Антибиотики применяются только по назначению врача. Не занимайтесь самолечением!

Левомицетин какая группа антибиотиков


Биосинтетические тетрациклины.

Тетрациклин (Tetracyclinum)

Продуцируется Streptomyces aureofaciens. Является классическим представителем данной группы. По продолжительности действия уступает другим тетрациклинам. Биодоступность при приеме внутрь натощак – 75%, в присутствии пищи значительно снижается. Т ½ - 8 часов. Часто вызывает нежелательные реакции.

Окситетрациклина гидрохлорид (Oxytetracyclini hydrochloridum)

Мазь «Гиоксизон», содержащая окситетрациклина гидрохлорид и гидрокортизона ацетат используется для лечения инфицированных экзем, инфицированных ран, гнойничковых заболеваний кожи, эрозий, дерматитов аллергической природы.

Полусинтетические тетрациклины.

Доксициклина гидрохлорид (Doxycyclini hydrochloridum)

Имеет более высокую биодоступность, действует длительнее и лучше переносится. При повторном применении возможна кумуляция. Высоко эффективен при бруцеллезе.

Лучший на сегодняшний день антибиотик тетрациклиновой группы. Превосходит тетрациклин по активности против пневмококков. Всасывается лучше, чем тетрациклин, биодоступность (90-100%) практически не зависит от пищи. Высокие уровни достигаются в бронхиальном секрете, синусах, желчи, предстательной железе. Как и другие тетрациклины, плохо проходит через ГЭБ. Практически полностью выводится через ЖКТ, поэтому, в отличие от тетрациклина, может применяться при почечной недостаточности. Имеет самый длительный среди тетрациклинов Т ½ 15-24 часа.

Группа левомицетина

Синтетический препарат, идентичный природному антибиотику хлорамфениколу, являющемуся продуктом жизнедеятельности микроорганизма Streptomyces venezuelae.

Левомицетин

Левомицетина стеарат

Левомицетина сукцинат

Синтомицин

Комбинированные препараты: левовинизоль и левомеколь

Механизм действия: оказывает бактериостатическое действие, которое связано с нарушением синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях обладает бактерицидным эффектом в отношении пневмококка, менингококка и H.influenzae.

Характер действия: бактериостатический.

Спектр действия:

Хлорамфеникол обладает широким спектром антимикробной активности, но в процессе многолетнего использования ряд бактерий приобрел устойчивость.

-грамположительные: стрептококки, стафилококки (многие штаммы устойчивы), пенициллинорезистентные пневмококки,энтерококки (малочувствительны);

-грамотрицательные кокки: менингококки и гонококки;

-грамположительные палочки: возбудители сибиркой язвы;

-грамотрицательные палочки: E.coli, сальмонеллы, шигеллы;

-возбудители бруцеллеза, туляремии и некоторые крупные вирусы ( возбудители трахомы, пситтакоза,пахового лимфогрануломатоза и др.).

Слабо активны в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь левомицетин быстро всасывается, биодоступность 75-90%. Терапевтическая концентрация поддерживается в течении 4-5 часов. Хорошо проникает в органы и жидкости организма, а также через гематоэнцефалический барьер и плаценту, обнаруживается в материнском молоке.

Подвергается биотрансформации в печени и кишечнике, выводится в основном с мочой (главным образом в виде неактивных метаболитов), частично – желчью. Период полувыведения у взрослых составляет 1,5-3,5 ч, у детей может увеличиваться до 6,5 ч, а у новорожденных - до 24 ч и более. При использовании глазных лекарственных форм (капли, линимент) происходит внутриглазное и частичное системное всасывание хлорамфеникола. Создаются высокие концентрации во внутриглазной жидкости. Устойчивость микроорганизмов к левомицетину развивается относительно редко.

Левомицетин (Laevomycetinum)

Синоним: хлорамфеникол, хлороцид.

Природный аналог левомицетина хлорамфеникол является продуктом жизнедеятельности микроорганизмов Streptomyces Venezuelae. Левомицетин получают в основном синтетическим путем. Мало растворим в воде, легко – в спирте.

