Классификация антибиотиков по группам таблица
Общие побочные эффекты антибиотиков
Антибиотики
Антибиотики – продукты жизнедеятельности (или их синтетические аналоги и гомологи) живых клеток (бактериальных, грибковых, растительного или животного происхождения), избирательно подавляющие функционирование других клеток- микроорганизмов, опухолевых клеток, применяемые для лечения инфекционных и опухолевых заболеваний.
Принципы рациональной антибиотикотерапии
1. Идентификация возбудителя и изучение его антибиотикограммы.Все биологические пробы должны поступить в лабораторию до начала лечения.
2. Выбор оптимального препарата с учетом:
а) фармакокинетики и фармакодинамики препарата:
б) особенностей макроорганизма
Фармакокинетический аспект: способность препарата достичь очага инфекции и создать эффективный уровень концентрации. Необходимо знать способность проникновения препарата через тканевые барьеры, выходить в брюшную полость и полость плевры, накапливаться в костной или мышечной ткани, подкожно-жировой клетчатке. Для выбора препарата с учетом фармакодинамики необходимо знать спектр действия антибиотика и выбирать препарат с учетом предполагаемого возбудителя.
3.Введение оптимальных доз препарата с оптимальной частотой. Средняя терапевтическая концентрация (СТК), как правило, в 2-5 раз должна превышать минимально подавляющую концетрацию (МПК). МПК – это та концентрация антибиотика, которая in vitro подавляет рост выделенного штамма возбудителя.
Путь введения определяется биодоступностью антибиотика, тяжестью заболевания, локализацией патологического процесса.
Для большинства противобактериальных препаратов эффект зависит от уровня концентрации и времени поддерживания стабильной концентрации в крови. Уровень препарата в крови не должен существенно колебаться в течении суток.
4. Устранение причин, препятствующих эффективной антибиотикотерапии (дренирование локального очага инфекции, удаление инородного тела).
Продолжительность лечения до достижения очевидного выздоровления, и еще 3 суток во избежание рецидива инфекции.
Проведение микробиологического контроля за излечением (ранний контроль – 3-4 день антибиотикотерапии; поздний контроль – на 3-7 день окончания антибактериальной терапии).
- реакции бактериолизиса
- суперинфекция (эндогенная – сапрофиты и экзогенная – патогенны)
- нарушение в обмене витаминов
Токсические эффекты (нейро-, нефро-, гепато-, гемато-, ото-токсичность и др.)
Эмбриотоксичность и тератогенность.
Классификация антибиотиков
β– лактамные антибиотики: В основе молекулярного строения бета- лактамов лежит четырехчленное бета-лактамное кольцо, с которым связана их антимикробная активность. Бета- лактамное кольцо расщепляется бета- лактамазами (ферменты, которые вырабатываются микроорганизмами) с образованием неактивной пенициллановой кислоты. Бета–лактамы имеют определенное сходство с точки зрения химического строения, механизма действия, фармакологических, клинических ииммулогических эффектов. К ним относятся следующие группы:пенициллины, цефалоспорины, монобактамы, карбапенемы.
Пенициллины: А) Препараты пенициллинов, получаемые путем биологического синтеза (биосинтетические пенициллины)
Б) Полусинтетические
- пенициллиназоустойчивые
оксациллин
клоксациллин
диклосациллин
метициллин
- широкого действия и не устойчивые к пенициллиназе (аминопенициллины)
ампициллин
амоксициллин
-
бакампицллин
пенамециллин
карбенициллин
тикарциллин
кариндациллин
карфециллин
В) Комбинированные препараты, устойчивые к пенициллиназе:
- пенициллины с ингибиторами бета- лактамаз
• ампициллин/Сульбактам (Уназин)
• амоксициллин/Клавулановая кислота («Аугментин», «Амоксиклав»,Кловацин», «Моксиклав», «Курам»)
• тикарциллин/Клавулановая кислота (Тиментин)
Цефалоспорины
| 1 поколения | 2 поколения | 3 поколения | 4 поколения |
| • Цефалотин+ (Кефлин) • Цефазолин+ (Кефзол, рефлин, цефамизин) • Цефалексин 0 (Кефлекс) | • Цефамандол+ • Цефуроксим+ (Кетоцеф, Зинацеф) • Цефметазол+ • Цефотенан+ | • Цефотаксим+ (Клафоран) • Цефтриаксон+ (Лонгацеф, Роцефин) • Цефоперазон (Цефобид • Цефтазидим+ (Фортум) Цефтизоксим+ Цефиксим (цефорал) 0 Цефтибутен (цедекс) 0 | • Цефпиром+ (Кейтен) • Цефепим+ (максипим) • Цефклидин • Цефорозан • Цефквин • Моксалактам (Латамокцеф)
|
+ - парантеральное применение: 0 – пероральный прием
Препараты, содержащие цефалоспорины и ингибиторы β- лактамаз:
• Цефоперазон/Сульбактам (Сульперазон) +
Карбапенемы
• Имепенем/Циластатин (Тиенам) +
• Меропенем+
Монобактамы
•Азтреонам (Азактам) +
Аминогликозиды
| 1 поколение | 2 поколение | 3 поколение |
