Антибиотики применяются только по назначению врача. Не занимайтесь самолечением!

Аминогликозиды антибиотики список


Детский врач

    Вы студент медик? Интерн? Детский врач? Добавьте наш сайт в социальные сети!

Общие сведения.

Аминогликозиды (АГ) – это антибиотики, в молекуле которых два или более аминосахарных соединения соединенные гликозидной связью с агликоновым (несахарным) фрагментом.

Препараты этой группы принадлежат к самым древним антибиотикам. Первый представитель аминогликозидов стрептомицин был получен в 1944 году. В современной антибиотикотерапии АГ занимают одно из главных мест. Они отличаются широким спектром действия, антибактерицидный механизм и относительно медленное наступление резистентности.

Различают три поколения аминогликозидов.

К 1 поколению аминогликозидов относятся:

  • стрептомицин;
  • мономицин;
  • неомицин;
  • канамицин.

Ко 2 поколению аминогликозидов относятся:

К 3 поколению аминогликозидов относятся:

  • Амикацин;
  • Тобрамицин;
  • Нетилмицин;
  • Сизомицин.

Некоторые исследователи (В.П. Слепцов, И.В. Бондаренко) относят амикацин ко 2-му поколению, а к 3-му поколению зачисляют дибекацин, исепамицин, паромомицин, арбекацин, но эти препараты еще не вошли в клиническую практику.

Наиболее распространенным механизмом резистентности к аминогликозидам является продуцирование ряда энзимов (фосфо-, ацетил-, аденилилтрансферазы), которые способны вызывать инактивацию каждого из представителей этой группы антибиотиков.

Фармакодинамика аминогликозидов.

Механизм действия этих препаратов связан с угнетением синтеза белка на уровне рибосом клеток бактерий. Аминогликозиды проникают через клеточную мембрану бактерий и необратимо связываются с рибосомой 30 S, что приводит сначала к синтезу неполноценных белков, и как следствие к полному угнетению синтеза белка и разрушения клеток микроорганизмов. Сила антибактериальной активности этих препаратов зависит от их концентрации.

Спектр антибактериального действия.

Среди аминогликозидов 1 поколения наиболее популярными в современной врачебной практике является стрептомицин (преимущественно как противотуберкулезное средство).

В целом спектр антибактериального действия стрептомицина включает возбудителей туберкулеза, чумы, туляремии, бруцеллеза, в меньшей мере стрептококков – возбудителей инфекционного эндокардита (в этом случае эффективность стрептомицина может быть увеличена с помощью комбинированной антибиотикотерапии). Остальные аминогликозиды 1 поколения в связи с высокой токсичностью сняты с производства, за исключением канамицина (это связано с эпидемией туберкулеза в Украине).

Для аминогликозидов 2 и 3 поколения характерна дозозависимая бактерицидная активность в отношении грамотрицательных бактерии рода Энтеробактерий, а также неферментативных грамотрицательных палочек.

Таблица. Распределение аминогликозидов по антибактериальной активности.

Следует отметить, что широкое применение гентамицина привело к значительному сужению его активности в отношении грамотрицательных бактерий (особенно возбудителей заболеваний мочеполовой системы). Это необходимо учитывать всем практикующим врачам при выборе препарата этого поколения.

Аминогликозиды 2 и 3 поколения могут проявлять свою активность и в отношении стафилококков, за исключением метицилинрезистентных штаммов. Аминогликозиды не активны к Streptococcus pneumoniae, анаэробов.

Самыми активными препаратами из группы аминогликозидов в современной практике считают амикацин и нетилмицин, которые стойкие практически ко всем беталактамаз и имеют широкий спектр активности. К амикацину в наше время сохраняют чувствительность 77% штаммов стафилококка, 76% энтеробактерий и 84% штаммов синегнойной палочки.

Фармакокинетика.

При применении внутрь аминогликозиды практически не всасываются, поэтому их применяют парентерально. Максимальные концентрации аминогликозидов достигаются через 30 минут после внутривенного введения и через 0,5-1,5 часа после внутримышечного введения.