Левомицетина стеарат (Laevomycetini stearas)

Синоним: эулевомицетин

Левомицетина стеарат используется для лечения кишечных инфекций. В ЖКТ омыляется с образованием левомицетина, который и является действующим веществом; концентрация левомицетина в крови при приеме левомицетина стеарата нарастает медленнее, чем при приеме левомицетина. Назначают 3-4 раза в сутки.

Левомицетина сукцинат (Laevomycetini succinas)

Синоним: хлорицид С

Левомицетина сукцинат применяется парентерально (внутривенно, подкожно, внутримышечно).

Синтомицин (Synthomycin)

Синтетический рацемат левомицетина. Синтомицин применяется наружно при трофических язвах, инфицированных ранах.

Левовинизоль (Laevovinisolum)

Левовинизоль применяют для лечения ожогов, трофических язв, пролежней и инфицированных ран.

Левомеколь (Laevomecolum)

Оказывает антимикробное и противовоспалительное действие. Применяют для лечения гнойных ран. Мазью пропитывают стерильные марлевые салфетки, рыхло заполняют ими раны. Перевязки производят ежедневно, до полного очищения раны от гнойно-некротических масс.

Применение:

-бактериальный менингит;

-абсцесс мозга;

-генерализованные формы сальмонеллезов;

-брюшной тиф;

-риккетсиозы: сыпной тиф;

-интраабдоминальные инфекции;

-инфекции органов малого таза;

-газовая гангрена;

-чума.

Побочные эффекты:

-диспепсические явления, раздражение слизистых оболочек рта, зева;

-кожная сыпь, дерматиты и др.;

-токсическое влияние на кроветворную систему (ретикулоцитопения, гранулоцитопения, иногда уменьшение числа эритроцитов). В отдельных случаях вероятна апластическая анемия. Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы, чаще связаны с применением левомицетина в больших дозах;

-наиболее чувствительны к препарату дети раннего возраста;

-в больших дозах левомицетин может также вызывать психомоторные расстройства (спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты слуха и зрения);

-применение препаратов иногда сопровождается подавлением микрофлоры кишечника, развитием дисбактериоза, вторичные грибковые инфекции;

-при использовании левомицетина в виде глазных капель и мази возможны местные аллергические реакции;

-у новорожденных кардиотоксическое действие (сердечная недостаточность, коллапс, кожные покровы приобретают серый оттенок), что связано с медленным выведением препарата почками и недостаточностью ферментов печени.

Лечение препаратами следует проводить под контролем картины крови и функционального состояния печени и почек больного.

Не следует назначать препарат при острых респираторных заболеваниях, ангинах и с профилактической целью. Не допускается необоснованное назначение левомицетина и применение его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике. Учитывая высокую токсичность левомицетины рассматриваются как резервные антибиотики.

В настоящее время резорбтивно используется, как антибиотик резерва, и применяется только при тяжелых формах инфекций, чувствительных к нему(ввиду высокой токсичности).

studfiles.net

Левомицетин — инструкция по применению таблеток и капель

Левомицетин (Хлорамфеникол) — является противомикробным препаратом с широким спектром бактериостатической активности. В отношении гемофильной палочки, менинго- и пневмококков способен проявлять бактерицидное действие.

Фармакологическая группа средства – антибиотики.

Действие на патогенную флору реализовывается за счет связывания с 50S рибосомальными субъдиницами бактерий и блокирования пептидилтрансферазы, что приводит к прекращению синтезирования белков микробной клеткой.

Не обладает перекрестной резистентностью и не приводит к формированию устойчивости к препаратам других групп. Однако может стать причиной вторичной резистентности и обладает обширным списком тяжёлых побочных эффектов, что существенно ограничивает спектр его применения.

Левомицетин инструкция по применению препарата

Левомицетин Актитаб принимается за полчаса до или через час после приёма пищи. Такое назначение позволяет снизить риск расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта.

Взрослым, при среднетяжёлых инфекциях, назначают по 250-500 миллиграмм препарата каждые шесть или восемь часов. При тяжёлых инфекциях доза может быть увеличена до трёх (максимально до 4-х) грамм.