| • Стрептомицин • Неомицин • Мономицин • Канамицин | • Гентамицина сульфат (гарамицин) • Тобрамицин (Бруламицин, Небцин) • Сизомицин | • Амикацин • Нетилмицин (Нетромицин) |
Тетрациклины
Природные:
Тетрациклин
Окситетрациклин
Хлортетрациклин
Синтетические:
доксициклин (Вибрамицин)
метациклин (Рондомицин)
миноциклин
морфоциклин
Макролиды
Природные:
Эритромицин
Олеандомицин
Олететрин (тетраолеан)
Полусинтетичекие
рокситромицин (Рулид)
азитромицин (Суммамед)
джозамицин (Вильпрафен)
кларитромицин (Клоцид)
спиромицин (Ровамицин)
мидекамицин (Макропен)
Фениколы
Антибиотики пептидной структуры
Полимексины: полимиксин М,В,Е
Гликопептиды: ванкомицин (Эдицин), тейкопланин ( таргоцид), ристомицина сульфат
Линкозаминды: линкомицин ( Нелорен), клиндамицин (Далацин С, Климицин)
Фузидин: фузидин, фузафунгин (биопарокс)
Антибиотики разных групп:
Препараты рифамицина: Рифамицин
Рифампицин (бенемицин, тубоцин)
Рифаксимин
Рифабутин (микобутин)
капреомицин (капастат)
мупироцин (бактробан)
грамицидин, линезолид
фосфомицин
гелиомицин
Классификация антибиотиков по механизму действия
I. Бактерицидные препараты
(влияющие на клеточную стенку и цитоплазматическую мембрану)
Ингибиторы синтеза клеточной стенки: пенициллины, цефалоспорины, другие β- лактамные антибиотики, ристомицин, циклосерин,бацитрин, ванкомицин, римфамицин.
Препараты подавляют активность ферментов, участвующих в синтезе петпидогликана, лишая клетку основного каркаса. Действуют только на делящиеся клетки.
Препараты, нарушающие проницаемость цитоплазматической мембраны: полимексины, полиеновые антибиотики. Действуют на делящиеся и покоящиеся клетки.
Препараты, нарушающие проницаемость цитоплазматической мембраны и ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот и белка:
аминогликозиды, грамицидин, хлорамфеникол.
Препараты оказывают бактерицидное и бактериостатическое действие. Точка приложения эффекта – делящиеся и покоящиеся клетки.
studfiles.net
Детский врач
Вы студент медик? Интерн? Детский врач? Добавьте наш сайт в социальные сети!
Противомикробные лекарственные средства относятся к наиболее распространенному классу лекарственных препаратов, как у взрослых, так и у детей. Это связанно со значительной распространенностью инфекционных заболеваний, разнообразием их клинических проявлений и разной природой чувствительности к антибактериальным препаратам.
Быстрое размножение микроорганизмов вызывает селекцию их лекарственной стойкости к антибактериальным препаратам. Нерациональное лечение инфекций усиливает этот процесс, что приводит к формированию резистентности микроорганизмов к наиболее распространенным классам антибиотиков и антибактериальных средств.
Все современные противомикробные средства разделяют на химиотерапевтические, антисептические и дезинфикационные.
В большую группу химиотерапевтических противомикробных средств входят антибиотики и синтетические антибактериальные препараты.
Антибиотики и синтетические антибактериальные препараты – это вещества, которые выборочно угнетают жизнедеятельность микроорганизмов – бактерий. Под выборочным действием этих препаратов понимают активность только к определенным родам и видам микроорганизмов с сохранением нормальной жизнедеятельности клеток человека.
Сейчас к антибиотикам относят все естественные и полусинтетические препараты, созданные из веществ микробного, растительного и животного происхождения. Соответственно этому различают антибиотики, которые являются продуктами жизнедеятельности плесневых грибов (пенициллины, цефалоспорины), лучистых грибов (стрептомицин, тетрациклин, хлорамфеникол), бактерий (грамицидин), растений (умкалор, биопарокс, новоиманин) и другие.
Полусинтетические антибиотики – это продукты модификации естественных молекул (амоксициллин, цефазолин и др.).
Синтетические антибактериальные препараты в наше время занимают важное место в клинической медицине. В эту группу входят следующие классы антибактериальных препаратов: хинолоны (фторхинолоны), нитромидазолы, нитрофураны, сульфаниламиды и ко-тримоксазол, нитроксолин, диоксидин.
По химической структуре выделяют следующие классы антибактериальных средств:
1.Бета-лактамные антибиотики:
- пенициллины, в том числе ингибиторзащищенные;
- цефалоспорины;
- карбапенемы;
- монобактамы;
- ингибиторы бета-лактамаз (применяются только в сочетании с бета-лактамами).
2.Макролиды (в том числе и азалиды).
3.Тетрациклины.
4.Аминогликозиды.
5.Хинолоны/фторхинолоны.
6.Гликопептиды.
7.Линкозамиды.
8.Амфениколы.
9.Нитроимидазолы.
10.Нитрофураны.
11.Сульфаниламиды и ко-тримоксазол.
12.Препараты других групп, разных по химическому строению (рифамицин, спектиномицин, фосфомицин, фузидиева кислота, диоксидин, нитроксолин).