Аминогликозиды накапливаются в высоких концентрациях в органах с интенсивным кровообращением – легких, печени и почках. Немного меньшие концентрации аминогликозидов определяются в костях и мышцах. Низкие концентрации препаратов наблюдаются в бронхиальном секрете, мокроте и желчи. Аминогликозиды плохо проходят ГЭБ, исключение амикацин (10-20%). Аминогликозиды не метаболизируются, выводятся с почками в неизменном состоянии, образуя в моче высокие концентрации. Скорость выведения аминогликозидов зависит от возраста ребенка, функции почек и сопутствующей патологии.

Период полувыведения аминогликозидов у больных с нормальной функцией почек составляет:

  1. У новорожденных – 5-8 часов;
  2. У детей – 2,5-4 часа;
  3. У подростков и взрослых – 2-4 часа.

При почечной недостаточности этот период может удлиняться до 70 часов.

Взаимодействие аминогликозидов с препаратами других групп.

Аминогликозиды нельзя смешивать в одном шприце или в одном инфузионном растворе с бета-лактамными антибиотиками или гепарином из-за физико-химической несовместимости.

Нельзя назначать два аминогликозида одновременно, поскольку происходит суммация и значительное увеличение нефро — и оттотоксического эффекта.

Аминогликозиды нельзя назначать в комбинации с другими нефро- или оттотоксическими препаратами – амфотерцином Б, ванкомицином, фуросемидом, этакриновой кислотой.

Не следует одновременно применять аминогликозиды и наркотические (опиатные) обезболивающие препараты, сульфат магния, средства для ингаляционного наркоза, поскольку будет наблюдаться усиление нервно-мышечной блокады.

Показания к применению аминогликозидов.

загрузка...

Аминогликозиды, прежде всего, применяют при тяжелых инфекциях, вызванных преимущественно грамотрицательными микроорганизмами, в частности при таких инфекциях:

  • Туберкулез (стрептомицин, канамицин, а при атипичных микобактериях — амикин);
  • Туляремия (стрептомицин, гентамицин);
  • Чума (стрептомицин);
  • Бруцеллез (стрептомицин);
  • Сепсис неясной этиологии (амикацин);
  • Инфекционный эндокардит (амикацин);
  • Менингиты (амикацин);
  • Лихорадка у больных с нейтропенией;
  • Заболевания бронхолегочной системы (гнойные бронхиты, бронхоэктазы, пневмонии – госпитальные, оппортунистические и ВИЧ-ассоциированные, плевриты, эмпиема плевры) – применяется амикацин;
  • Заболевания мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, уретрит, цистит, эндометрит и др.) – эффективным при этих патологиях на данное время является амикацин;
  • Интраабдоминальные инфекции (перитонит и др.) – показан амикацин;
  • Послеоперационные, посттравматические остеомиелиты и септические артриты или бурситы – препаратом выбора является амикацин.

При тяжелом течении бактериальных инфекций пользуется широкой популярностью сочетанное применение аминогликозидов с другими антибиотиками (преимущественно с пенициллинами или цефалоспоринами).

При этом наблюдается синергизм антибактериального эффекта в отношении грамотрицательных и грамположительных аэробных микроорганизмов.

Так, амикацин или тобрамицин в сочетании с антипсевдомонадным пенициллином (тикарциллином) может быть достаточно эффективным при лечении тяжелых клинических форм сепсиса, инфекционного эндокардита, вызванного P. аeryginosa. При сепсисе, возникшем после операции на толстой кишке, достаточно эффективным может быть сочетание амикацина с клиндамицином, хлорамфениколом или метронидазолом.

Комбинации аминогликозидов с антибиотиками групп ампициллина и цефалоспоринов могут применяться в стартовой терапии сепсиса новорожденных и менингита новорожденных.

Следует отметить, что некоторые аминогликозиды (гентамицин) входят в состав дерматологических мазей для лечения инфицированных дерматологических воспалительных процессов или глазных капель.

