Антибиотики применяются только по назначению врача. Не занимайтесь самолечением!

Антибиотики фторхинолоны названия


Группа фторхинолонов. Объясняем, предупреждаем, советуем - Аптека "Для ЧЕЛОВЕКА"

Автор Марина Кузнецова | 2016-09-16

Дорогие фармтруженики, здравствуйте!

Недавно мы с вами разбирали наиболее популярные группы антибиотиков.

Сегодня я бы хотела остановиться еще на одной группе чрезвычайно популярных антибактериальных средств. Я говорю о фторхинолонах.

Они не являются антибиотиками, поскольку не имеют природных аналогов. Но по эффективности ничуть им не уступают.

Вы можете не читать дальше, если быстро ответите на вопросы:

  • Сколько поколений фторхинолонов сейчас существует на рынке?
  • Назовите хотя бы по одному препарату каждого поколения этой группы.
  • Чем поколения отличаются друг от друга?
  • Какие из фторхинолонов применяются, преимущественно, при инфекциях мочеполовой системы?
  • Назовите редкий побочный эффект, который вызывают препараты этой группы.
  • С какого возраста можно применять фторхинолоны  и почему?

Ну как? Справились?

Если не очень, продолжаем разговор.

Из истории фторхинолонов

«Родителями» фторхинолонов являются хинолоны – налидиксовая кислота (Неграм, Невиграмон), пипемидовая кислота (Палин) и др.

Я уверена, вы с лёту назовете, когда они используются.

Назвали?

Правильно. Преимущественно, при инфекциях мочевыводящих путей. Хинолоны — это по сути уросептики, т.е. препараты, освобождающие от бактериальных оккупантов мочевой пузырь, почки, мочеточники.

В последнее время эти средства назначаются все реже и реже, поскольку на рынке появились куда более эффективные препараты.

Хинолоны были синтезированы случайно, во время изучения антималярийного средства под названием Хлорохин.

Через несколько лет после их открытия кому-то из ученых пришла в голову идея присоединить атом фтора к формуле хинолонов и посмотреть, что из этого получится.  А получилась совершенно новая группа антибактериальных средств, которая по эффективности сравнима с цефалоспоринами.

Группа фторхинолонов. Особенности поколений

В некоторых публикациях хинолоны рассматриваются вместе с фторхинолонами и причисляются к их первому поколению.

Белиберда какая-то получается: хинолоны являются 1 поколением ФТОРхинолонов.

Но группа-то получилась совсем другая, с иными характеристиками и показаниями!

Так что я буду говорить, как подсказывает мне здравый смысл.

На сегодняшний день существует 3 поколения фторхинолонов:

Поколения фторхинолонов отличаются друг от друга спектром антибактериальной активности.

Каждое новое поколение в чем-то превосходит предыдущее.

1 поколение называют «грамотрицательным», поскольку препараты, относящиеся к этому поколению, действуют на широкий спектр грамотрицательных бактерий. А из грамположительных лишь на небольшую кучку: несколько разновидностей стафилококка, листерии, коринебактерии., туберкулезную палочку.

Напомню вам грамотрицательные бактерии: синегнойная палочка, гонококк (возбудитель гонореи), менингококк (возбудитель гнойного менингита), кишечная палочка, сальмонелла, шигелла, протей, клебсиелла, энтеробактер, гемофильная палочка и др.

Препараты 1 поколения можно разделить на 2 группы:

Системные: Ципрофлоксацин, Ломефлоксацин и Офлоксацин. Они проникают в различные органы и ткани, поэтому используются при инфекциях самых разных локализаций: дыхательных путей, уха, глаза, придаточных пазух, носа, мочеполовой сферы, ЖКТ, кожи, костей и др.

Уросептики: Норфлоксацин и Пефлоксацин. Эти средства создают высокие концентрации в моче, поэтому применяются чаще всего при инфекциях мочеполовой системы.

Но препараты этого поколения слабо действуют на пневмококк, хламидии, микоплазмы, анаэробы.

Норфлоксацин также входит в состав глазных и ушных капель под названием Нормакс.

 2 поколение  получило название «респираторного», так как относящиеся к нему средства действуют не только на тех возбудителей, что и 1 поколение, но и на большинство возбудителей инфекций дыхательных путей (пневмококк, Mycoplasma pneumoniae и др.)

Они отлично расправляются с теми же врагами народа, что и 1 поколение, но еще с пневмококками, хламидиями, микоплазмами.

3 поколение – я назову его  «гроза анаэробов».

Пока собирала материал для статьи, встречала несколько представителей этого поколения, но не увидела их в ассортименте аптек.  О «мертвых душах» говорить не вижу смысла.  Так что называю самый популярный: Моксифлоксацин (торговое название Авелокс).

Препараты, вернее, препарат, третьего поколения фторхинолонов действует на тех же возбудителей, что и два предыдущих, плюс способен уничтожать анаэробные бактерии. Помните, кто это такие?