13.Группа противотуберкулезных препаратов.
14.Противогрибковые препараты.
По механизму действия антибактериальные средства делят на 4 основные группы:
1.Ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизмов:
- пенициллины;
- цефалоспорины;
- гликопептиды;
- фосфомицин;
- карбапенемы;
- бацитрацин.
загрузка...
2. Препараты, разрушающие молекулярную организацию и функцию цитоплазматических мембран:
- полимикосины;
- некоторые противогрибковые средства.
3. Антибиотики, которые угнетают синтез белка:
- аминогликозиды;
- макролиды;
- тетрациклины;
- группа левомицетина (хлорамфеникола);
- линкозамиды (линкозамины).
4. Лекарственные средства, нарушающие синтез нуклеиновых кислот:
- ансамакролиды (рифамицины);
- фторхинолоны;
- сульфаниламидные препараты, триметоприм, нитромидазолы.
В зависимости от взаимодействия антибиотика с микроорганизмом выделяют бактерицидные и бактериостатические антибиотики. См. Таблица 1.
Таблица. Бактерицидные и бактериостатические антибиотики (Михайлов И.Б., Маркова И.В., 2002).
Как видно в таблице, антибиотики, которые нарушают синтез и функцию микробной стенки, действуют преимущественно бактерицидно, полностью уничтожая возбудителя заболевания. Это очень важно для лечения тяжелых инфекций, особенно у детей с ослабленным иммунитетом.
При назначении бактериостатических антибактериальных средств происходит только угнетение распределения микроорганизмов, причем у детей с ослабленным иммунитетом после отмены препарата этой группы размножение микроорганизмов может возобновиться, и это приведет к рецидиву и хронизации процесса. Для практикующего врача важно также знать спектр противомикробного действия антибиотика, поскольку выбор препарата (часто эмпиричный) проводится с его учетом.
По спектру действия выделяют следующие группы антибиотиков:
- Препараты, которые действуют преимущественно на грамположительные и грамотрицательные кокки (стафилококки, стрептококки, менингококки, гонококки), некоторые грамположительные микроорганизмы (коринобактерии, клостридии). К этим препаратам относят: бензилпенициллин, бицилины, феноксиметилпенициллин, пенициллиназостойкие пенициллины (оксациллин и его аналоги), цефалоспорины 1 поколения, макролиды, ванкомицин, линкомицин.
- Антибиотики широкого спектра действия, активные в отношении грамположительных и грамотрицательных палочек: хлорамфеникол, тетрациклин, аминогликозиды, полусинтетические пенициллины широкого спектра действия 3-го класса (ампицилин, амоксициллин, амоксициллин/клавуланат), цефалоспорины 2 поколения.
- Антибиотики с преимущественной активностью к грамотрицательным палочкам: полимиксины, цефалоспорины 3 поколения.
- Противотуберкулезные антибиотики: изониазид, метазид, парааминосалициловая кислота (ПАСК), пиразинамид, рифабутин, рифампицин, стрептомицин, фтивазид, циклосерин, этамбутол, этионамид.
- Противогрибковые антибиотики: нистатин, леворин, гризеофульвин, амфотерцин В, итраконазол, кетоконазол, клотримазол, миконазол, флуконазол, флуцитозин.
Приведенные выше классификации антибактериальных средств помогают врачу-клиницисту в выборе антибиотика и других антибактериальных средств в каждом конкретном случае инфекции. При этом обязательно учитывается фармакодинамика и фармакокинетика препарата, а также индивидуальные особенности больного ребенка (возраст, условия заболевания, состояние иммунитета, сопутствующая патология и др.).
загрузка...
Вы студент медик? Интерн? Детский врач? Добавьте наш сайт в социальные сети!
detvrach.com
Антибиотики история создания.классификация
Антибиотики. История создания. Классификация антибиотиков по хим.структуре, происхождению, спектру активности ,типу действия на микробную клетку.
Антибиотики- (греч. anti- против + bios жизнь)-хим. соединения биохимического происхождения. Это продукты жизнедеятельности лучистых (актиномицетов) и плесневых грибов, а также некоторых бактерий, действующие бактериостатически или бактерицидно на микроорганизмы других видов.
К этой группе препаратов также относятся полусинтетические и синтетические аналоги антибиотиков.
Наука об антибиотиках начала развиваться после открытия в 1929 г. английским исследователем Флемингом (A. Fleming) антимикробного действия плесневого грибка Penicillium. Активное вещество, образуемое этим грибком, А. Флеминг назвал пенициллином; он также описал его антимикробное действие in vitro и определил возможные перспективы практического применения. В СССР первый пенициллин был получен 3. В. Ермольевой и Т. И. Балезиной в 1942 г. Разработка методов биол. синтеза пенициллина в массовых масштабах, его выделения и очистки, выяснение хим. природы, изготовление лекарственных препаратов создали условия для мед. применения антибиотиков. В 40-50-х гг. было налажено массовое производство пенициллина, осуществлялись его широкое внедрение в клин, практику, направленный поиск и открытие других групп антибиотиков (аминогликозидов, тетрациклинов, макролидов и др.). Современный период в истории антибиотиков связан с поиском и производством как новых поколений природных антибиотиков, так и полусинтетических антибиотиков, действующих на болезнетворные микробы и некоторые злокачественные новообразования.