В современной клинической практике применяется комбинированный антибактериальный препарат «Банеоцин» для внешней (местной) терапии инфекционных поражений кожи, пупочной и других ран, внешнего слухового прохода, в состав которого входит аминогликозид неомицин (Австрия).

Побочное действие аминогликозидов.

Все препараты из группы аминогликозидов относятся к токсическим антибиотикам.

Нефротоксичность аминогликозидов наблюдается у 15-20% случаев. Нефротоксический эффект проявляется повышенной жаждой, гематурией, значительным уменьшения или увеличением количества мочи, повышением уровня креатинина и мочевины в крови.

К факторам риска такого осложнения относятся:

  • Фоновая патология почек;
  • Большие дозы и длительный курс лечения аминогликозидами, особенно при одновременном применении других нефротоксических препаратов (амфотерцина Б, ванкомицина).

Именно поэтому при лечении аминогликозидами необходимо каждые 3 дня исследовать общий анализ мочи, уровень креатинина крови, по показаниям – уровень клубочковой фильтрации почек.

Оттотоксичность аминогликозидов проявляется снижением слуха, шумом или звоном в ушах, ощущением «заложенности» ушей. Частота снижения слухапри приеме аминогликозидов может достигать 8%.

К факторам повышенного риска оттотоксичности аминогликозидов относится:

  • Фоновые заболевания слухового аппарата;
  • Одновременное назначение других оттотоксичных препаратов.

Аминогликозиды проходят плаценту и могут токсично действовать на плод.

Вестибулотоксичность аминогликозидов может проявляться в виде нарушения координации движений и обморока.

Все аминогликозиды могут вызывать или усиливать нервно-мышечную блокаду, которая может вызвать угнетение дыхания, а в тяжелых случаях привести к полному параличу дыхательных мышц.

К факторам риска таких осложнений относится:

  • Фоновые заболевания (миастения, миопатия, паркинсонизм);
  • Одновременный прием миорелаксантов, атропина, платифилина, холинолитиков, ганглиоблокаторов.

Токсическое влияние на ЦНС проявляется головной болью, общей слабостью, сонливостью, парестезиями, судорогами. У новорожденных, особенно у недоношенных, в случае использования высоких доз аминогликозидов может наблюдаться угнетение ЦНМ (ступор или кома, нарушение дыхания).

При применении аминогликозидов возможны аллергические реакции, частота которых в последние годы увеличилась. Следует иметь в виду, что медикаментозная аллергия на один из аминогликозидов имеет перекрестный характер и к другим препаратам этой группы.

При применении аминогликозидов каждых практикующий врач должен обратить внимание на следующие особенности препаратов этой группы:

  1. Токсические эффекты аминогликозидов (АГ) (ото-, нефротоксичность) иногда могут быть необратимыми.
  2. Пневмококк – главный возбудитель внебольничных пневмоний – имеет естественную резистентность к аминогликозидам, поэтому эти препараты нельзя применять для стартовой терапии внебольничных пневмоний. Достаточно сказать, что аминогликозиды увеличивают рост пневмококков на питательных средах.
  3. Аминогликозиды плохо проникают в легочную ткань и мокроту, что требует комплексной (комбинированной) терапии соответствующих патологических состояний.
  4. Аминогликозиды не действуют на анаэробную флору.
  5. Концентрация и активность аминогликозидов резко снижается в гнойно-некротических очагах.
  6. Сегодня многими учеными рассматривается мнение о пересмотре показаний к применению в клинической практике комбинации аминогликозидов с цефалоспоринами в связи с установлением снижения эффективности.
  7. Аминогликозиды в некоторых регионах, а тем более в медицинских учреждениях, следует применять под контролем так называемого «микробиологического паспорта» и мониторинга чувствительности бактерий к этим препаратам (особенно это касается «народного антибиотика» — гентамицина).
  8. На сегодня большинство исследователей считают ошибочным назначение аминогликозидов для лечения шигеллезов и сальмонеллезов, поскольку они неэффективны в отношении внутриклеточных возбудителей.
  9. Амикацин (амикин) является достаточно эффективным для лечения тяжелых инфекций периода новорожденности, вызванных аэробными грамотрицательными микроорганизмами (пневмония, менингит, сепсис, НЯК, перитонит).