Для детей старше 2-х недель разовая доза составляет 12. мг/кг, при четырёхкратном введении и 25 миллиграмм на килограмм массы, если  левомицетин принимается каждые 12-ть часов.

У малышей до четырёх месяцев средство назначается только при крайней необходимости, по жизненным показаниям и при отсутствии безопасной альтернативы. До двух недель жизни используют по 6.25 мг/кг четыре раза в сутки.

При менингите возможно увеличение суточной дозы до 100 мг/кг/сутки.

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет от восьми до 10-ти суток.

Инъекционно (внутривенно) вводится от 0.5 до 1 грамм два или три раза в день. Максимально допустимая доза при тяжёлых инфекциях составляет четыре грамма. Раствор должен готовиться непосредственно перед введением. В качестве растворителя используют пятипроцентную глюкозу или 0.9% физиологический раствор (у лиц с сахарным диабетом).

Читайте далее: Лекарства, поддерживающие микрофлору кишечника при приеме антибиотиков

Левомицетин: состав и формы выпуска

Левомицетин таблетки (Актитаб и обычные) по пятьсот миллиграмм и капсулы по 250 миллиграмм, левомицетин порошок для изг. инъекционного раствора, мазь, вагинальные свечи, глазные капли. Также существуют таблетки с пролонгированным действием.

Таб. Левомицетин Актитаб по 0.5 грамма содержат 500 миллиграмм хлорамфеникола. Капсулы по 0.25 грамм-250 мг соответственно.

Фото Левомицетин в таблетках 500 мг

Глазные капли помимо хлорамфеникола содержат воду для инъекций и борную кислоту.

Левомеколевая мазь дополнительно к хлорамфениколу содержит метилурацил.

Наиболее популярной таблетированной формой является Левомицетин Актитаб, разница между ним и обычным левомицетином заключается в наличии безвкусной желудочно-растворимой оболочки, которая устраняет дискомфорт от применения препарата. Действующее вещество у них одинаковое.

  • Закрытых капель составляет два года.
  • Готовый водный раствор для инстилляций может храниться два дня.
  • Таблетки и капсулы – три года.
  • Порошок — четыре года.
  • Мазь -два года.

Левомицетин- это антибатериальное средство или нет?

Левомицетин — это антибиотик, обладающий широким диапазоном противомикробного действия.

Средство способно быстро достигать терапевтических концентраций при парентеральном введении (после внутривенного – в течение 10-ти минут. Внутримышечные инъекции не рекомендованы, ввиду непредсказуемой фармакокинетики).

При пероральном использовании лекарства (левомицетин в капсулах и таблетках), отмечается высокая биодоступность, хорошая абсорбция из ЖКТ и быстрая усвояемость, независящая от употребления пищи. Дозировка при назначении средства в таблетированной форме ниже, чем при парентеральном использовании, так как внутривенно вводится неактивный сукцинат, активирующийся после отщепления янтарной кислоты.

Левомицетин хорошо проникает в ткани мозга, бронхиальный секрет, желчь, преодолевает гематоэнцефалический, плацентарный и гематоофтальмический барьеры. Также выделяется с грудным молоком.

Антибиотик метаболизируется в печёночной ткани, из организма выводится почками в неактивном виде, поэтому аннотация к использованию левомицетина не содержит информации и коррекции доз у больных со сниженным клиренсом креатинина.

Период полувыведения у взрослых меньше, чем у детей и составляет от 2 до 3.5 часов. У пациентов младшего возраста он может увеличиваться до 6.5 часов. При тяжёлых поражениях печени он может удлиняться до одиннадцати часов.

Показания к применению препаратов левомицетина

Левомицетин порошок для изготовления инъекционного раствора и Левомицетин таблетки используется при:

  • брюшном тифе,
  • паратифах,
  • сыпном тифе,
  • трахоме,
  • генерализированных формах сальмонеллёза,
  • бруцеллёзе,
  • дизентерии,
  • пятнистой лихорадке Скалистых гор,
  • туляремии,
  • менингите,
  • паховой лимфогранулеме,
  • Ку лихорадке,
  • хламидиозе,
  • иерсиниозе,
  • инф. желчевыводящих путей, пневмониях и инф. мочевыводящих путей, вызванных чувствительной флорой при неэффективности других препаратов, гнойной раневой инфекции.