Классификация антибиотиков
По хим.структуре:
1) бета-лактамные антибиотики: природные (бензилпенициллин, феноксиметил-пенициллин), полусинтетические пенициллины (действующие на стафилококки - оксациллин, а также препараты широкого спектра действия - ампициллин, карбенициллин, азлоциллин, паперациллин и др.), цефалоспорины - (цефалексин, цефалотин, цефотаксим и др.);
2) аминогликозиды - природные и полусинтетические препараты (стрептомицин, канамицин, гентамицин, сизомицин, тобрамицин, нетилмицин, амикацин и др.);
3) тетрациклины природные и полусинтетические (тетрациклин, окситетрациклин, метациклин, доксициклин); 4) макролиды (эритромицин, олеандомицин - основные антибиотики группы и их производные);
5) анзамицины (рифампицин - полусинтетический антибиотик);
6) полипептиды (грамицидин С, полимиксины, бацитрацин и др.);
7) гликопептиды (ванкомицин, тейкопланин и др.);
8) антрациклины - одна из основных групп противоопухолевых антибиотиков: доксорубицин (адриамицин) и его производные, акларубицин, даунорубицин (рубомицин) и др.
По происхождению:
1)Природные (бензилпенициллин, феноксиметил-пенициллин, полимиксины, бацитрацины, грамицидин, эктерицид , хлортетрациклин, окситетрациклин и тетрациклин.экмолин, эритрин, ромашка, шалфей, календула и др.)
2)Полусинтетические (оксациллин,
ампициллин, карбенициллин, азлоциллин, паперациллин, цефалексин, цефалотин, цефотаксим,рифампицин метациклин (рондомицин) и доксициклин (вибрамицин) и др.)
3)Синтетические хинолоны и фторхинолоны (например, ципрофлоксацин), сульфаниламиды (сульфадиметоксин), имидазолы (метронидазол), нитрофураны (фурадонин, фурагин)
По спектру активности:
1) активные преимущественно в отношении грамположительных микроорганизмов, главным образом антистафилококковые, - природные и полусинтетические пенициллины, макролиды, фузидин, линкомицин, фосфомицин;
2) активные в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов (широкого спектра действия) - тетрациклины, аминогликозиды, левомицетин (хлорамфеникол), полусинтетические пенициллины и цефалоспорины;
3) противотуберкулезные - стрептомицин, канамицин, рифампицин, биомицин (флоримицин), циклосерин и др.;
4) противогрибковые - нистатин, амфотерицин В, гризеофульвин и др.;
5) действующие на простейших - эритромицин, пармомицин (мономицин), тетрациклины;
6) действующие на гельминтов - гигромицин В, айвермектин;
7)противоопухолевые - актиномицины, антрациклины, блеомицины и др.; 8) иммуномодуляторы - циклоспорин антибиотик.
По типу действия на микробную клетку:
1)бактерицидные (быстро приводящие к гибели клеток) (пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицин, полимиксины и др.);
2) бактериостатические (задерживающие рост и деление клеток) (макролиды, тетрациклины, линкомицин, хлорамфеникол и др.).
С учетом механизма действия:
1) ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизма (пенициллины, цефалоспорины, ванкомицин, тейкопланин и др.);
2) антибиотики, нарушающие молекулярную организацию, функции клеточных мембран (полимиксин, нистатин, леворин, амфотерицин и др.);
3)антибиотики, подавляющие синтез белка и нуклеиновых кислот, в частности, ингибиторы синтеза белка на уровне рибосом (хлорамфеникол, тетрациклины, макролиды, линкомицин, аминогликозиды) и ингибиторы РНК-полимеразы (рифампицин) и др.
www.studfiles.ru
Таблицы по антибиотикам
АНТИБИОТИКИ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ
I. ИНГИБИТОРЫ СИНТЕЗА КЛЕТОЧНОЙ СТЕНКИ
1. ФОСФОМИЦИН 2.ЦИКЛОСЕРИН З.БАЦИТРАЦИН 4. ВАНКОМИЦИН 5. БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
5.1 Группа ПЕНИЦИЛЛИНА:
5.1.1. Природный: БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН, ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН
5.1.2. Полусинтетические производные пенициллинов:
5.1 .2.1. Пенициллины, защищенные от действий стафилококковых пенициллиназ:
МЕТИЦИЛЛИН, ОКСАЦИЛЛИН, НАФЦИЛЛИН 5.1.2.2. Пенициллины расширенного спектра действия
а. Аминопенициллины: АМПИЦИЛЛИН, АМОКСИЦИЛЛИН
б. Карбоксипенициллины: КАРБЕНИЦИЛЛИН, ТИКАРЦИЛЛИН
в. Эфиры полусинтетических пенициллинов:
Эфиры ампициллина: ТАЛАМПЙЦИЛЛИН, ПИВАМПИЦИЛЛИН
Эфиры карбенициллина: КАРФЕНИЦИЛЛИН, ИНДАНИЛКАРБЕНИЦИЛЛИН
г. Уреидопроизводные ампициллина (уреидопенициллины): МЕЗЛОЦИЛЛИН, АЗЛОЦИЛЛИН,
ПИПЕРАЦИЛЛИН.