загрузка...

    Вы студент медик? Интерн? Детский врач? Добавьте наш сайт в социальные сети!

detvrach.com

Аминогликозиды

01 Марта в 21:33 1832

Аминогликозиды являются антибиотиками бактерицидного действия. Их действие распространяется прежде всего на грамотрииательные аэробные бактерии видов Pseudoinonas, Enterobacter, Е. coli, Serratia, Proteus, Acinetobacter, Klebsiella. В меньшей степени они активны в отношении Haemophillus influenzae и грамположительных бактерий (стрептои стафилококков). Аминогликозиды слабо действуют на анаэробных возбудителей. Механизм бактерицидного действия амнногликозидов заключается в необратимом угнетении синтеза белков в микробной клетке. Системно используют: амикацин, гентамицин, канамицин, нетилмицин, сизомицин, стрептомицин, тобрамицин. Аминогликозидами для наружного и местного применения являются амикацин, неомицин, гентамицин, фрамицетин и тобрамицин, обладающие общими свойствами: достаточно быстрая селекция резистентных штаммов, потенциальная нефротоксичность и ототоксичность, которая может проявляться даже при местном применении. Системно эта группа антибиотиков применяется для лечения тяжелых форм инфекций, вызванных грамотрицательными бактериями.

В стоматологии стрептомицин используется по тем же Показаниям, что и пенициллины, а также в комплексной терапии язвенных поражений слизистой оболочки полости рта туберкулезной этиологии.

Амикацин (Amicacin). Синоним: Амикин (Amikin).

Фармакологическое действие: полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов с широким спектром действия. Применяется системно. Активен в отношении грамотрицательных бактерий (кишечная, синегнойная палочки, шигеллы, клебсиеллы).

Препарат также действует на грамположительные аэробные кокки: стафилококки (в том числе, устойчивые к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам) и некоторые стрептококки.

Показания: применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях тяжелого течения, в том числе при инфекциях кожи и мягких тканей, остеомиелите, инфекционно-воспалительных заболеваниях челюстно-лицевой области, вызванных чувствительной микрофлорой, сепсисе, перитоните, менингите, эндокардите, пневмонии.

Способ применения: вводят внутримышечно или внутривенно, струйно (в течение 2 мин) или капельно. Взрослым при инфекциях средней тяжести назначают в суточной дозе 10 мг/кг массы тела, кратность введения 23 раза в сутки, максимальная доза при очень тяжелых инфекциях (синегнойная палочка, инфекции, угрожающие жизни) составляет 15 мг/кг/сут в три введения. Продолжительность лечения при внутривенном введении — 3—7 дней, при внутримышечном — 7—10 дней.

Побочное действие: как и при применении других аминогликозидов может оказывать ототоксическое и нефротоксическое действие. Редко — развитие нервно-мышечной блокады, в этом случае необходимо введение солей кальция, оксигенация. При развитии нефротоксичности проводят гемодиализ. Возможны нарушения периферической крови: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, повышение уровня печеночных трансаминаз, головная боль, сонливость, тошнота, рвота.

Противопоказания: неврит слухового нерва, тяжелые нарушения функции почек, беременность, повышенная чувствительность к аминогликозидным антибиотикам.

Взаимодействие с другими препаратами: в растворах несовместим с другими антибиотиками, гепарином, варфарином, витаминами группы В, кальция хлоридом. Токсичность повышается при одновременном применении с петлевыми диуретиками.

В комбинациях с карбениииллином, бензилпениииллином, цефалоспоринами расширяется антибактериальный спектр препаратов, но возрастает риск возникновения токсического действия.