Это неприхотливые микробы, которым, в отличие от своих братьев по разуму, для полноценной жизни не нужен кислород.

Они вызывают тяжелейшие инфекции. Их токсины чрезвычайно агрессивны, способны поражать жизненно важные органы и вызывать перитонит, абсцессы внутренних органов, сепсис, остеомиелит и другие серьезные болячки.

Анаэробные бактерии являются также виновниками столбняка, газовой гангрены, ботулизма, пищевых токсикоинфекций.

Таким образом, от поколения к поколению спектр антибактериальной активности фторхинолонов расширяется.

Преимущества группы фторохинолонов

Вы, наверное, заметили, что препараты этой группы полюбились многим врачам, поэтому назначают их довольно часто.

Что же хорошего они в них нашли?

Давайте перечислим их преимущества.

Фторхинолоны:

  1. Имеют широкий спектр действия.
  2. Глубоко проникают в различные ткани.
  3. Имеют длительный период полувыведения, поэтому могут применяться 1-2 раза в сутки.
  4. Хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, поэтому выпускаются в виде пероральных форм, что для многих больных удобнее и приятнее.
  5. Высоко эффективны.
  6. Хорошо переносятся.

 Механизм действия фторхинолонов

Фторхинолоны оказывают бактерицидное действие. Они подавляют ферменты, которые необходимы для синтеза ДНК дочерних бактериальных клеток. А что такое ДНК? Это «сердце» клетки, это ее генетический код, «инструкция», как ей жить-поживать и добра наживать. Нет «инструкции» – нет и жизни.

Показания к применению фторхинолонов

Фторхинолоны имеют широкий, я бы даже сказала, широчайший, круг показаний:

  • Заболевания верхних и нижних дыхательных путей.
  • Инфекции мочевыводящих путей и предстательной железы: цистит, уретрит, пиелонефрит, простатит. Особенно хорошо с ними справляются норфлоксацин и пефлоксацин.
  • Гонорея, хламидиоз, микоплазмоз.
  • Интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит и др.)
  • Кишечные инфекции (сальмонеллез, дизентерия, холера и пр.)
  • Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
  • Сепсис.
  • Менингит.
  • Туберкулез.
  • Инфекции глаз, наружного уха (норфлоксацин).

Выбор препарата группы фторхинолонов зависит от вида и тяжести заболевания, его длительности, вида возбудителя и эффективности используемых ранее препаратов.

Каждый препарат имеет свои преимущества. Например:

Ципрофлоксацин наиболее активный из фторхинолонов в отношении грамотрицательных бактерий. Превосходит своих «коллег» по действию на синегнойную палочку. Применяется в комбинированной терапии лекарственноустойчивых форм туберкулеза.

Офлоксацин — из 1 поколения самый активный в отношении пневмококков и хламидий, но слабее препаратов 2 и 3 поколений.

Норфлоксацин и пефлоксацин особенно хороши при инфекциях мочевыводящих путей и простаты.

Пефлоксацин, помимо этого, лучше других фторхинолонов проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому используется при менингитах (для этого есть форма концентрата для в/в введения).

Спарфлоксацин превосходит другие препараты этой группы по длительности действия. Применяется однократно в сутки.

Левофлоксацин — изомер офлоксацина, но в 2 раза активнее его и лучше переносится.

Моксифлоксацин из всей группы самый активный в отношении пневмококков, хламидий, микоплазм, анаэробов. Может применяться эмпирически (то есть вслепую, без высева бактерий) при тяжелых инфекциях различных локализаций.

Противопоказания к применению фторхинолонов

Общие для всех:

  • Беременность,
  • Кормление грудью,
  • Аллергические реакции на фторхинолоны,
  • Детский и подростковый возраст.

Фторхинолоны противопоказаны до 18 лет, так как в опытах на животных исследователи отметили задержку развития хрящевой ткани. Поэтому их, как правило, не назначают до окончания формирования скелета.  Хотя, в ряде случаев, врачи под свою ответственность назначают детям фторхинолоны. Например, при муковисцидозе или непереносимости других антибактериальных средств.

Наиболее частые побочные эффекты фторхинолонов

  1. Со стороны ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота, диарея. Поэтому советуйте их принимать после еды.
  2. Нарушения со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, судороги (у людей, страдающих эпилепсией).
  3. Фотодерматозы, т.е. повышенная чувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам. Под действием солнца фторхинолоны разрушаются, образуются свободные радикалы и вызывают повреждение кожи.

А значит, при продаже препарата из этой группы нужно предложить солнцезащитное средство.  Особенно летом и в солнечных регионах.

Больше других способностью вызывать фотодерматозы отличаются ломефлоксацин (Ломфлокс) и спарфлоксацин (Спарфло).