д. 6-амидинопенициллины: МЕЦИЛЛИНАМ, ПИВМЕЦИЛЛИНАМ.
5.2. Группа ЦЕФАЛОСПОРИНОВ
I поколение: ЦЕФАЛЕКСИН, ЦЕФАЗОЛИН, ЦЕФАЛОТИН, ЦЕФРАДИН II поколение: ЦЕФАМАНДОЛ, ЦЕФОКСИТИН, ЦЕФАКЛОР, ЦЕФУРОКСИМ III поколение: ЦЕФОТАКСИМ, ЦЕФТИЗОКСИМ, ЦЕФТАЗИДИМ, ЦЕФТРИАКСОН 5.2.1, ЦЕФАЛОСПОРИНЫ, имеющие изменения в дигидротиазидном кольце:
а. Группа Оксацефемов: МОКСАЛАКТАМ
б. Группа цефамицинов: ЦЕФОКСИМ,
5.3. НЕКЛАССИЧЕСКИЕ БЕТА-ЛАКТАМЫ
а. Группа КАРБАПЕНЕМОВ:
ИМИПЕНЕМ, ТИЕНАМ (имипенем + циластин), МЕРОПЕНЕМ.
б. Группа МОНОБАКТАМОВ: АЗТРЕОНАМ
в. Группа НОКАРДИЦИНОВ,
г. БЛОКАТОРЫ БЕТА-ЛАКТАМАЗ:
КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТЫ
СУЛЬБАКТАМ, ТАЗОБАКТАМ
Потенциированные бета-лактамы: АМОКСИКЛАВ (амоксициллин + клавулановая кислота),
ТИМЕНТИН (тикарциллин + клавулановая кислота)
II. ИНГИБИТОРЫ РЕПЛИКАЦИИ И ТРАНСКРИПЦИИ
А. ПРЕПАРАТЫ. ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ДНК 1.ДАУНОМИЦИН 2. АКТИНОМИЦИН-D 3. МИТОМИЦИН С 4. БЛЕОМИЦИН
НИТРОФУРАНЫ: ФУРАЦИЛИН, ФУРАДОНИН, ФУРАЗОЛИДОН, ФУРАГИН.
НИТРОИМИДАЗОЛЫ: МЕТРОНИДАЗОЛ. ТИНИДАЗОЛ.
Б. ПРЕПАРАТЫ. БЛОКИРУЮЩИЕ РАБОТУ ФЕРМЕНТОВ РЕПЛИКАЦИИ И ТРАНСКРИПЦИИ 1. РИФАМИЦИНЫ: РИФАМПИЦИН, АНЗАМИЦИН
НОВОБИОЦИНЫ: НОВОБИОЦИН, КУМЕРМИЦИН
ХИНОЛОНЫ.
I поколение - НАЛИДИКСОВАЯ КИСЛОТА, ОКСОЛИНОВАЯ КИСЛОТА,
II поколение - ЦИНОКСАЦИН, ФЛУМЕНВИЛ, МИЛОКСАЦИН.
III поколение (фторсодержашие хинолоны) - НОРФЛОКСАЦИН, ЦИПРОФЛОКСАЦИН, ОФЛОКСАЦИН, АМИФЛОКСАЦИН, ПЕФЛОКСАЦИН,ЭНОКСАЦИН. в. Производное хиноксалина - ДИОКСИДИН.
IV. ИНГИБИТОРЫ СИНТЕЗА БЕЛКА
1. АМИНОГЛИКОЗИДЫ: СТРЕПТОМИЦИН. ГЕНТАМИЦИН, КАНАМИЦИН, НЕОМИЦИН,
МОНОМИЦИН, ТОБРАМИЦИН, СИЗОМИЦИН Ы Полусинтетические производные: АМИКАЦИН, НЕТИЛМИЦИН, ЙЗЕПАМИЦИН
СПЕКТИИОМИЦИН
ТЕТРАЦИКЛИНЫ: ТЕТРАЦИКЛИН
3.1 Полусинтетические производные: МЕТАЦИКЛИН, ДОКСИЦИКЛИН
4. МАКРОЛИДЫ антибактериального действия: ЭРИТРОМИЦИН, РОКСИТРОМИЦИН. 4.1 АЗАЛИДЫ:АЗИТРОМИЦИН
5. ЛИНКОМИЦИНЫ (ЛИНКОЗАМИНЫ): ЛИНКОМИЦИН, КЛИНДАМИЦИН 6 СТРЕПТОГРАМИНЫ: ВИРГИНОМИЦИН, МИДЕКАМИЦИН.