Применение свечей с левомицетином распространено в гинекологии при вагинитах, цервицитах, а также с проф. целью для предупреждения воспалительных осложнений перед проведением абортов, диатермокоагуляции шейки матки, гистерографии. Может назначаться после установления спирали.

Мазь назначается для лечения гнойно-воспалительных поражений кожных покровов, угревой сыпи, фурункулов, карбункулов, нагноившихся ран (первая, гнойно-некротическая фаза), инфицированных ожогов. Также может использоваться при трещинах сосков у кормящих грудью.

В офтальмологической практике используется для лечения бактериальных инфекций глаз, конъюнктивитах, кератитах, блефаритах. Инструкция по применению левомицетиновых капель предусматривает назначение для детей от четырёх месяцев жизни.

От чего помогает Левомицетин в таблетках?

Препарат эффективен при заболеваниях, вызванных:

  • кишечной и гемофильной палочкой;
  • сальмонеллой;
  • спирохетами;
  • хламидиями;
  • стафило- и стрептококками;
  • шинеллами;
  • серрациями;
  • клебсиеллой;
  • иерсинией;
  • протеем;
  • менинго- и гонококками;
  • риккетсиями.

Применяется против пенициллино-, стрептомицино- и сульфаниламидоустойчивых штаммов.

Малоэффективен при болезнях, причиной которых стали: кислотоустойчивые бактерии, синегнойная палочка и клостридии. Не действует на грибы, простейших и микобактерии туберкулёза.

Особенности взаимодействия с другими лекарствами

Препараты Левомицетина (Актитаб, капли, инъекционная форма, мази) запрещено назначать на фоне приёма цитостатиков, сульфаниламидов и рифампицина. Комбинация с фенобарбиталом снижает концентрацию левомицетина в плазме.

Использование парацетамола способствует удлинению периода полувыведения антибиотика.

Левомицетин не сочетается с препаратами бета-лактамов, эритромицина, клиндамицина, леворина, нистатина. Циклосерин резко усиливает токсическое действие левомицетина на нервную систему. Циметидин, сульфаниламиды и ристромицин увеличивают негативное действие на кроветворение в костном мозге.

Категорически запрещено употреблять алкоголь в период лечения.

Возможен дисульфирамопобный эффект и тяжёлое поражение центральной нервной системы.

Читайте далее: Разбираемся в совместимости и последствиях приема алкоголя и антибиотиков

Побочные действия препаратов Левомицетина

Препарат высокотоксичен, в связи с этим лечение должно проводиться под регулярным контролем показателей общего и биохимического анализов крови, маркеров работы почек и печени.

Осложнения от лечения могут проявляться нарушениями работы желудочно-кишечного тракта, антибиотикоассоциированной диареей и тяжёлым колитом, дисбактериозом, дерматитами (в том числе перианальным). Возможны грибковые поражения слизистых и аллергия на левомицетин.

У детей до года возможен коллапс.

При длительном применении развивается тяжёлое угнетение кроветворения в костном мозге. В анализах характерно резкое снижение гранулоцитов, лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов, ретикулоцитов.

Также возможны психические расстройства, невриты, галлюцинации, нарушение сенсорного восприятия, выраженные головные боли.

Левомицетин мазь инструкция по применению

Средство допустимо использовать только для наружного применения.

Мазь наносится тонким слоем на предварительно очищенную и обработанную раневую поверхность. Препарат не втирается и прикрывается тонкой стерильной повязкой. При инфекционно-воспалительных поражениях кожных покровов можно использовать гель (мазь) дважды в день. Гнойные раны обрабатывают раз в сутки. Ожоговые поверхности – раз в три дня.

В случае, если раневая поверхность мокнет, перед нанесением её промакивают стерильной салфеткой.

Глазные капли левомицетин для детей и взрослых

Лекарство рекомендовано закапывать по одной кап. в конъюнктивальный мешок три-четыре раза в сутки. Без рекомендации лечащего врача превышение трёхдневного курса лечения недопустимо.