  1. Повышение печеночных трасаминаз. Это означает, что препараты гепатотоксичны. Поэтому неплохо бы средство из группы фторхинолонов принимать в связке с гепатопротектором. Редко, но случается лекарственный гепатит.
  2. Увеличение интервала QT на ЭКГ. Для здоровых людей это не страшно. А если препарат принимает человек, имеющий серьезные проблемы с сердцем, может быть аритмия. Но это случается при приеме больших доз препарата.
  1. Редкое побочное действие – тендинит, т.е. воспаление сухожилия, и его разрыв. Чаще всего, страдает ахиллово сухожилие. Это бывает, преимущественно, у пожилых людей.

Тендиниты возникают потому, что фторхинолоны подавляют  активность фермента, необходимого для синтеза белка коллагена. А он составляет основу сухожилий, да и вообще соединительной ткани.

Важно:

Если фторхинолоны принимать одновременно с антацидом и витаминно-минеральным комплексом, то образуются нерастворимые комплексы, и  препарат должного эффекта не окажет.  Поэтому перерыв между их приемами должен составлять не менее 4 часов.

А теперь вспомним все выше сказанное и набросаем список рекомендаций покупателю.

5 рекомендаций покупателю при продаже препарата группы фторхинолонов

Если вы продаете препарат из группы фторхинолонов:

  1. Предложите солнцезащитное средство. Говорите примерно так: «Этот препарат повышает чувствительность кожи к солнечным лучам и может вызвать появление сыпи. Поэтому я Вам советую приобрести еще средство для защиты кожи от солнца».
  2. Если человек отказывается от пункта 1, предупредите: «Избегайте пребывания на солнце весь период лечения и еще 3 дня после его окончания».
  3. Предложите гепатопротектор («С этим препаратом Вам врач выписал что-нибудь для защиты печени?»)
  4. Скажите, что принимать средство нужно после еды, запивать большим количеством жидкости, чтобы уменьшить его раздражающее действие на желудок.
  5. Если человек вместе с препаратом группы фторхинолонов приобретает еще антацидный препарат или витаминно-минеральный комплекс, порекомендуйте развести их прием во времени (перерыв не менее 4 часов).

На сегодня все. Как вам понравилась статья, друзья?

Все ли понятно?

Если есть, что добавить, прокомментировать, пишите в окошечке комментариев ниже.

Буду признательна, если вы поделитесь ссылкой на статью со своими коллегами.

До новой встречи на блоге «Аптека для человека»!

С любовью к вам, Марина Кузнецова

P.S. Если Вы еще не подписаны на новые статьи блога, Вы можете сделать это прямо сейчас, потратив всего несколько минут. Для этого нужно заполнить форму подписки, которую Вы видите в конце каждой статьи и справа в верхней части страницы. Не забудьте подтвердить подписку в пришедшем письме. После этого Вы получите письмо со ссылкой на скачивание полезных шпаргалок.

Если не получили письмо, проверьте папку «спам».

Что-то пошло не так? Посмотрите инструкцию.

Все равно не получилось? Пишите. Разберемся!

nikafarm.ru

Антибиотики фторхинолоны - названия группы препаратов, список 4 поколения, офлоксацин

Хинолы широко используются в медицине с 1962 года благодаря своей фармакокинетике и биологической доступности. Делятся хинолы на две основные группы:

Для фторхинолонов характерно антибактериальное действие, что позволило применять их при местном лечении в виде капель для глаз и ушей.

Эффективность фторхинолонов обусловлена механизмом их действия — они ингибируют ДНК-гиразу и топоизомеразу, что нарушает синтез ДНК в болезнетворной клетке.

Преимущества фторхинолонов по сравнению с антибиотиками природного происхождения неоспоримо:

  • Спектр широкого действия.
  • Высокая биодоступность и проникновение в ткани.
  • Длительный период выведения из организма, что даёт постантибиотический эффект.
  • Лёгкая всасываемость слизистыми желудочно-кишечного тракта.

Благодаря широкому спектру применения и уникальному бактерицидному действию (влияние на организмы в период роста и покоя) антибиотики группы фторхинолонов применяют при лечении мочеполовых заболеваний, простатита.

Фторхинолоны — антибиотики (препараты)

Классификация фторхинолонов представляет собой основные поколения, каждое следующее из которых отличается более усовершенствованным антимикробным действием:

  1. 1-е поколение: оксолиновая кислота, пипемидовая кислота, налидиксовая кислота;
  2. 2-е поколение: ломефлоксоцин, пефлоксоцин, офлоксоцин, ципрофлоксоцин, норфлоксоцин;
  3. 3-е поколение: левофлоксацин, спарфлоксацин;
  4. 4-е поколение: моксифлоксацин.

Самые сильные антибиотики

Человечество постоянно находится в поиске самого сильного антибиотика, потому что только такой препарат может гарантировать излечение от многих смертельных заболеваний. Наиболее эффективными считаются антибиотики широкого спектра действия – они способны влиять как на грамположительные, так и на грамотрицательные бактерии.