7. ХЛОРАМФЕНИКОЛ 8 ФУЗИДИЕВАЯ КИСЛОТА
9. СУЛЬФАЗАЛИДИНОНЫ ЛИНЕЗОЛИД
V. ИНГИБИТОРЫ ФУНКЦИЙ КЛЕТОЧНЫХ МЕМБРАН
ГРАМИЦИДИНЫ: Грамицидины А,В,С; АЛАМЕТИЦИН
ТИРОЦИДИН 3. ПОЛИМИКСИНЫ: ПОЛИМИКСИН В
VI. АНТИМЕТАБОЛИТЫ
А. АНТАГОНИСТЫ ФОЛИЕВОЙ КИСЛОТЫ
1 СУЛЬФАНИЛАМИДОВ: СУЛЬФАДИМЕЗИН, НОРСУЛЬФАЗОЛ, ЭТАЗОЛ,
СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ, СУЛЬФАЛЕН, ФТАЛАЗОЛ, СУЛЬФАЦИЛ-натрий
2 ДИАМИНОПИРИМИДИНЫ: ТРИМЕТОПРИМ.
Комбинированные препараты: БИСЕПТОЛ (сульфаметоксазол + триметоприм)Б. СИДЕРОМИЦИНЫ
VII. ПРЕПАРАТЫ, НАРУШАЮЩИЕ энергетический метаболизм
Производные 8-оксихииолиад: ЭНТЕРОСЕПТОЛ.
Мексазы: ИНТЕСТОПАН, МЕКСАФОРМ.
VIII. ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
1. ГИДР АЗИД ИЗОНИКОТИНОВОИ КИСЛОТЫ (ГИНК).
Производные ГИНК: ТУБАЗИД, ФТИВАЗИД, МЕТАЗИД, САЛЮЗИД, ЛАРУСАН.
Производные ТИОАМИДА ИЗОНИКОТИНОВОИ КИСЛОТЫ: ЭТИОНАМИД, ПРОТИОНАМИД,
Производные ПАРААМИНОСАЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТЫ (ПАСК): НАТРИЯ ПАРААМИНОСАЛИЦИЛАТ, БЕПАСК, ДАПСОН
4. ЭТАМБУТОЛ 5. ПИРАЗИНАМИД 6. КЛОФАЗИМИН
ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ АНТИБИОТИКИ
1 ПОЛИЕНОВЫЕ АНТИБИОТИКИ (противогрибковые макролиды) НИСТАТИН, ЛЕВОРИН, АМФОТЕРИЦИН В.
2. ИМИДАЗОЛЫ: МИКОНАЗОЛ, КЕТОКОНАЗОЛ, ФЛУКОНАЗОЛ,
КЛОТРИМАЗОЛ.
АЛЛИЛАМИНЫ: ТЕРБИНАФИН, НАФТИФИН
ЭХИНОКАНДИНЫ: ЦИЛОФУНГИН, КАСПОФУНГИН
3. ГРИЗЕОФУЛЬВИН 4.5-ФТОГЦИТОЗИН 5. ПОЛИОКСИНЫ
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
I. ВИРУЛИЦИДНЫЕ препараты: ОКСОЛИН, ТЕБРОФЕН, ФЛОРЕНАЛЬ
II. ПРЕПАРАТЫ, НАРУШАЮЩИЕ РЕПРОДУКЦИЮ ВИРУСОВ В КЛЕТКЕ
БЛОКАТОРЫ АДСОРБЦИИ:
БЛОКАТОРЫ РАЗДЕВАНИЯ: АМАНТАДИН, АРЕЛДОН
БЛОКАТОРЫ РЕПЛИКАЦИИ ВИРУСНЫХ НУКЛЕИНОВЫХ КИСЛОТ
А. Аномальные нуклеотиды: РИБАВИРИН, АЦИКЛОВИР, ГАНЦИКЛОВИР, АЗИДОТИМИДИН,
АДЕФОВИР, ЦИДОФОВИР
Б. Ненуклеотидные ингибиторы вирусных ферментов синтеза нуклеиновых кислот:
Производные фосфоновой к-ты: ФОСКАРНЕТ
НЕВИРАПИН, ДЕЛАВЕРДИН
БЛОКАТОРЫ СИНТЕЗА ВИРУСНЫХ БЕЛКОВ ИНТЕРФЕРОНЫ донорский интерферон, генноинженерный интерферон. ИНТЕРФЕРОНОГЕНЫ: НЕОВИР, КАМЕДОН
БЛОКАТОРЫ СОЗРЕВАНИЯ ВИРУСНЫХ БЕЛКОВ:
Ингибиторы вирусных протеаз: РИТОНАВИР, ИНДИНАВИР, АМПРЕНАВИР.