Учитывая высокую токсичность средства и его угнетающее действие на процессы кроветворения в костном мозге, не рекомендовано назначать его совместно с сульфаниламидами.

Левомицетин для новорожденных

Не применяется, так как вследствие незрелости печёночных ферментов происходит накопление хлорамфеникола, что приводит к токсическому поражению миокарда. Симптомами передозировки служат серо-голубой оттенок кожи (отсюда название — серый синдром), нарушение дыхания, резкое снижение температуры, коматозное состояние, симптомы сердечно — сосудистой недостаточности. Отличается тяжёлым течением и плохим прогнозом, летальность — около сорока процентов.

Для устранения симптомов передозировки показана симптоматическая терапия и гемосорбция.

Левомицетин способен проникать через плацентарный барьер, также выделяется с грудным молоком, поэтому не назначается при вынашивании ребёнка и вскармливании.

Противопоказанием к использованию средства в любой форме выпуска служат:

  • аллергия на левомицетин;
  • угнетение кроветворения в костном мозге;
  • период вынашивания ребёнка и кормления грудью;
  • наличие порфирии, декомпенсированных нарушений работы почек и печени, гемолитической анемии, псориаза, экземы, грибковых поражений кожных покровов;
  • возраст пациента менее четырёх месяцев жизни.

Не рекомендовано назначение лицам, проходившим лучевую или химиотерапию, а также получавших цитостатики.

Левомицетин  инструкция для мази и геля содержит дополнительные противопоказания: возраст менее 9-ти месяцев и вторая фаза раневого процесса.

Свечи, помимо основных противопоказаний, не применяются у девочек, не ведущих половую жизнь и при грибковых поражениях слизистой оболочки влагалища.

Инструкция подготовлена врачом-инфекционистом Черненко А. Л.

Читайте далее: ТОП-5 глазных капель с антибиотиком широкого спектра действия

lifetab.ru

Антибиотики группы хлорамфеникола

Хлорамфеникол (Chloramphenicol). Синонимы: Левомицетин (Laevomycetin), Альфицетин (Alficetin), Биофеникол (Biophenicol).

Фармакологическое действие: препарат является антибиотиком широкого спектра действия, эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, риккетсий, спирохет, в том числе устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидным препаратам. Практически неэффективен в отношении синегнойной палочки, простейших, анаэробных микроорганизмов. Устойчивость к препарату развивается относительно медленно.

Показания: применяют при бактериальных стоматитах, воспалительных поражениях тканей пародонта, витальных методах лечения пульпитов, консервативном лечении острых и хронических инфекционных периодонтитов.

Способ применения: назначают местно и внутрь. При назначении внутрь разовая доза для взрослых составляет 0,25—0,5 г, для детей до 3 лет — 10—15 мг/кг массы тела, 38 лет — 0,15-0,2 г, старше 8 лет — 0,2-0,3 г. Препарат назначают 34 раза в сутки. Длительность лечения — 8-10 дней. Местно применяют в виде спиртового раствора и линимента (1-10%) для аппликации на слизистую оболочку и введения в пародонтальные карманы. В виде порошка препарат вводят в пасты для биологического лечения пульпита, в десневые повязки.

Побочное действие: при применении внутрь возможны диспепсические явления, раздражение слизистой оболочки полости рта, дерматиты.

В больших дозах оказывает токсическое влияние на кроветворную систему. При длительном применении возможно развитие кандидозной инфекции.

Недостатком при местном применении является выраженный горький вкус препарата.

Противопоказания: не рекомендуют при заболеваниях кроветворной системы, кожи, беременности, повышенной чувствительности к препарату.

Взаимодействие с другими препаратами: изменяет метаболизм дифенина, неодикумарина, бутамида.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 065 г; капсулы по 0,25 г; порошок левомицетина сукцината, растворимого во флаконах по 0,5 и 1 г.

Условия хранения: в защищенном от света месте. Список Б.

Левовинизоль (Laevovinisolum).

Фармакологическое действие: аэрозольный комбинированный препарат, содержащий левомицетина 0,136 г, винилина 13,5 г, линетола 13,4 г, спирта этилового 95% 2,9 г, цитраля 0,1 г, смеси хладонов до 60 г. Оказывает антимикробное и противовоспалительное действие.