Цефалоспорины

Антибиотики-цефалоспорины обладают широким спектром действия. Механизм их действия связан с торможением развития клеточных мембран болезнетворной клетки. Этот ряд антибиотиков имеет минимальные побочные эффекты и не затрагивает иммунитет человека.

Одним из недостатков цефалоспоринов можно считать их неэффективность по отношению к не размножающимся бактериям. Сильнейшим препаратом этого ряда считается Зефтера. производство Бельгия, выпускается в инъекционной форме.

Макролиды

Макролиды – это антибиотические препараты, одним из преимуществ которых считается низкая токсичность для организма и в зависимости от дозировки могут оказывать бактериостатическое и бактерицидное действие на микроорганизмы.

Как всегда доводить девушку до оргазма?

Не секрет, что почти 50% женщин не испытывают оргазма во время секса, а это очень сильно бьёт как по мужскому достоинству, так и по отношениях с противоположным полом. Есть всего несколько способов как всегда доводить свою партнершу до оргазма. Вот самые эффективные:

  1. Усилить свою потенцию. Позволяет продлить половой акт от нескольких минут, минимум до часа, повышает чувствительность женщины к ласкам и позволяет ей испытывать невероятно мощные и длительные оргазмы.
  2. Изучение и применение новых позиций. Непредсказуемость в постели всегда возбуждает женщин .
  3. Также не стоит забывать о других чувствительных точках на женском теле. И первая из них - точка-G.

Остальные секреты незабываемого секса вы можете узнать на страницах нашего портала.

Фторхинолоны

Фторхинолоны показывают высокую эффективность при различных инфекциях и их локализациях. Фторхинолоны – это единственные антибиотики, которые могут составить конкуренцию В-лактамным препаратам.

Препаратами последнего поколения являются левофлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин – отличительной особенностью которых является повышенное влияние на возбудителя пневмонии.

Карбапенемы

Карбапенемы – группа антибиотиков, которая относится к В-лактамам. Препараты этого ряда, как правило, считаются препаратами резерва, но в особо тяжёлых случаях становятся основой терапии. Карбапенемы применяются инъекционно из-за низкой всасываемости в желудке, но имеют хорошую биологическую доступность и широкое распределение в организме.

Ряд нежелательных реакций и побочных реакций уравновешивается эффективностью применения антибиотика. Карбапенемы необходимо принимать под строгим контролем врача т. к. они способны вызвать судороги, особенно при заболеваниях почек. В случае каких-либо изменений в самочувствии пациента это должно быть принято во внимание лечащим врачом.

Пенициллины

Антибиотики пенициллинового ряда являются бактерицидными В-лактамами. Не рекомендуется употреблять пенициллины одновременно с другими антибиотиками. Большинство антибиотиков пенициллинового ряда вводятся только инъекционно из-за большого риска разрушения препарата в кислой среде желудка.

Некоторые препараты пенициллина уже потеряли свою эффективность и на сегодняшний день не используются клиницистами в виду своей беспомощности по отношению в некоторым видам бактерий, мутировавших и потерявших чувствительность к антибактериальной терапии пенициллинами.

При каких заболеваниях применяются антибиотики фторхинолоны?

Спектр заболеваний при которых применяются антибиотики группы фторхинолонов следующий:

  • Сепсис.
  • Гонорея.
  • Простатит .
  • Инфекции мочевыводящих путей и органов малого таза.
  • Кишечные инфекции.
  • Инфекции верхних и нижних дыхательных путей.
  • Менингит.
  • Сибирская язва.
  • Туберкулёз.
  • Инфекции у пациентов с диагностированным муковисцидозом.
  • Широко применяются препараты на основе фторхинолонов при лечении заболеваний глаз, чему способствует:

Высокая степень проникновения препарата в ткани глаза даже через неповреждённую роговицу. Терапевтически значимая концентрация достигается уже через несколько минут при местном применении.

Применение фторхинолонов показано при различных инфекциях век, конъюнктивов, заболеваниях роговицы, а также в качестве профилактики после механических травм и хирургического вмешательства.

Противопоказанием к применению фторхинолонов может быть риск аллергической реакции, беременность и лактация и детский и подростковый возраст.

Фторхинолоны выводятся в основном почками и печенью и поэтому у пациентов со сниженной функцией почек или заболеваниями печени доза препарата может потребовать корректировки.

Одним из распространённых заболеваний с которым под силу справиться фторхинолонам – бактериальный простатит, благодаря прежде всего действию на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, концентрации препарата в биологических жидкостях организма и лёгкая переносимость препарата пациентами.

Ещё одним грозным заболеванием, ежегодно уносящим тысячи жизней, считается пневмония. Бактерии-возбудители заболевания проявляют устойчивость к традиционным антибиотическим препаратам, поэтому клиницисты прибегают к помощи фторхинолон содержащим препаратам.

Ранние поколения фторхинолонов не давали желаемого результата ввиду слабой природной активности в отношении пневмококка – основного возбудителя пневмонии. Но четвёртое поколение фторированных хинолонов эффективен против пневмонии, а в частности, препарат левофлоксацин, который выпущен в двух формах для инъекционного введения и перорального употребления.