Форма выпуска: раствор для инъекций в ампулах и флаконах по 2 мл с содержанием 50; 100; 250 и 500 мг в 1 мл.

Условия хранения: в защищенном от света месте. Список Б.

Гентамицин (Gentamicin). Синонимы: Гарамицин (Garamycin), Гентамицин К (Gentamicin К) и др.

Фармакологическое действие: препарат относится к группе бактерицидных антибиотиков — аминогликозидов широкого спектра действия. Применяется системно и местно. Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (кишечная и синегнойная палочки, шигеллы, клебсиеллы) и грамположительных аэробных кокков — стафилококков (в том числе, устойчивых к пенициллину и другим антибиотикам) и некоторых стрептококков. Не действует на менингококк, бледную трепонему, некоторые виды стрептококков и анаэробные возбудители.

Показания: применяется при гнойно-воспалительных заболеваниях челюстно-лицевой области, вызванных чувствительной микрофлорой, а также в случаях, когда возбудитель не установлен. Может использоваться в комбинации с бета-лактамными антибиотиками (пенициллины) и метронидазолом (для увеличения действия на анаэробы) при тяжелых инфекциях челюстно-лицевой области с неустановленной этиологией и нейтропенией.

Способ применения: назначают внутримышечно. Суточная доза определяется из расчета 2,4-3,2 мг/кг массы тела больного (максимально — до 5 мг/кг) . Длительность лечения — 78 дней.

Побочное действие: может оказывать ототоксическое и нефротоксическое действие.

Противопоказания: неврит слухового нерва, наруешие функции почек, беременность.

Взаимодействие с другими препаратами: несовместим в растворах с бензилпенициллином, левомицетином, цефалоспоринами, растворами аминокислот, гепарином.

При совместном применении с другими аминогликозидными антибиотиками усиливается их ототоксичность и нефротоксичность, с цефалоспоринами и полимиксином — нефротоксичность. Противопоказано совместное применение препарата с миорелаксантами вследствие возможности развития нейромышечной блокады. В комбинациях с ампициллина натриевой солью, карбениииллином или линкомицина гидрохлоридом усиливается их антибактериальный эффект.

Форма выпуска: флаконы по 0,08 г; ампулы по 1 и 2 мл 4% водного раствора.

Условия хранения: в защищенном от света месте. Список Б.

Тобрамицин (Tobramycin). Синоним: Небцин (Nebcin).

Фармакологическое действие: бактерицидный антибиотик группы аминогликозидов с широким спектром действия. Применяется системно и местно. Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (кишечная палочка, шигеллы, клебсиеллы, синегнойная палочка). Препарат также активен в отношении грамположительных аэробных кокков — стафилококков (в том числе, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам) и некоторых стрептококков.

Показания: применяют при инфекциях кожи и мягких тканей, остеомиелите, инфекционно-воспалительных заболеваниях челюстно-лицевой области, вызванных чувствительной микрофлорой.

Способ применения: вводят внутримышечно или внутривенно, капельно. Взрослым при инфекциях средней тяжести назначают в суточной дозе 3 мг/кг массы тела, кратность введения 3 раза в сутки, максимальная доза — 5 мг/кг/сутки. Для внутривенного капельного введения препарат разводят в 100—200 мл изотонического раствора натрия хлорида, длительность введения — 20—60 мин. Продолжительность лечения — 7-10 дней. Побочное действие: может оказывать ототоксическое и нефротоксическое действие. При передозировке возможно развитие нервномышечной блокады, вплоть до паралича дыхательной мускулатуры. При развитии такого действия необходимо введение солей кальция, оксигенация. При развитии нефротоксичности — гемодиализ.

Противопоказания: неврит слухового нерва, тяжелые нарушения функции почек, беременность.

Взаимодействие с другими препаратами: в растворах несовместим с другими препаратами. Токсичность резко повышается при одновременном применении с петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота).

Форма выпуска: лиофилизированное сухое вещество во флаконах по 20; 40 и 80 мг.