Показания: применяют при лечении бактериальных поражений слизистой оболочки полости рта.

Способ применения: наносят на слизистую оболочку 23 раза в неделю, при тяжелых поражениях применяют ежедневно.

Противопоказания: аллергические реакции, устойчивость микрофлоры к левомицетину.

Форма выпуска: аэрозольная упаковка.

Условия хранения: при температуре от +5 до +25°С. Оберегать от ударов, прямых солнечных лучей. Список Б.

Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова

medbe.ru

Характеристика отдельных групп антибиотиков

Пенициллины

Пенициллины - группа антибиотиков, продуцируемых разными видами грибов рода Реnicillium (P.chrysogenium,P.notatum и др.). В результате жизнедеятельности этих грибов образуются различные виды пенициллинов. Основой молекулы всех пенициллинов является 6-аминопенициллановая кислота - сложное гетероциклическое соединение, состоящее из двух колец- ß-лактамного и тиазолидинового. Это так называемые биосинтетические пенициллины.

Полусинтетические пенициллины получены путем химической модификации 6- аминопенициллановой кислоты при присоединении к ней различных радикалов к аминогруппе. ß-лактамное кольцо играет важную роль в проявлении биологической активности пенициллинов. Разрыв этого кольца сопровождается инактивацией антибиотика. Таким образом, пенициллины инактивируются специфическими ферментами – пенициллиназами (ß - лактамазы).

Классификация:

1. Биосинтетические пенициллины

а) Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка)

-непродолжительного действия

Бензилпенициллина натриевая соль

Бензилпенициллина калиевая соль

-продолжительного действия

Бензилпенициллина новокаиновая соль

Бициллин-1

Бициллин-3

Бициллин-5

б) Для энтерального введения (кислотоустойчивые)

Феноксиметилпенициллин

2. Полусинтетические пенициллины

а) Устойчивые к действию пенициллиназы (антистафилококковые)

Оксациллина натриевая соль

б) Широкого спектра действия (разрушаются пенициллиназой)

Аминопенициллины

Ампициллин

Амоксициллин

Препараты, активные в отношении синегнойной палочки

Карбоксипенициллины

Карбенициллин

Карфециллин

Уреидопенициллины

Азлоциллин

Комбинированные препараты

Ампиокс (ампициллина тригидрат + оксациллина натриевая соль 1:1)

Амоксиклав (амоксициллин + клавулановая кислота*)

Сультамициллин (ампициллин-натрий + сульбактам-натрий* 2:1)

Тазоцин (пиперациллин + тазобактам*)

Тиментин (тикарциллин + клавулановая кислота)

* Ингибиторы ß- лактамаз:

Клавулановая кислота

Тазобактам

Сульбактам

Механизм действия пенициллинов связан с нарушением поздних этапов синтеза клеточной стенки. Бактериальные клетки имеют мукопептид муреин, с которым пенициллин имеет структурное сходство (с ацетилмурамовой кислотой). Они способны накапливаться на поверхности микробной клетки и нарушать образование клеточной стенки во время митоза, так что они являются конкурентными ингибиторами ферментов (транспептидаз), катализирующих образование межпептидных связей. Антимикробное действие пенициллина проявляется в отношении молодых вегетативных форм бактерий. В результате такого действия образуются клетки либо лишенные клеточной стенки-протопласты, которые набухают и быстро гибнут, либо клетки, частично покрытые оболочкой - сферопласты. При снижении концентрации антибиотика в крови они быстро достраивают стенку и способны снова размножаться.

Характер действия бактерицидный.

Биосинтетические пенициллины

Спектр действия: антибактериальная активность высокая, но спектр действия ограничен. Преимущественно действуют на грамположительные бактерии.

-грамположительные кокки: пневмококки, стрептококки, стафилококки, (не продуцирующие пенициллиназу);

-грамположительные палочки: возбудители дифтерии (коринебактерии), сибирской язвы;

-грамотрицательные кокки: менингококки, гонококки (малоактивны,высокий уровень резистентности);

-патогенные анаэробы (клостридии): возбудители столбняка и газовой гангрены;

-спирохеты: возбудитель сифилиса (бледная трепонема), возбудитель возвратного тифа (боррелии);

-актиномицеты.