Спарфлоксацин выпускается только в форме таблеток и не менее эффективен в противобактериальной терапии. Несмотря на значительную пользу применения этих препаратов существует ряд побочных эффектов связанных с ними:

  • Существенное повышение чувствительности кожи к ультрафиолету.
  • Изменение сердечного ритма, которое влечёт за собой аритмию.
  • Учитывая эти факторы препараты при лечении должны назначаться при тщательном анализе пользы и возможных рисков.

При лечении урогенитальных инфекций. вызванных хламидиями, лечение назначается фторхинолонами в тандеме с макролидами. Макролиды обладают выраженной противохламидийной активностью, наиболее известен и часто применяется в этом ряду препарат эритромицин. Продолжительность терапии эритромицином, как правило, составляет одну — две недели.

Фторхинолоны обладают меньшей активностью по отношению к хламидии, но отлично справляются с инфекциями, вызванными гонореей, различными кокками и палочками, поэтому показаны при комплексной терапии. Также совместно препараты ряда фторхинолонов и макролидов назначают при лечении бактериального простатита. Терапия в течение месяца приводила к видимым результатам – значительному уменьшению симптомов и улучшению анализа крови.

Препараты (антибиотики) группы хинолонов/фторхинолонов — описание, классификация, поколения

Фторхинолоны делятся на несколько поколений и каждое последующее поколение антибиотика сильнее предыдущего.

  • пипемидовая (пипемидиевая) кислота;
  • оксолиновая кислота;
  • налидиксовая кислота.
  • ципрофлоксацин;
  • пефлоксацин;
  • офлоксацин;
  • норфлоксацин;
  • ломефлоксацин.

IV поколение (респираторные):

Современные антибиотики способны справиться со многими, иногда даже смертельными заболеваниями, но взамен на это они требуют к себе внимательного и даже осторожного отношения и не прощают легкомыслия. Ни в коем случае пациент не должен заниматься антибиотикотерапией самостоятельно, незнание тонкостей приёма препарата может привести к плачевным последствиям.

Антибиотики — это и соблюдение определённой дисциплины – интервал между приёмом некоторых препаратов должен быть строго одинаковым, также соблюдение антиалкогольной диеты, конечно, несёт в себе некий дискомфорт, но ничто по сравнению с возвращением здоровья.

ХОТИТЕ, чтобы Ваша партнерша изнемогала от УДОВОЛЬСТВИЯ и ВОЗБУЖДАЛАСЬ при одном взгляде на Вас. Всё просто! Используйте безотказную новинку..

healthyorgans.ru

Фторхинолоны - АТХ-классификация лекарственных препаратов

В данном разделе сайта собрана информация о лекарственных препаратах группы - J01MA Фторхинолоны. Каждый лекарственный препарат подробно описан специалистами портала EUROLAB.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) это международная система классификации лекарственных средств. Латинское название - Anatomical Therapeutic Chemical (ATC). Исходя из этой системы все лекарства делятся на группы согласно их основному терапевтическому применению. АТХ-классификация имеет, понятную, иерархическую структуру, что облегчает поиск нужных лекарственных препаратов.

Каждое лекарство имеет свое фармакологическое действие. Правильное определение нужных лекарств - основной шаг для успешного лечения заболеваний. Для того, чтобы избежать нежелательных последствий перед использованием тех или других лекарств проконсультируйтесь с врачем и прочитайте инструкцию по применению. Обратите особое внимание на взадимодействие с другими лекарствами, а также на условия использования при беременности.

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и препараты, их описания и инструкции по применению, синонимы и аналоги, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, дозировки и противопоказания, примечания о лечении лекарством детей, новорожденных и беременных, цена и отзывы о медикаментах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

www.eurolab.ua

Фторхинолоны

Препараты группы хинолонов впервые начали использоваться в клинической практике в начале 60-х годов. Механизм действия кардинально отличается от других АМП, за счет чего они проявляют активность по отношению устойчивых (в т.ч. полирезистентных) штаммов микроорганизмов. В класс хинолов входят две основные группы ЛС, которые имеют принципиальные различия по фармакокинетике, активности, структуре, широте показаний к использованию: фторхинолоны и нефторированные хинолоны. В основе классификации фторхинолонов лежит время введения в практику новых препаратов, отличающихся улучшенными антимикробными свойствами. Рабочая классификация хинолонов (предложена R. Quintiliani в 1999г) разделяет их на 4 поколения:

I поколение фторхинолонов: - пипемидовая (пипемидиевая) кислота; - оксолиновая кислота;

- налидиксовая кислота.

II поколение фторхинолонов: - ципрофлоксацин; - пефлоксацин; - офлоксацин; - норфлоксацин;

- ломефлоксацин.

III поколение фторхинолонов: - спарфлоксацин;

- левофлоксацин.