6. БЛОКАТОРЫ МОРФОГЕНЕЗА: АМАНТАДИН
АНТИБИОТИКИ - ИНГИБЩОРЫ БИОСИНТЕЗА ПЕПТИДОГЛИКАНА
| Название препарата или группы | Мишень действия | Механизм действия | Спектр действия | Ведущие механизмы устойчивости |
| ФОСФОМИЦиН | Пирувил-трансфераза | Блок биосинтеза N-ацетилмурамовой кислоты - мономера ПГ1 | Гр+ | Видовая: Гр- - не проникают через НМКС2 Приобретенная: мутационная модификация мишени |
| ЦИКЛОСЕРИН | Аланил-рацемаза | Блок биосинтеза D-аланина -мономера ПГ | Гр+ | Видовая: Гр- — не проникают через НМКС Приобретенная: мутационная модификация мишени |
| БАЦИТРАЦИН | Ундекапренил-фосфат ЦПМ3 | Блок транспорта предшественников ПГ через ЦПМ | Гр+ | Видовая: Гр- - не проникают через НМКС Приобретенная: мутационная модификация ЦПМ |
| Гликопептиды | Концевой D-аланин в составе оли-гомера ПГ | Блок включения новых олигомеров в растущую цепь ПГ | Гр+, в т.ч. MRSA4 (препарат резерва) | Видовая: Гр— не проникают через НМКС Приобретенная мутационная или ферментативная модификация мишени; альтернативная форма мишени |
| Бета-лактамы | ПСБ3-транспептидазы и карбокси-пептидазы КС6 | Блок образования пептидных мостиков в молекуле ПГ i | Зависит от вида препарата | Видовая: отсутствие КС, непроницаемость оболочек, хромосомные бета-лактамазы, эффлюкс-системы, особая форма мишени ПСБ. Приобретенная: мутационная модификация мишени; альтернативная форма мишени, внехромосомные бета-лактамазы и др. |
1-ПГ - пептидогликан2-НМКС - наружная мембрана клеточной стенки; 3-ЦПМ - цитоплазматическая мембрана; 4-MRSA - метициллин-устойчивые стафилококки; 5-ПСБ - пенициллин-связывающие белки; 6-КС - клеточная стенка
АНТИБИОТИКИ – ИНГИБИТОРЫ БИОСИНТЕЗА БЕЛКА
| Название препарата ИЛИ ГРУППЫ | Мишень действия | Механизм действий (Конечный эффект) | Спектр действия | Ведущие механизмы устойчивости |
| Аминогликозиды (ГЕНТАМИЦИН и др.) | 30S субьединица рибосомы (аминоацильный участок) лпс, нмкс | Блок биосинтеза белка на стадии инициации; снижение точности трансляции. (Б/ц) Дестабилизация НМКС у Гр- бактерий | Гр +/- аэробы | Видовая: внутриклеточное расположение; отсутствиe систем активного транспорта (анаэробы); эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени; ферменты инактивации; эффлюкс-системы. |
| Тетрациклины (ДОКСИКЛИН и др.) | 30S субъединица рибосомы (аминоацильный участок) | Блок биосинтеза белка на стадии инициации (Б/стат) | Гр +/-, в т. ч. внутриклеточные; микобактерии | Видовая, эффлюкс-системы Приобретенная: ферментативная модификация мишени; эффлюкс-системы. |
| Макролиды (ЭРИТРОМИЦИН и др) | 50S субъединица рибосомы ‑ (пептидилтрансферазный участок) | Блок биосинтеза белка на стадии элонгации (Б/стат) | Гр+, в т.ч. внутриклеточные; микобактерии | Видовая: непроницаемость оболочек (Гр-); эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная и ферментативная модификация мишени; эффлюкс-системы. |
| Азалиды (АЗИТРОМИЦИН ДР.) | Тоже | Тоже | Гр+/-, в т.ч. внутриклеточные; микобактерии | Видовая: эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная и ферментативная модификация мишени; эффлюкс-системы. |
| Линкозамиды (КЛИВДАМИНИН и др.) | Тоже | Тоже | Гр+, в т. ч. внутриклеточные микобактерии | Видовая: непроницаемость оболочек (б-во Гр-); эффлюкс-системы Приобретеяная: мутационная и ферментативная модификация мишени; эффлюкс-системы. |
| СТРЕПТОГРАМИН | Тоже | Тоже | Тоже | Тоже |
| ХЛОРАМФЕНИКОЛ | Пептидилтрансфераза; днк | Блок биосинтеза белка на стадии элонгации (Б/стат.; Б/ц) | Гр+/-, в т.ч. внутриклеточные; микобактерии | Видовая: эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени; ферменты инактивации; эффлюкс-системы |
| ФУЗИДИЕВАЯ КИСЛОТА | Фактор элонгации EF-G | Блок биосинтеза белка на стадии элонгации (Б/стат) | Гр+ | Видовая: непроницаемость оболочек (Гр-); Приобретенная: мутационная модификация мишени; |
| Сульфазалидиноны (ЛИНЕЗОЛИД) | 50S субъединица рибосомы (пептидилтрансферразный участок) | Блок биосинтеза белка на стадии элонгации (Б/ц) | Гр+/- | Неизучена |
АНТИБИОТИКИ - ИНГИБИТОРЫ РЕПЛИКАЦИИ И ТРАНСКРИПЦИИ
| Название препарата или группы | Мишень действия | Механизм действия | Спектр действия | Ведущие механизмы устойчивости |
| Рифамицины (РИФАМПИЦИН и др.) | РНКз-РНКп | Блок транскрипции (Б/ц) | Гр+/-, в т. ч. MRSA; микобактерии | Видовая: низкая проницаемость оболочек?? Прнобрвггшшш: мутапнонная модификация мишени |
| Вовобноцины ШОВОБИОЦИН и др) | Гираза В | Блок дестшрализации ДНК (Б/стат)^ | Гр+ | Видовая: Гр- - не проникают через НМКС Приобретенная: мутационная модификация мишени |