Фармакокинетика: соли бензилпенициллина вводят:

- парентерально (в/в, в/м, п/к), т.к. они разрушаются в кислой среде желудка;

- в полости (брюшную, плевральную);

- местно (глазные и ушные капли, аэрозоли);

- эндолюмбально (бензилпенициллина натриевая соль);

Феноксиметилпенициллин кислотоустойчи­в, назначают внутрь.

Пенициллины распределяются во многие органы, ткани и биологические жидкости, создают концентрации в легких, почках, слизистой обо­лочке кишечника, половых органах, плевральной и перитонеальной жидкости.В небольших количествах пенициллины проникают через плаценту и в грудное молоко. Плохо проходят через гематоэнцефалический барьер, а также в предстательную железу.

Большинство пенициллинов экскретируется почками.

Разрушаются пенициллиназой (ß – лактамаза). Для поддержания концентраций в крови на высоком уровне, необходимо соблюдать продолжительность действия каждого из препаратов. Применение недостаточных доз бензипенициллина часто приводит к появлению резистентных штаммов.

Применение:

-инфекции дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, плевриты, ангина и др.);

-инфекции мочевыводящих путей (циститы, уретриты);

-перитониты;

-ревматизм, эндокардиты;

-раневые и гнойные инфекции кожи, мягких тканей, слизистых оболочек;

-дифтерия;

-сибирская язва;

-газовая гангрена, столбняк;

-лептоспироз;

- гонорея, сифилис;

- актиномикозы;

- менингит;

- возвратный тиф;

-круглогодичная и сезонная профилактика ревматизма, профилактика сифилиса (для пролонгированных пенициллинов).

Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillinum natrium)

Действует кратковременно(4 – 6ч.). При в/м введении быстро всасывается в кровь и хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма; в спинномозговую жидкость поступает в незначительных количествах, однако при воспалении мозговых оболочек его концентрация повышается. Максимальная концентрация наблюдается через 30-60 мин., при п/к- через 60 мин. При в/в введении концентрация бензилпенициллина в крови быстро снижается. При заболеваниях легких он может быть использован в виде аэрозоля, при заболеваниях глаз-в виде глазных капель, при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек – эндолюмбально (противопоказан при эпилепсии).

Бензилпенициллина калиевая соль (Benzylpenicillinum-kalium)

По длительности действия аналогичен натриевой соли бензилпенициллина, но назначается главным образом в/м, п/к, местно (в виде аэрозолей, глазных капель). Эндолюмбально не вводят.

Бензилпенициллина новокаиновая соль (Benzylpenicillinum novocainum)

Синоним: Бензилпенициллин прокаин.

Особенностями препарата являются медленное всасывание и пролонгированное действие (он создает терапевтическую концентрацию в крови на более продолжительный срок (12-24ч.), чем натриевая и калиевая соли), создает «депо». Вводят только в/м. Противопоказан при повышенной чувствительности к новокаину.

Бициллин-1 (Bicillinum-1)

Дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина

Синонимы: Ретарпен, Экстенциллин.

Применяют только в/м в виде суспензии. Бактерицидная концентрация в крови поддерживается в течение 1-2 недель. Возможна болезненность в месте введения.

Бициллин-3 (Bicillinum-3)

Смесь, содержащая равные части бензилпенициллина натриевой и новокаиновой солей и бициллина-1. Терапевтическая концентрация в крови в зависимости от введенных ЕД, может сохраняться до 2 недель.

Бициллин -5 (Bicillinum-5)

Смесь, содержащая 1 часть бензилпенициллина новокаиновой соли и 4 части бициллина-1. Бактерицидная концентрация в крови поддерживается до 3-4 недель.

Феноксиметилпенициллин (Fenoxymethylpenicillinum)

Синоним: Пенициллин-Фау.

Обладает кислотоустойчивостью, что делает его пригодным для применения внутрь (за 30-60 мин до еды). Быстро всасывается, терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 3-6ч. Назначают его главным образом при инфекциях средней тяжести.

www.studfiles.ru


Смотрите также