IV поколение фторхинолонов (респираторные): - моксифлоксацин.

Данные препараты прошли регистрацию в России. В других странах применяются и другие препараты класса хинолонов, в основном фторхинолоны.

На грамотрицательную флору преимущественно действуют хинолоны I поколения, которые не создают высокие концентрации в тканях и крови.

Фторхинолоны для клинического использования разрешены с начала 80 годов прошлого века (II поколение), характеризуются широким кругом антимикробной активности (в т.ч. стафилококки), имеют высокую бактерицидную активность и хорошую фармакокинетику, благодаря чему их применяют при лечении инфекций различной локализации. Фторхинолоны, которые впервые были применены в середине 90-х годов (III и IV поколение), имеют более высокую активность по отношению грамположительных бактерий (в первую очередь пневмококков), анаэробов (IV поколение), внутриклеточных патогенов, а также имеют еще более высокую фармакокинетику. Поскольку ряд препаратов лек. форм для введения в/в и перорального приема отличается высокой биодоступностью, можно проводить ступенчатую терапию, которая будет клинически эффективной, но при этом намного дешевле парентеральной.

Фторхинолоны имеют высокую бактерицидную активность, поэтому для ряда препаратов (норфлоксацин, ломефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин) стала возможным разработка лекарственных форм для применения местно в виде ушных и глазных капель.

  Механизм действия фторхинолонов

Хинолоны действуют бактерицидно. Препараты ингибируют два фермента клетки микроба, важных для жизни: это топоизомеразу IV и ДНК-гиразу. Под воздействием хинолонов нарушается синтез ДНК.

Рис. Механизм действия фторхинолонов

  Спектр активности

В основном действие нефторированных хинолонов распространяется на грамотрицательные микроорганизмы из семейства Enterobacteriaceae (Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Е.coli), на Neisseria spp. и Haemophillus spp. Клиническое значении пипемидовой и оксолиновой кислоты не имеет смысла, даже несмотря на то, что их активность направлена на S.aureus и некоторые штаммы P.aeruginosa.

У фторхинолонов более расширенный спектр активности. Их активность распространяется на ряд грамположительных аэробных бактерий (Staphylococcus spp.), большинство штаммов грамотрицательных бактерий, включая Е.coli и энтеротоксигенные штаммы), Listeria spp., Brucella spp., Legionella spp., Pseudomonas spp., Pasteurella spp., Neisseria spp., Haemophilus spp., Vibrio spp., M.morganii, Citrobacter spp., Providencia spp., Serratia spp., Proteus spp., Klebsiella spp, Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.

Также фторхинолоны (как правило), проявляют активность по отношению бактерий, резистентных к хинолонам I поколения. Высокая активность фторхинолонов III и, особенно, IV поколения направлена на пневмококки (более активны по сравнению с препаратами II поколения), внутриклеточные возбудители (Mycoplasma spp., M.tuberculosis, Chlamydia spp.), анаэробные бактерии (моксифлоксацин), быстрорастущие атипичные микобактерии (M.avium и т.д.). При этом действие на грамотрицательные бактерии не ослабляется. Эти препараты имеют важное свойство: активность по отношению ряда бактерий, проявляющих резистентность к фторхинолонам II поколения. Данная высокая активность в отношении возбудителей бактериальных инфекций НДП и ВДП стала причиной названия таких фторхинолонов «респираторными».

Фторхинолоны в различной степени проявляют чувствительность к энтерококкам, U.urealyticum, H.pylori, Campylobacter spp., Corynebacterium spp.

  Фармакокинетика

У всех хинолонов наблюдается хорошая всасываемость в ЖКТ. При приеме пищи всасывание замедляется, но не существенно изменяется биодоступность хинолонов. Максимальные концентрации в крови в среднем достигаются спустя 1-3 ч после перорального приема. У препаратов есть способность проникать в плаценту и в грудное молоко. Вывод осуществляется преимущественно через почки, высокие концентрации наблюдаются в моче. Частичный вывод осуществляется с желчью.

У хинолонов I поколения отсутствует способность создавать терапевтические концентрации в крови, тканях и органах. Оксолиновая и налидиксовая кислоты интенсивно биотрансформируются, преимущественно выводятся в виде неактивных и активных метаболитов. Метаболизм пипемидовой кислоты осуществляется в малой дозе, вывод – в неизменном виде. Налидиксовая кислота имеет период полувыведения от 1 до 2,5 ч; пипемидовая кислота – от 3 до 4 ч; оксолиновая кислота – от 6 до 7 ч. Через 3-4 часа (в среднем) в моче создаются максимальные концентрации.

Выведение хинолонов существенно замедляется в случае нарушения функции почек.

