровье профессионалам!

fb.ru

Гентамицин: инструкция по применению

Перед покупкой антибиотика Гентамицин необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению, способы применения и дозировку, а также другую полезную информацию по препарату Гентамицин. На сайте «Энциклопедия Заболеваний» Вы найдете всю необходимую информацию: инструкцию по правильному применению, рекомендованную дозировку, противопоказания, а также отзывы пациентов, уже применявших данный лекарственный препарат.

Гентамицин — это бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов.

Гентамицина сульфат — это белый порошок или пористая масса с кремоватым оттенком, гигроскопичен, легко растворим в воде и практически нерастворим в спирте.

Русское название: Гентамицин

Латинское название вещества Гентамицин: Gentamycinum (род. Gentamycini)

Химическое название: Комплекс антибиотиков, продуцируемых Micromonospora purpurea n. sp. — Гентамицин С1, Гентамицин С2 и Гентамицин С1А (в виде сульфата)

Брутто-формула: C21h53N5O7

Гентамицин — Форма выпуска, состав, упаковка

Выпускают Гентамицин порошок для разведения раствора для инъекций, непосредственно сам раствор для уколов Гентамицина, аэрозоль, Гентамицин мазь для наружного применения, мазь глазная и капли.

Различают следующие формы выпуска данного лекарства: гентамициновая мазь 0,1%, капли глазные 0,3% (Декса), раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций). Других форм, будь это таблетки или крем не существует.

Раствор для в/в и в/м введения            1 мл      1 амп.

Гентамицин (в форме сульфата)          40 мг     80 мг

2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Гентамицин — Фармакологическое действие

Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. В больших концентрациях нарушает барьерную функцию цитоплазматической мембраны и вызывает гибель микроорганизмов.

Гентамицин эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы — Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л — Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Резистентны (МПК более 8 мг/л) — Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на анаэробы, грибы, вирусы, простейшие.

Гентамицин в ЖКТ всасывается плохо, поэтому для системного действия применяют парентерально. После в/м введения всасывается быстро и полностью. Тmax при в/м введении — 0,5-1,5 ч; при в/в введении время достижения Сmax составляет: после 30-минутной в/в инфузии — 30 мин, после 60 мин в/в инфузии — 15 мин; величина Cmax после в/м или в/в введения в дозе 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (до 10%). Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2-0,4 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинно-мозговой жидкости. В норме у взрослых практически не проникает через ГЭБ, при менингите концентрация его в ликворе увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму. T1/2 у взрослых — 2-4 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в незначительных количествах — с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95%, при этом в моче создается концентрация более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно уменьшается. Выводится при гемодиализе (каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50%). Перитонеальный диализ менее эффективен (за 48-72 ч выводится 25% дозы). При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

При местном применении в виде глазных капель абсорбция незначительна.

При наружном применении практически не всасывается, но с больших участков поверхности кожи, поврежденной (рана, ожог) или покрытой грануляционной тканью, всасывание происходит быстро.

Гентамицин в лекарственной форме в виде губки (пластины из коллагеновой губки, пропитанные раствором гентамицина сульфата) характеризуется пролонгированным антибактериальным действием. При инфекциях костных и мягких тканей (остеомиелит, абсцесс, флегмона и др.), а также для профилактики гнойных осложнений после операций на костях препарат в виде пластины вводят в полости и раны, при этом эффективные концентрации гентамицина в зоне имплантации поддерживаются в течение 7-15 суток. Концентрации гентамицина в крови в течение первых суток после имплантации губки соответствуют создаваемым при парентеральном введении, в дальнейшем антибиотик в крови обнаруживается в субтерапевтических концентрациях. Полное рассасывание из зоны имплантации наблюдается в течение 14-20 дней.

Гентамицин — Показания к применению

Для наружного применения

• Бактериальные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительной микрофлорой: пиодермия (в т.ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихия.

• Инфицированные: дерматиты (в т.ч. контактный, себорейный и экзематозный), язвы (в т.ч. варикозные), раны (в т.ч. хирургические, вялозаживающие), ожоги (в т.ч. растениями), укусы насекомых, абсцессы кожи и кисты, «вульгарные» угри; вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи.

Для парентерального введения

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции ЦНС (в т.ч. менингит), гонорея, сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит.

Капли глазные

Бактериальные инфекции глаза, вызванные чувствительной микрофлорой: блефарит, блефароконъюнктивит, бактериальный дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит (ячмень), эписклерит, склерит, язва роговицы, иридоциклит.

Гентамицин — Дозировка

Гентамицин может применяться внутримышечно, внутривенно или субконъюнктивально.

Доза, способ введения и интервалы между индивидуальными дозами зависят от тяжести заболевания, чувствительности бактерий и состояния пациента. Правильные дозировки рассчитывается, исходя из массы тела пациента.