| 1 поколение (налидиксовая кислота и др.) 2 поколение ! 3 поколение - Фторхинолоны (НОРФЛОКСАЦИН и др.) | Гираза А | Блок десшпялизаяик ДНК (Б/ц) | Гр- Гр+ Гр+/- аэробы, в т.ч. внутриклеточные; микобактерии | Видовая: низкая проницаемость оболочек, эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени; эффлюкс-системы |
| Нитрофураны (ФУРАДОНИН и др.) | ДНК | Фрагментация ДНК (Б/ц) | Гр+/- | |
| Нитроимидазолы (МЕТРОНИДАЗОЛ и др.) | ДНК | Фрагментация ДНК (Б/ц) | Гр+/- анаэробы, простейшие | Видовая: отсутствие внутриклеточных ферментов активации препарата Приобретенная: изменение активности внутриклеточных ферментов активации препарата |
| Название препарата или группы | Мишень действия | Механизм действия | Спектр действия | Ведущие механизмы устойчивости |
| АНТИБИОТИКИ – ИНГИБИТОРЫ ФУНКЦИЙ КЛЕТОЧНЫХ МЕМБРАН |
| Полимиксины (ПОЛИМИКСИН) | Наружная мембрана КС, ЛПСслой | Дестабилизация НМКС, повышение проницаемости | Гр- | Видовая: отсутствие мишени (Гр+) Приобретенная: изменение химического состава ЛПС и НМКС |
| Тироцидины, Грамицидины | ЦПМ | Дестабилизация ЦПМ, повышение проницаемости | Гр+ | Видовая: непроницаемость оболочек (Гр-) Приобретенная: изменение химического состава ЦПМ |
| АНТИБИОТИКИ - АНТИМЕТАБОЛИТЫ |
| Сульфаниламиды (Этазол и др.) | Дигиброптероатсинтетаза | Блок метаболизма фолиевой кислоты | Гр+/- | Видовая: непроницаемость оболочек Приобретенная: мутационная модификация мишени, альтернативная форма мишени. |
| Диаминопиримидины (ТРИМЕТОПРИМ) | Дигидрофолатредуктаза | То же | То же | То же |
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЁЗНЫЕ АНТИБИОТИКИ
| Название препарата или группы | Мишень действия | Механизм действия | Ведущие механизмы устойчивости |
| Гидразид Изоникотиновой Кислоты (ГИНК) в его производные (ТУБАЗИД и др.) | Ферменты биосинтеза миколовых кислот | Блок синтеза мнколовых кислот, офазованяе дефектной КС | Видовая: непроницаемость оболочек, эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени |
| Парааяганосаянцшитая кислота (ПАСК) и ее производные (ДАПСОН и др) | Ферменты биосинтеза фолиевой кислоты | Блок метаболизма фолиевой кислоты | Видовая: непроницаемость оболочек, эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени |
| ЭТАМБУТОЛ | Ферменты биосинтеза арабиногалактана | Блок синтеза арабиногалактана, образование дефектной КС | Видовая: непроницаемость оболочек, эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени |
| ПИРАЗИНАМЙД | Не изучен | Не изучен | Видовая: отсутствие ферментов активации препарата Приобретенная: низкая активность ферментов активации препарата |
| КЛОФАЗИМИН | Ферменты энергетического метаболизма, оксидоредуктзы (?) | Избыточное образование активных форм кислорода (Б/ц) | Видовая: непроницаемость оболочек, эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени |
ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ АНТИБИОТИКИ
| Название препарата или группы | Мишень действия | Механизм действия | Спектр действия | Ведущие механизмы устойчивости |
| Полиеновые макролиды (НИСТАТИН и др.) | Эргостеролы ЦПМ | Дестабилизация ЦПМ, повышение проницаемости | Дрожжевые грибы | Видовая: особая форма мишени Приобретенная: мутационная модификация мишени; изменение состава и свойств ЦПМ |
| Имидазолы. (ФЛЮКОНАЗОЛ и др) | Ферменты биосинтеза эргостеролов (С14 -деметилаза) | Образование дефектной ЦПМ, повышение проницаемости | Дрожжевые и плесневые грибы | Видовая: особая форма мишени, низкая проницаемость оболочек, эффлюкс-системы. Приобретенная: мутационная модификация мишени; снижение проницаемости оболочек, эффлюкс-системы. |
| Аллиламины (Тербинафин и др.) | Ферменты биосинтеза эргостеролов (скваленэпоксидаза) | Тоже | Плесневые и дрожжевые грибы | Тоже |
| Эхинокандины (КАСПОФУНГИН и др.) | Ферменты биосинтеза глюкагона | Образование дефектной КС | Дрожжевые грибы | Видовая: особая форма мишени Приобретенная: мутационная модификация мишени; |
| Полиоксины | Ферменты биосинтеза хитина | Образование дефектной КС | Плесневые грибы | Видовая: особая форма мишени Приобретенная: мутационная модификация мишени; |
| Гризеофульвин | Тубулин | Блок функций цитоскелета | Тоже | Мало изучены |
| Аналоги азотистых оснований (5-Фтроцитозин) | Ферменты транскрипции | Образование дефектных иРНК, блок синтеза белка | Дрожжевые грибы | Видовая: низкая проницаемость барьеров Приобретенная: снижение поступления в клетку; снижение активности ферментов активации препарата |
www.studfiles.ru