Фторхинолоны, по сравнению с нефторированными хинолонами, отличаются большим объемом распределения, способностью создавать высокие концентрации в тканях и органах, способностью проникать внутрь клеток. Исключением является норфлоксацин (наиболее высокие уровни отмечаются в предстательной железе, МВП и кишечнике). Моксифлоксацин, спарфлоксацин, ломефлоксацин, левофлоксацин, офлоксацин характеризуются наибольшими тканевыми концентрациями. У пефлоксацина, левофлоксацина, офлоксацина, ципрофлоксацин достигаются терапевтические концентрации при прохождении через ГЭБ.

Физико-химические свойства препарата влияют на степень метаболизма: биотрансформация наиболее активно выражена у пефлоксацина, с наименьшей активностью – у левофлоксацина, офлоксацина, ломефлоксацина. От 3-4 до 15-28% от принятой дозы выводится с калом.

Различные фторхинолоны имеют определенные периоды полувыведения – от 3-4 часов (норфлоксацин) до 12-14 часов (моксифлоксацин, пефлоксацин) и до 18-20 часов (как у спарфлоксацина).

Нарушение функции почек в наибольшей степени влияет на удлинение периода полувыведения ломефлоксацина, левофлоксацина и офлоксацина. В случае тяжелой почечной недостаточности следует откорректировать режим дозирования всех фторхинолонов. В случае тяжелых нарушений работы печени может возникнуть необходимость в коррекции дозирования пефлоксацина.

При проведении гемодиализа наблюдается удаление фторхиноловов в незначительных количествах – офлоксацин удаляется на 10-30 %, остальные препараты – менее 10 %.

  Нежелательные реакции

Для всех хинолонов нежелательные реакции общие.

Аллергические реакции: фотосенсибилизация (наиболее характерна для спарфлоксацина и ломефлоксацина); ангионевротический отек, зуд, высыпания.ЦНС: судороги, тремор, парестезии, нарушение зрения, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, ототоксичность.ЖКТ: диарея, рвота, тошнота, отсутствие аппетита, боли в эпигастральной области, изжога.

Нежелательные реакции, характерные для хинолонов I поколения

Печень: гепатит, холестатическая желтуха.Гематологические реакции: гемолитическая анемия (в случае дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); лейкопения, тромбоцитопения.

Нежелательные реакции, характерные для фторхинолонов (в редких и очень редких случаях)

Сердце: удлинение интервала QT на электрокардиограмме.Почки: транзиторный нефрит, кристаллурия.Опорно-двигательный аппарат: разрыв сухожилий, тендовагинит, тендинит, миалгия, артралгия, артропатия.Другие: наиболее часто встречающиеся – псевдомембранозный колит, вагинальный кандидоз и/или  кандидоз слизистой оболочки ротовой полости.

  Показания

Хинолоны I поколения применяются при: - кишечных инфекциях (шигеллезе, бактериальных энтероколитах (налидиксовая кислота));

- инфекциях МВП (остром цистите, противорецидивной терапии при хронических формах инфекций). В случае острого пиелонефрита применять не следует.

Фторхинолоны применяются при: - сепсисе; - гонореи; - инфекциях глаз; - инфекциях суставов, костей, мягких тканей и кожи; - простатите; - инфекциях МВП (пиелонефрите, цистите); - инфекциях органов малого таза; - интраабдоминальных инфекциях; - сибирской язве; - кишечных инфекциях (холере, иерсиниозе, генерализованном сальмонеллезе, брюшном тифе, шигеллезе); - инфекциях НДП: легионеллезе, нозокомиальной и внебольничной пневмонии, обострении хронического бронхита; -  инфекциях ВДП: злокачественном наружном отите, синусите (особенно спровоцированном полирезистентными штаммами); - нейтропенической лихорадке; - менингите, спровоцированном грамотрицательной микрофлорой (ципрофлоксацин); - бактериальных инфекциях у пациентов с муковисцидозом;

- туберкулезе (ломефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин в комбинированной терапии при туберкулезе с лекарственной устойчивостью).

Использование норфлоксацина, с учетом особенностей фармакокинетики, ограничено лечением кишечных инфекций, простатита и инфекций МВП.

  Противопоказания

Для всех хинолонов - период беременности; - дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы;

- аллергические проявления после приема препаратов группы хинолонов.

Дополнительные противопоказания для хинолонов I поколения: - тяжелый церебральный атеросклероз;

- тяжелые нарушения функций почек и печени.

Дополнительные противопоказания для всех препаратов - фторхинолонов: - период лактации;

- детский возраст.

  Предупреждения

Аллергия. Проявляются перекрестные аллергические реакции ко всем хинолонам.

Беременность. Отсутствуют достоверные клинические данные о токсическом влиянии хинолонов на плод. В единичных случаях были отмечены гидроцефалия, повышение внутричерепного давления, выбухание родничка у новорожденных, матерям которых при беременности назначали налидиксовую кислоту. Был проведен эксперимент, в результате которого у неполовозрелых животных при применении всех хинолонов развилась артропатия – поэтому при беременности прием всех хинолонов не рекомендуется.