Взрослые

Обычная суточная доза гентамицина для пациентов с умеренными и серьезными инфекциями составляет 3 — 5 мг/кг массы тела, внутримышечно или внутривенно, распределенная на 3 приема.

Обычная длительность приема препарата для всех пациентов 7 — 10 суток.

При тяжелых и усложненных инфекциях курс терапии может быть продолжен за необходимостью. В таких случаях рекомендуется осуществлять контроль за функцией почек, слуха и вестибулярного аппарата, поскольку токсичность препарата проявляется после его приема более чем 10 суток.

Назначенная суточная доза гентамицина должна быть безопасной и эффективной.

Применяют дозы 4 — 7 мг/кг. Дозировка рассчитывают за фактической массой тела (ФМТ), если пациент неполный (имеет добавочно не более 20 % до идеальной массы тела (ІМТ). Если пациент полный, визначальна доза массы тела (ДМТ) рассчитывается за последующей формулою: ДМТ = ІМТ + 0,4 (ФМТ — ІМТ).

Медицинский персонал должен знать про возможность эндотоксин-подобных реакций, которые проявляются поносом, ознобом и/или гипотензией, которые вызваны, как считают, повышением уровня эндотоксинов.

Дети

6 — 7,5 мг/кг/сутки внутримышечно или внутривенно, на 3 приема (2 — 2,5 мг/кг вводить каждые 8 часов).

Дети и новорожденные старше 1-го недели. 7,5 мг/кг массы тела в сутки, распределенная на 3 уровни дозы (2,5 мг/кг вводить каждые 8 часов).

Недоношенные и доношенные новорожденные на 1-ой неделе жизни.

Рожденные раньше 28 недель беременности: 2,5 мг/кг каждые 24 — 36 часов.

Рожденные на 28 — 32 неделях беременности: 2,5 мг/кг каждые 18 часов.

Рожденные позднее 32 недель беременности: 2,5 мг/кг каждые 12 часов.

Новорожденным с массой тела до 1500 г следует вводить гентамицин каждые 24 часа.

Новорожденным с массой тела от 1500 г до 3250 г следует вводить гентамицин каждые 18 часов.

Новорожденным гентамицин следует назначать только по четким показаниями. Лечение должно быть максимально коротким.

Гентамицин возможно вводить один раз в сутки новорожденным в стабильному состоянии, детям с инфекциями мочевых путей, а также детям с высокой температурой и нейтропенией.

Взрослым при лечении большинстве инфекционных болезней рекомендуется одно введение в течение суток. Однако могут быть определенные показания, при которых одноразовое введение в течение суток не рекомендуется в связи с недостаточностью клинического опыта.

При нарушении функции почек необходимо изменить режим дозировки препарата так, чтобы он гарантировал терапевтическую адекватность лечения, но не превышал уровня гентамицина в крови. При каждой возможности контролируйте концентрацию гентамицина в сыворотке крови. Через 30 — 60 минут после внутривенного или внутримышечного введения сывороточные концентрации должны составлять 5 — 10 мкг/мл.

Начальная доза такова, как и для пациентов с нормальной функцией почек. Для продолжения терапии используются два метода. Один метод предусматривает увеличение интервала между отдельными дозами. В связи с тем, что клиренс аминогликозидов тесно коррелирует с клиренсом креатинина и его сывороточною концентрацией, сведения показатели могут помочь определить необходим интервал между дозами гентамицина, которые вводятся.

Для пациентов с массой тела ниже 60 кг доза составляет 60 мг гентамицина.

Для пациентов с инфекциями серозной системы и нарушением функции почек желательно назначать антибиотик с большей частотою, но уменьшить дозировки.

Пациентам с бактериальной инфекцией, которым необходимый диализ, назначают 1 — 1,5 мг гентамицина на кг массы тела в конце каждого диализа.

При перитонеальном диализе добавляют 1 мг гентамицина до 2-х л диализного раствора.

Внутривенное введение

Дозы такие же, как и для внутримышечного введения. Обычный объем растворителя (стерильный физиологический раствор или 5% глюкоза) составляет 100 — 200 мл для взрослых; для детей объем растворителя должен быть пропорционально сниженный. Разведенный раствор должен быть введенный в течение 1 — 2 часов. Концентрация гентамицина в растворе не должна превышать 1 мг/мл (0,1%).

В шприце гентамицин не следует смешивать с другими какими-либо лекарствами.

Субконъюнктивальное введение

10 — 20 мг гентамицина, неразведенного или разведенного равным объемом стерильного физиологического раствора.

Максимальная суточная доза гентамицина составляет 7,5 мг/кг, распределенная на 3 приема.

Гентамицин — Противопоказания и ограничения

Полный запрет к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе).