Условия хранения: в защищенном от света месте. Список Б.

Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам

Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова

medbe.ru

Препараты-аминогликозиды – названия

Аминогликозиды включают в себя группу антибиотиков, характеризующихся схожим строением, принципом действия и высокой степенью токсичности. Препараты аминогликозиды обладают явным противомикробным свойством и активны в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Классификация аминогликозидов

В зависимости от области применения и частоты развития резистентности выделяют четыре поколения лекарств. Рассмотрим основные характеристики и приведем список названий препаратов-аминогликозидов.

Лекарства первого поколения

Таковыми являются:

  • Неомицин;
  • Стрептоцин;
  • Мономицин;
  • Канацин.

Их используют при терапии против возбудителей туберкулеза и некоторых атипичных бактерий. Против стафилококков и большинства грамотрицательных бактерий препараты бессильны. Сейчас их практически не используют.

Аминогликозиды второго поколения

Представителем второй группы антибиотиков-аминогликозидов является препарат Гентамицин, которой отличается большей активностью нежели предыдущая групп лекарств.

Третье поколение аминогликозидов

Спектр влияния средств третьего поколения подобен Гентамицину, однако они более эффективны против энтеробактера, клебисиеллы и синегнойной палочки. К этой группе относят:

  • Сизомицин;
  • Тобрамицин;
  • Амикацин.

Четвертое поколение

Эта группа включает в себя антибиотик Изепамицин, который дополнительно обладает способностью бороться с нокардиями, цитобактером, аэромонасом.

Побочные эффекты аминогликозидов

В период лечения данными лекарствами пациент может столкнуться с рядом нежелательных явлений. Главный недостаток лекарств заключается в токсичности. Она проявляется в следующих проявлениях:

  1. Ототоксичность, которая приводит к падению остроты слуха, появлению шума в ушах, чувством заложенности.
  2. Нефротоксический эффект, признаками которого являются жажда, изменение количества мочи, сокращение клубочковой фильтрации.
  3. Ухудшение координации движений и головокружение, что особенно характерно для престарелых людей.
  4. Со стороны нервной системы отмечаются онемение в области рта, ощущение зуда, ослабленность, головная боль, судорожные подергивания, сонливость.
  5. Появление симптомов нейромышечной блокады, проявляющихся в ухудшении дыхательных функций вплоть до паралича отвечающих за дыхание мышц, возрастает риск при параллельном приеме антибиотиков-аминогликозидов с миорелаксантами и анестетиками, а также при переливании цитратной крови.

Признаки аллергической реакции возникают довольно редко.

Статьи по теме:

Хлорамфеникол – противомикробное средство, обладающее широким спектром действия и эффективностью против большинства инфекций. Вещество входит в состав многих антибиотических средств, выпускаемых в виде глазных капель, мазей, растворов для инъекций и таблеток.

Элоком – эффективный и достаточно безопасный препарат наружного действия, который помогает в тех случаях, когда кожные заболевания не устраняются другими местными лекарствами. В основе мази – глюкокортикостероид нового поколения. Подробнее об особенностях применения Элокома – далее.

Противогельминтные препараты широкого спектра действия

К счастью, современные лекарственные препараты позволяют быстро избавиться от паразитов, порой для этого бывает достаточно однократного приема противогельминтной таблетки. Узнайте, какие препараты от глистов, обладающие широким спектром действия, применяются на сегодняшний день.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза

Остеопороз – болезнь, поражающая огромное количество женщин среднего возраста. Для борьбы с нею последние несколько лет очень активно используются препараты-бисфосфонаты. Они очень надежно укрепляют кости, берегут их от разрушения и переломов.