Период лактации. Хинолоны способны проникать в грудное молоко в небольших количествах. Существуют сведения о том, что у новорожденных, матери которых употребляли при лактации налидиксовую кислоту, была обнаружена гемолитическая анемия. Результат эксперимента показал, что хинолоны вызывают артропатию у неполовозрелых животных – поэтому в период назначения хинолонов кормящим матерям ребенок должен быть переведен на искусственное вскармливание.

Педиатрия. Экспериментальные данные показали, что не рекомендуется принимать хинолоны в период формирования костно-суставной системы. Налидиксовую кислоту запрещается назначать детям до 3 мес., пипемидовую – до 1 года, оксолиновую – до 2 лет.

Не рекомендуется назначать фторхинолоны детям и подросткам. Исключение составляет применение по жизненно важным показаниям – инфекции при нейтропении; тяжелые инфекционные заболевания различной локализации на фоне полирезистентных штаммов бактерий; обострение инфекции при муковисцидозе (клинический опыт, а также специальные исследования по применению фторхинолонов показал, что риски повреждения у детей и подростков костно-суставной системы не обоснованы).

Гериатрия. После приема фторхинолонов, особенно совместно с глюкокортикоидами, пожилые люди рискуют получить разрыв сухожилий.

Острая порфирия. Прием хинолонов не рекомендуется пациентам с наличием острой порфирии, поскольку эксперимент на животных показал, что они способны создавать порфириногенный эффект.

Заболевания ЦНС. Пациенты с судорожными синдромами в анамнезе не должны получать в назначение хинолоны, поскольку они действуют возбуждающе на ЦНС. Больные с нарушениями мозгового кровообращения, паркинсонизмом и эпилепсий отличаются повышенным риском развития судорог. Использование налидиксовой кислоты может стать причиной повышения давления внутри черепа.

Нарушения функции печени и почек. В случае печеночной и почечной недостаточности запрещается прием хинолонов I поколения – в результате кумуляции ЛС и их метаболитов возрастает риск токсических эффектов. При тяжелой почечной недостаточности следует корректировать дозы фторхинолонов.

  Лекарственные взаимодействия фторхинолонов

Совместный прием с антацидами и др. ЛС, в состав которых входят ионы висмута, железа, цинка, магния, может наблюдаться снижение биодоступности хинолонов в результате получения хелатных комплексов без способности всасываться.

При приеме с пипемидовой кислотой, ципрофлоксацином, норфлоксацином и пефлоксацином может замедляться элиминация метилксантинов (кофеин, теофиллин) и повышаться риск их токсического проявления.

Хинолоны являются антагонистами производных нитрофурана – не рекомендуется комбинация данных препаратов.

В случае совместного назначения с НПВС, производными метилксантинами и нитроимидазола, повышается риск развития нейротоксических эффектов хинолонов.

Рекомендуется соблюдаться осторожность при назначении фторхинолонов совместно с ЛС, которые удлиняют интервал QT, - наблюдается увеличение риска развития сердечных аритмий.

Метаболизм непрямых антикоагулянтов в печени может быть нарушен воздействием хинолонов I поколения, норфлоксацином и ципрофлоксацином, в результате чего увеличивается протромбиновое время и риск кровотечений. Если все-таки необходим одновременный прием, то дозы антикоагулянтов должны быть откорректированы (если потребуется).

Одновременный прием с глюкокортикоидами повышает риск разрыва сухожилий (в особенности у пациентов преклонного возраста).

Совместный прием с циметидином и азлоциллином приводит к понижению канальцевой секреции, а, следовательно, и к замедлению элиминации фторхинолонов и повышению их концентрации в крови.

Использование пофлоксацина, норфлоксацина и ципрофлоксацина одновременно с ЛС, которые ощелачивают мочу (натрия бикарбонат, цитраты, ингибиторы карбоангидразы) становится причиной увеличения риска нефтороксических эффектов и кристаллурии.

  Информация для пациентов

Принимать хинолоны внутрь, запивая обильно водой, не менее, чем за 2 часа до или через 6 часов после употребления препаратов висмута, цинка, железа и антацидов.

Запрещается употреблять просроченные препараты.

На протяжении всего курса терапии строго соблюдать схему лечения и режим, принимать дозы через равные временные промежутки, не пропускать употребление очередной дозы. Если доза была пропущена, то употребить ее как можно раньше, если скоро наступит время приема очередной дозы, то пропущенную не принимать. Дозировку не удваивать. Выдерживать длительность лечения.

Во время терапии выпивать достаточное количество жидкости (1,2-1,5 л в сутки).

Во время употребления препаратов и на протяжении не менее 3 дней после окончания терапии не попадать под прямые солнечные и ультрафиолетовые лучи.

Если улучшений нет на протяжении нескольких дней или же появляются новые симптомы, то получить консультацию лечащего врача. В случае появления боли в сухожилиях необходимо пораженному суставу обеспечить покой и обратиться к врачу.

medpuls.net


Смотрите также