Для системного применения: тяжелая почечная недостаточность с азотемией и уремией, азотемия (остаточный азот в крови выше 150 мг%), неврит слухового нерва, заболевания слухового и вестибулярного аппарата, миастения.

Ограничения к применению

• Для системного применения: миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

• Для наружного применения: при необходимости применения на обширных поверхностях кожи — неврит слухового нерва, миастения, паркинсонизм, ботулизм, почечная недостаточность (в т.ч. тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией), новорожденные и недоношенные дети (недостаточно развиты функции почек, что может приводить к увеличению T1/2 и проявлению токсического действия), пожилой возраст.

• Применение при беременности и кормлении грудью: при беременности возможно только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Имеются сообщения, что другие аминогликозиды приводили к возникновению глухоты у плода. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Гентамицин — Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: атаксия, подергивание мышц, парестезия, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, ототоксичность — шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, в т.ч. головокружение, вертиго, необратимая глухота; у детей — психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (олигурия, протеинурия, микрогематурия); в редких случаях — почечный тубулярный некроз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции; у детей — гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия; реакции в месте введения — болезненность, перифлебит и флебит (при в/в введении).

При наружном применении

Аллергические реакции: местные — кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство жжения; редко генерализованные — лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

При всасывании с обширных поверхностей возможно развитие системных эффектов.

Капли глазные

Ощущение жжения после применения, жгучая боль в глазу, покалывание в глазах, затуманивание, аллергические реакции (зуд, гиперемия и отечность конъюнктивы).

Передозировка препарата

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (Прозерин), а также препараты кальция (5-10 мл 10% раствора кальция хлорида, 5-10 мл 10% раствора кальция глюконата). Перед введением Прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5-0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5-2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу Прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Гентамицин — Особые указания

Во время лечения следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких/неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата). Концентрация гентамицина в крови не должна превышать 8 мкг/мл.

При парентеральном применении гентамицина следует опасаться мышечной релаксации вследствие нарушения нервно-мышечной проводимости.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней — ежедневно) следует контролировать функцию почек. Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В таких случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

Гентамицин — Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, цефалоспоринами, этакриновой кислотой возможно усиление ото- и нефротоксического действия.

При одновременном применении с индометацином отмечается снижение клиренса гентамицина, увеличение его концентрации в плазме крови, при этом возрастает риск развития токсического действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками возрастает риск развития нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

При одновременном применении гентамицина и «петлевых» диуретиков (фуросемида, этакриновой кислоты) увеличивается концентрация в крови гентамицина, в связи с чем повышается риск развития токсических побочных реакций.

Гентамицин — Аналоги

Аналогов Гентамицина по активному компоненту не выпускают. После консультации с врачом при необходимости медикамент можно заменить на один из аналогов по механизму действия — Антисептическая губка с канамицином, Бактробан, Фузидерм, Банеоцин, Альтарго, Гелиомицин, Левомицетин, Неомицин, Фузимет, Синтомицин и Бондерм. Помимо этого возможно использование следующих аналогов препарата:

Амгент

Гарамицин

Гентамин

Гентамицин К

Гентамицин Леркен

Гентамицин-АКОС

Гентамицин-Дарница

Гентамицин-К

Гентамицин-М.Дж.

Гентамицин-Ратиофарм

Гентамицин-Тева

Гентамицин-Ферейн

Гентамицина сульфат

Гентамицина сульфат стерильный

Гентацикол

Гентина

Генцин

Септопал

Гентамицин — Отзывы

Фархад

Гентамицин надо колоть в смеси с линокаином (80мг гентамицина + 1мл линокаина)! Тогда никакой боли!

Михаил

Очень болючий препарат!! После лечения не мог наверно целую неделю нормально сидеть. Но вылечился я быстро (был мененгит).

Ольга Кудрецова

Колола гентамицин сама себе при любом заболевании, т.к. с работы даже на поболеть не сбежать было(( Препарат ставил на ноги очень быстро, причем главным его достоинством была, естественно, цена. Но вот последний раз стал очень неудачным — у меня чуть поджелудочная не отказала, была рвота сильная, боль в области сердца.

Дмитрий Петров

Пролечивали Гентамицином пневмонию, слышал о побочных, но подумал начну лечиться, а что почувствую, прекращу. Кроме невыносимой боли при вводе этого лекарства и огромных синяков и шишек вроде ни чего нет. Зато действует быстро, температура стала спадать, кашель уже не был мучительным. Для меня быстро и эффективно, это показатель хорошего антибиотика.

Условия и сроки хранения

Гентамицин следует хранить при температуре ниже 25°С.

Срок хранения препарата — 5 лет.

Не применять гентамицин после окончания срока годности.

Хранить препарат в недоступном для детей месте.