womanadvice.ru

Аминогликозиды :: Описание группы лекарственных средств

Аминогликозиды (аминогликозидные аминоциклитолы) — природные и полусинтетические антибиотики, имеющие в своем составе молекулы аминосахаридов, соединенных с гексозой за счет гликозидной связи. Гексоза называется стрептидином (отсюда и название - стрептомицин). Стрептомицин является первым антибиотиком этой группы, был получен в 1943 году научно-исследовательской группой Зельмана Ваксмана в США. В 1952 году Ваксман был удостоен Нобелевской премии за это открытие. Выделено более 10 природных антибиотиков, продуцируемых лучистыми грибами Actinomyces (неомицин, канамицин, тобрамицин и др.), Micromonospora (гентамицин и др.). Полусинтетические аминогликозиды получены на основе природных (амикацин - получен из канамицина А). В эту же группу входит природный аминоциклитольный антибиотик спектиномицин, не содержащий аминосахаридов, но имеющий сходную структуру. Классификации аминогликозидных антибиотиков по микробиологической активности и способности преодолевать приобретенную резистентность: - первое поколение: стрептомицин, неомицин, канамицин; - второе поколение: гентамицин, тобрамицин, нетилмицин; - третье поколение: амикацин. Антибиотики - аминогликозиды проявляют бактерицидное действие, которое осуществляется за счет необратимого угнетения синтеза белка в рибосомах микроорганизмов. Оказывают противомикробное действие как на покоящиеся, так и размножающиеся бактериальные клетки. Антимикробный эффект зависит от их максимальной (пиковой) концентрации в сыворотке крови, т. е. аминогликозиды относятся к концентрационно-зависимым препаратам (чем выше концентрация, тем сильнее антимикробное действие). Проникновение этих антибиотиков в клетки бактерий через поры наружной мембраны происходит за счет пассивной диффузии. Проникновение аминогликозидов через цитоплазматическую мембрану зависит от переноса электронов. Эти процессы составляют энергозависимый этап I, который могут полностью заблокировать ионы Ca 2+ или Mg 2+, гиперосмолярная среда, низкое значение pH и анаэробные условия. На втором, так называемом, энергозависимом этапе II, нарушается структура цитоплазматической мембраны, аминогликозиды проникают внутрь микробной клетки и приводят к полному ее разрушению. Спектр антимикробного действия аминогликозидов - широкий, они проявляют большую активность против грамотрицательных бактерий (Acinetobacter spp., Pseudomonas spp.,P. aeruginosa), меньшую – в отношении грамположительных микроорганизмов, и практически не действуют на анаэробы. Так, аминогликозиды активно действуют на Escherichia coli., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Providencia spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Brucella spp., Staphylococcus aureus (кроме метициллинорезистентных штаммов S.aureus), S. Epidermidis. Не проявляют никакой активности по отношению к: Streptococcus pneumoniae, Stenotrophomonas maltophilia, Burkholderia cepacia и анаэробов (Bacteroides spp., Clostridium spp. и др.). Используются, в-основном, для подавления грамотрицательной флоры при лечении нозокомиальных инфекций, сепсиса, ожоговых инфекций, септического эндокардита, острого и хронического остеомиелита, тяжелых инфекций кожи, мягких тканей, дыхательных путей, профилактики послеоперационных осложнений, эмпирической терапии (когда возбудитель неизвестен). Назначаются также для лечения инфекций глаз, туберкулеза, чумы, бруцеллеза, туляремии. Аминогликозиды практически не вызывают аллергических реакций, имеют низкий уровень общей токсичности, но, проявляют высокую нефро- и ототоксичность, способны также усиливать токсическое действие других ото- и нефротоксичных препаратов, поэтому при назначении необходимо точно рассчитывать дозу препарата, учитывая вес и возраст больного, а также функцию почек и место локализация инфекции. Иногда аминогликозидные антибиотики вызывают нарушения нервно-мышечной проводимости, парестезии, периферические нейропатии.

В связи с тем, что аминогликозиды имеют быстрый бактерицидный дозозависимый эффект, а после применения, проявляют длительный постантибиотический эффект, эти антибиотики назначаются 1 раз в сутки внутривенно капельно.

www.piluli.kharkov.ua


Смотрите также