Хотим обратить особое внимание, что описание антибиотика Гентамицин представлено исключительно в ознакомительных целях! Для получения более точной и детальной информации о лекарственном препарате Гентамицин просим Вас обращаться исключительно к аннотации производителя! Ни в коем случае не занимайтесь самолечением! Вы должны обязательно обратиться к врачу перед началом применения препарата!

vlanamed.com

Гентамицин - это... Что такое Гентамицин?

Гентамицины — антибиотики аминогликозидного ряда широкого спектра действия, подавляют бактериальный синтез белка, высокоактивны по отношению к аэробным грамотрицательным бактериям. Гентамицины продуцируются бактериями Micromonospora, промышленный продуцент — Micromonospora purpurea.

Структура гентамицинов типа C Тип Общая структура R R'
C1 -Ch4 -Ch4
C1a -H -H
C2 -Ch4 1 -H
C2a -Ch4 1 -H
C2b -H -Ch4
Сизомицин -H ² -H ²
1Стереоизомеры
²Двойная связь C4'-C5' в правом пирановом кольце

В медицине и ветеринарии в качестве фармацевтического препарата «Гентамицин» используется смесь гентамицинов C1-C2, продуцируемых Micromonospora purpurea, которая обычно cодержит 20-40 % гентамицина C1, 10-30 % гентамицина C1a и 40-60 % гентамицинов C2, C2a и C2b.

Фармакологическое действие

Активно проникая через клеточную мембрану бактерий гентамицин, необратимо связывается с А-сайтом 30S субъединиц бактериальных рибосом (сайт связывания тРНК)[1] и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.

Активен также в отношении аэробных грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в том числе устойчивых к пенициллинам и другим антибиотикам), некоторых штаммов Streptococcus spp. К гентамицину устойчивы Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии.

Фармакокинетика

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Cmax достигается через 30-60 мин после в/м введения. Связывание с белками плазмы низкое (0-10 %). Распределяется во внеклеточной жидкости, во всех тканях организма. Проникает через плаценту. Не метаболизируется. T1/2 2-4 ч. 70-95 % выводится с мочой, небольшое количество с желчью.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гентамицину микроорганизмами.

  • Для парентерального применения: острый холецистит, холангит, пиелонефрит, цистит, пневмония, эмпиема плевры, перитонит, сепсис, вентрикулит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция, ожоговая инфекция, инфекции костей и суставов, простатит, .
  • Для наружного применения: пиодермия (в том числе гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихии, инфицированный себорейный дерматит, инфицированное акне, вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи, инфицированные кожные раны различной этиологии (ожоги, раны, трудно заживающие язвы, укусы насекомых), инфицированные варикозные язвы.
  • Для местного применения: блефарит, блефароконъюнктивит, дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

При в/в или в/м введении для взрослых разовая доза составляет 1-1.7 мг/кг, суточная доза — 3-5 мг/кг; кратность введения — 2-4 раза/сут. Курс лечения — 7-10 дней. В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в дозе 120—160 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней или 240—280 мг однократно. В/в инфузию проводят в течение 1-2 ч.

Для детей старше 2 лет суточная доза гентамицина составляет 3-5 мг/кг; кратность введения — 3 раза/сут. Недоношенным и новорожденным детям назначают в суточной дозе 2-5 мг/кг; кратность введения — 2 раза/сут; детям до 2 лет назначают такую же дозу при частоте введения 3 раза/сут. Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

При местном применении гентамицин закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч.

При наружном применении применяют 3-4 раза/сут.

Максимальные дозы: при в/в или в/м введении для взрослых суточная доза — 5 мг/кг, для детей — 5 мг/кг.

Побочное действие

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
  • Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
  • Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости, снижение слуха, вестибулярные расстройства, необратимая глухота.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, редко — отек Квинке.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гентамицину и другим антибиотикам группы аминогликозидов, неврит слухового нерва, тяжелые нарушения функции почек, уремия, беременность, лактация (грудное вскармливание).

Беременность и лактация

Гентамицин противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

С осторожностью применяют гентамицин при паркинсонизме, миастении, нарушениях функции почек. При применении гентамицина следует контролировать функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов. При наружном применении гентамицина в течение длительного времени на больших поверхностях кожи необходимо учитывать возможность резорбтивного действия, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью. Гентамицин в форме раствора для инъекций, мази, глазных капель включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, цефалоспоринами, этакриновой кислотой возможно усиление ото- и нефротоксического действия.

При одновременном применении с индометацином отмечается снижение клиренса гентамицина, увеличение его концентрации в плазме крови, при этом возрастает риск развития токсического действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками возрастает риск развития нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

При одновременном применении гентамицина и петлевых диуретиков (фуросемида, этакриновой кислоты) увеличивается концентрация в крови гентамицина, в связи с чем повышается риск развития токсических побочных реакций.

Примечания

dic.academic.ru


Смотрите также